Pharmacological Group
Latin name
Ceftibutenum ( сeftibuteni).
Chemical name
(+)-(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-Амино-4-тиазолил)-4-карбоксикротонамидо]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0.]окт-2-ен-2-карбоновая кислота.
Used in the treatment of
- N39.0 Urinary tract infection, site not specified
- J42 Unspecified chronic bronchitis
- J35.0 Chronic tonsillitis
- J31.2 Chronic pharyngitis
- J22 Unspecified acute lower respiratory infection
- J20 Acute bronchitis
- J18 Pneumonia, organism unspecified
- J06 Acute upper respiratory infections of multiple and unspecified sites
- J03.9 Acute tonsillitis, unspecified
- J02.9 Acute pharyngitis, unspecified
- J01 Acute sinusitis
- H66.9 Otitis media, unspecified
- A38 Scarlet fever
- A09 Other gastroenteritis and colitis of infectious and unspecified origin
CAS Code
97519-39-6.
Pharmacological action
Антибактериальное, бактерицидное.
Characteristics of the substance
Антибиотик группы цефалоспоринов III поколения.
Pharmacodynamics
Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий.
Быстро всасывается из ЖКТ (пища замедляет). Все основные показатели фармакокинетики дозозависимые. После однократного приема 400 мг (капсула) кажущийся объем распределения - 0,21 л/кг, сmax - 15 мкг/мл (достигается через 2,6 ч), AUC - 73,7 мкг/мл/ T1/2 - 2,4 общий сl - 1,3 мл/мин/кг. Практически не кумулирует (семидневное назначение в дозе 400 мг дает значение на 7-й день maxCmax в среднем 17,9 мкг/мл). Связывание с белками плазмы составляет 65% и не зависит от концентрации в плазме. Легко проходит через гистогематические барьеры и проникает в легочную ткань, бронхи, трахею, ткани внутреннего уха. 10% введенного количества превращается в трансизомер, обладающий в 8 раз меньшей противомикробной активностью по сравнению с цис-формой. В плазме и моче преобладает цис-изомер. 95% дозы (при этом 60-70% в неизмененном виде) экскретируется с мочой (56%) или фекалиями (39%) в течение 24 У пациентов с нарушением функции почек 1/2T1/2 увеличивается, общий сl уменьшается пропорционально степени патологии почек. У пожилых пациентов средние значения maxCmax, 1/2T1/2 и AUC выше, почечный клиренс ниже, чем у молодых пациентов. Стабилен в присутствии большинства плазмидных, но не хромосомнообусловленных бета-лактамаз, продуцируемых вacteroides, сitrobacter, Enterobacter, Morganella, Serratia.
Спектр действия включает Streptococcus pneumoniaе (только чувствительные к пенициллину штаммы), Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Escherichia coli, Klebsiella spp., индолположительный протей и другие виды протея, включая Proteus vulgaris, Providencia, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Salmonella spp., Shigella spp. Цефтибутен неактивен в отношении сampylobacter spp. и Yersinia spp.
Быстро всасывается из ЖКТ (пища замедляет). Все основные показатели фармакокинетики дозозависимые. После однократного приема 400 мг (капсула) кажущийся объем распределения - 0,21 л/кг, сmax - 15 мкг/мл (достигается через 2,6 ч), AUC - 73,7 мкг/мл/ T1/2 - 2,4 общий сl - 1,3 мл/мин/кг. Практически не кумулирует (семидневное назначение в дозе 400 мг дает значение на 7-й день maxCmax в среднем 17,9 мкг/мл). Связывание с белками плазмы составляет 65% и не зависит от концентрации в плазме. Легко проходит через гистогематические барьеры и проникает в легочную ткань, бронхи, трахею, ткани внутреннего уха. 10% введенного количества превращается в трансизомер, обладающий в 8 раз меньшей противомикробной активностью по сравнению с цис-формой. В плазме и моче преобладает цис-изомер. 95% дозы (при этом 60-70% в неизмененном виде) экскретируется с мочой (56%) или фекалиями (39%) в течение 24 У пациентов с нарушением функции почек 1/2T1/2 увеличивается, общий сl уменьшается пропорционально степени патологии почек. У пожилых пациентов средние значения maxCmax, 1/2T1/2 и AUC выше, почечный клиренс ниже, чем у молодых пациентов. Стабилен в присутствии большинства плазмидных, но не хромосомнообусловленных бета-лактамаз, продуцируемых вacteroides, сitrobacter, Enterobacter, Morganella, Serratia.
Спектр действия включает Streptococcus pneumoniaе (только чувствительные к пенициллину штаммы), Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Escherichia coli, Klebsiella spp., индолположительный протей и другие виды протея, включая Proteus vulgaris, Providencia, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Salmonella spp., Shigella spp. Цефтибутен неактивен в отношении сampylobacter spp. и Yersinia spp.
Indications for use
Инфекционно-воспалительные заболевания. вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей (в тч фарингит. тонзиллит и скарлатина у взрослых и детей. острый синусит у взрослых. средний отит у детей). инфекции нижних отделов дыхательных путей у взрослых (в тч острый бронхит. обострение хронического бронхита. острая пневмония) в тех случаях. когда возможен прием препарата внутрь. при внебольничных инфекциях. инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей (осложненные и неосложненные). энтерит и гастроэнтерит у детей. вызванные Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli.
Contraindications
Гиперчувствительность (в тч к другим цефалоспоринам), грудной возраст (до 6 мес).
Restrictions on use
Хронический колит (в тч в анамнезе).
Use during pregnancy and lactation
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Категория действия на плод по FDA. в.
Категория действия на плод по FDA. в.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. парестезии. сонливость. бессонница. гиперкинезы. судорожный синдром. звон в ушах. извращение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): нейтропения. панцитопения. агранулоцитоз. апластическая анемия. кровоточивость. гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. снижение аппетита. персистирующая диарея. гастрит. отрыжка. метеоризм. боль в животе. запор или диарея. сухость слизистой оболочки полости рта. холестаз. кандидоз. дисбактериоз. псевдомембранозный колит.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек, токсическая нефропатия, гематурия, вагинит.
Аллергические реакции. Кожная сыпь. зуд. крапивница. ангионевротический отек. лихорадка. многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие. Ложноположительная реакция на глюкозу, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации мочевины и активности ЩФ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): нейтропения. панцитопения. агранулоцитоз. апластическая анемия. кровоточивость. гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. снижение аппетита. персистирующая диарея. гастрит. отрыжка. метеоризм. боль в животе. запор или диарея. сухость слизистой оболочки полости рта. холестаз. кандидоз. дисбактериоз. псевдомембранозный колит.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек, токсическая нефропатия, гематурия, вагинит.
Аллергические реакции. Кожная сыпь. зуд. крапивница. ангионевротический отек. лихорадка. многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие. Ложноположительная реакция на глюкозу, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации мочевины и активности ЩФ.
Overdose
Симптомы. Возбуждение, судороги.
Лечение. Промывание желудка, гемодиализ.
Лечение. Промывание желудка, гемодиализ.
Method of drug use and dosage
Внутрь, независимо от приема пищи; взрослым и детям старше 10 лет 400 мг 1 раз в сутки (при пневмонии по 200 мг 2 раза в сутки). Взрослым пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы: при сl креатинина 49-30 мл/мин 200 мг в сутки или 400 мг через 48 29-5 мл/мин - 100 мг/сут или 400 мг через 96 Пациентам, находящимся на гемодиализе (2-3 процедуры в неделю), назначают 400 мг или 9 мг/кг в конце каждого диализа. Детям (до 10 лет и массой тела менее 45 кг) - 9 мг/кг в сутки (максимально 400 мг в сутки) в виде суспензии. При лечении острого энтерита доза может быть разделена на 2 приема. Длительность лечения - 5-10 дней, при инфекциях, вызываемых Streptococcus pyogenes, - не менее 10 дней.
Application precautions
Возможна перекрестная чувствительность у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины. В случае анафилактических реакций проводят неотложную терапию.