⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Salbutamol

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Overdose
  16. Method of drug use and dosage
  17. Application precautions
  18. Special instructions
  19. Analogs by action
  20. Included in the composition
Salbutamol

Pharmacological Group

Tocolytics || Beta-adrenomimetics || Selective beta2-adrenomimetics

Latin name

 Salbutamolum ( Salbutamoli).

Chemical name

 4-[2-(tert-бутиламино)-1-гидроксиэтил]-2-(гидроксиметил)фенол.

Used in the treatment of

CAS Code

 18559-94-9.

Pharmacological action

 Бронхолитическое, токолитическое.

Characteristics of the substance

 Сальбутамола сульфат - белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде (1:4), мало растворим в этаноле, хлороформе и эфире.

Pharmacodynamics

 Высокоселективно стимулирует бета2-адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому действует длительно. Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды.
 При ингаляции 10-20% достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из ЖКТ. При использовании таблеток пролонгированного действия хорошо всасывается. maxCmax составляет 30 нг/мл. Продолжительность циркуляции в крови на терапевтическом уровне составляет 3-9 затем концентрация постепенно снижается. Связывание с белками плазмы - 10%. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени. T1/2 - 3,8 Выводится независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.
 Максимальная быстрота действия (снятие бронхоспазма) достигается при ингаляционном пути введения. Бронходилатация наступает уже на 4-5-й минуте, возрастает к 20-й минуте и достигает максимума через 40-60 мин; продолжительность эффекта составляет 4-5 Наиболее выраженный результат получают после ингаляции 2 доз, дальнейшее повышение дозы не приводит к росту бронхиальной проходимости, но увеличивает вероятность развития побочных явлений (тремор, головная боль, головокружение). Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать десенситизацию и редукцию числа бета-адренорецепторов, в тч на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов - снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Indications for use

 Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме. симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в тч хронический бронхит. хроническая обструктивная болезнь легких. эмфизема). ночная астма (пролонгированные таблетированные формы). угроза преждевременных родов (на сроках беременности от 16 до 38 нед).

Contraindications

 Гиперчувствительность. беременность (при использовании в качестве бронхолитика). грудное вскармливание. детский возраст (до 2 лет - для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера. до 4 лет - для порошка для ингаляций. до 18 мес - для раствора для ингаляций). Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно): инфекции родовых путей. внутриутробная гибель плода. пороки развития плода. кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты. угрожающий выкидыш (в I-II триместре беременности).

Restrictions on use

 Тахиаритмия, выраженная артериальная гипертензия и ИБС, тяжелая сердечная недостаточность, миокардит, порок сердца, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.

Use during pregnancy and lactation

 Категория действия на плод по FDA. с.

Side effects

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Тремор (обычно кистей). беспокойство. напряженность. повышенная возбудимость. головокружение. головная боль. нарушение сна. кратковременные судороги.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): сердцебиение. тахикардия (при беременности - у матери и плода). аритмия. расширение периферических сосудов. снижение дАД или повышение сАД. ишемия миокарда. сердечная недостаточность. кардиопатия.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.
 Прочие. Бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу). фарингит. затрудненное мочеиспускание. потливость. увеличение содержания в крови глюкозы. свободных жирных кислот. гипокалиемия (дозозависимая). аллергические реакции в виде эритемы. отека лица. затрудненного дыхания. развитие физической и психической лекарственной зависимости.

Interaction

 Увеличивает активность стимуляторов ЦНС, кардиотропность гормонов щитовидной железы. Теофиллин и эфедрин потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ, трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и леводопа - тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффективность бета-адреноблокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.

Overdose

 Симптомы. Тахикардия (ЧСС до 200 уд./мин). трепетание желудочков. снижение АД. увеличение сердечного выброса. гипоксемия. ацидоз. гипокалиемия. гипергликемия. мышечный тремор. головная боль. возбуждение. галлюцинации. судороги.
 Лечение. Отмена препарата и проведение симптоматической терапии. назначение бета-адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.

Method of drug use and dosage

 Ингаляционно, внутрь, в/в. Ингаляционно: для купирования начинающегося приступа удушья - 100-200 мкг (1-2 вдоха). При отсутствии эффекта через 5 мин возможна повторная ингаляция. Последующие ингаляции производят с промежутками 4-6 ч (максимально до 6 раз в сутки). Для регулярного применения - по 1-2 ингаляции 2-4 раза/день; профилактика бронхоспазма - за 15-20 мин перед контактом с морозным воздухом. Порошок для ингаляций: разовая доза - 200-400 мг (в связи с более низкой биодоступностью дозы вдвое выше). При тяжелом приступе возможно введение ингаляционного раствора с использованием различных конструкций небулайзеров в течение 5-15 мин; начальная доза взрослым и детям старше 18 мес - 2,5 мг (при необходимости - 5 мг) до 4 раз в сутки; при назначении детям в возрасте до 18 мес эффективность сомнительна (возможно развитие преходящей гипоксемии, показана оксигенотерапия).
 Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг (2 мг - пожилым пациентам и пациентам с повышенной чувствительностью) 3-4 раза в сутки, максимальная разовая доза 8 мг, максимальная суточная доза 32 мг; детям 6-12 лет - 2 мг 3-4 раза в сутки, максимальная доза - 24 мг/сут, детям 2-6 лет - 1-2 мг (0,1 мг/кг) 3-4 раза в сутки. Таблетки пролонгированного действия: взрослым и детям старше 12 лет - по 4-8 мг каждые 12 максимальная доза 32 мг/сут (16 мг каждые 12 ч), детям 6-12 лет - 4 мг каждые 12 максимальная доза - 24 мг/сут (по 12 мг каждые 12 ч).
 В качестве токолитического средства: в/в капельно - 2,5-5 мг (1-2 ампулы) разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и вводят капельно, скорость введения зависит от интенсивности сократительной деятельности матки и переносимости препарата (ЧСС беременной женщины ≤120 в 1 мин). Далее проводится поддерживающая пероральная терапия таблетированными формами сальбутамола: по 2-4 мг 4-5 раз в сутки. Первая таблетка назначается за 15-30 мин до окончания инфузии. Курс - 14 дней.

Application precautions

 Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы приводит к тому, что каждый последующий приступ удушья становится интенсивнее предыдущего (синдром рикошета). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции или появлении выраженного тремора, тахикардии, нарушения ритма сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора противопоказано, и необходимо обращение к врачу. Риск осложнений повышается как при значительной продолжительности лечения, так и при резкой отмене препарата.

Special instructions

 При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальные приспособления (спейсеры), увеличивающие дыхательный объем и сглаживающие неточности асинхронного вдоха.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.


  1. Kiberis is NOT an online store and does NOT purchase, store, sell or deliver drugs. The resource acts only as an intermediary between you and the manufacturer of drugs or pharmacy points, which carry out the delivery.
  2. On Kiberis there are descriptions of drugs, some of which are intended only for doctors. This information cannot be used by patients to make decisions about the use of drugs, their cancellation or correction of dosages.
  3. Nothing in the information provided should be interpreted as a call to use these drugs.
  4. No claims can be made to Kiberis regarding any damage or harm incurred as a result of the use of the information posted on the site.