Pharmacological Group
Latin name
Letrozolum ( Letrozoli).
Chemical name
4,4 -(1H-1,2,4-Триазол-1-илметилен)дибензонитрил.
Used in the treatment
CAS Code
112809-51-5.
Pharmacological action
Противоопухолевое.
Pharmacodynamics
Конкурентно связывается с простетической частью (гем) цитохрома P450 - субъединицей ароматазы, участвующей в трансформации андрогенов в эстрон и эстрадиол, ингибирует биосинтез эстрогенов в тканях и, в частности, устраняет их стимулирующее влияние на опухолевый рост.
После приема внутрь полностью всасывается, биодоступность приближается к 100%. В сосудистом русле более половины (60%) связывается с белками (преимущественно с альбумином), накапливается в эритроцитах. При средних терапевтических дозах равновесная концентрация достигается через 2-6 нед. Объем распределения - 1,9 л/кг. В печени разрушается, образуя неактивные производные. Т1/2 - около 48 Выводится в виде продуктов биотрансформации преимущественно почками. Не кумулирует.
Индуцированное, при длительном ежедневном приеме, снижение уровня эстрогенов в плазме (в среднем на 85% исходного уровня) при распространенном раке молочной железы у женщин после 50 лет как с достаточным, так и неизвестным содержанием рецепторов к эстрогенам, приводит к полной или частичной регрессии опухоли в 23% случаев, уменьшению числа рецидивов и смертности. Летрозол считается альтернативой тамоксифену у женщин в постменопаузе и применяется при неэффективности тамоксифена (или торемифена).
После приема внутрь полностью всасывается, биодоступность приближается к 100%. В сосудистом русле более половины (60%) связывается с белками (преимущественно с альбумином), накапливается в эритроцитах. При средних терапевтических дозах равновесная концентрация достигается через 2-6 нед. Объем распределения - 1,9 л/кг. В печени разрушается, образуя неактивные производные. Т1/2 - около 48 Выводится в виде продуктов биотрансформации преимущественно почками. Не кумулирует.
Индуцированное, при длительном ежедневном приеме, снижение уровня эстрогенов в плазме (в среднем на 85% исходного уровня) при распространенном раке молочной железы у женщин после 50 лет как с достаточным, так и неизвестным содержанием рецепторов к эстрогенам, приводит к полной или частичной регрессии опухоли в 23% случаев, уменьшению числа рецидивов и смертности. Летрозол считается альтернативой тамоксифену у женщин в постменопаузе и применяется при неэффективности тамоксифена (или торемифена).
Indications for use
Распространенный рак молочной железы, преимущественно у женщин в постменопаузе, в тч при резистентности к терапии антиэстрогенами.
Contraindications
Гиперчувствительность, предменопаузный период, выраженные нарушения функции почек (Cl креатинина worse 10 мл/мин), беременность, кормление грудью (прекращают).
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. D.
Side effects
Головная боль. головокружения. общая слабость. тошнота. рвота. изменение аппетита (чаще снижение). обстипация. периферические отеки. приливы. миалгия. оссалгия. изменения массы тела. истончение волос. гинекологические кровотечения. мажущие кровянистые выделения из влагалища. кожные высыпания.
Method of drug use and dosage
Внутрь, по 2,5 мг 1 раз в сутки ежедневно, длительным курсом (5-10 лет и более).
Application precautions
Перед началом терапии желательно изучение эстрогенрецепторного статуса. Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст. В период лечения не рекомендуется вождение автомобиля виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции.
Included in the composition
- 5€ Estrolet (3 firms)
- 11.4-12.1€ Лорета (5 firms)
- 12.6-14€ Extraza
- 12.6-14.5€ Lestrodeks (2 firms)
- 25.8-28.4€ Letrozole (18 firms)
- 4-65€ Letrose (2 firms)
- 77-80.5€ Femara (2 firms)
- — Etruzil (3 firms)
- — Letrosan
- — Letrotera (3 firms)
- — Letrozole-Akri
- — Letrozole-Teva
- — Letzol (2 firms)
- — Oreta