Pharmacological Group
Latin name
Sulfasalazinum ( Sulfasalazini).
Chemical name
2-Гидрокси-5-[[4-[(2-пиридиниламино)сульфонил]фенил]азо]бензойная кислота.
Used in the treatment
CAS Code
599-79-1.
Pharmacological action
Антибактериальное, бактериостатическое, противовоспалительное.
Pharmacodynamics
В соединительной ткани стенки кишки диссоциирует на 5-аминосалициловую кислоту, обусловливающую противовоспалительные свойства сульфасалазина, и сульфапиридин - конкурентный антагонист парааминобензойной кислоты, прекращающий синтез фолатов в клетках микроорганизмов и обусловливающий антибактериальную активность. Действует в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.
Плохо всасывается из ЖКТ (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы сульфасалазина - 99%, сульфапиридина - 50%, 5-АСК - 43%. Сульфапиридин подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - ацетилируется. T1/2: сульфасалазин - 5-10 сульфапиридин - 6-14 5-АСК - 0,6-1,4 С фекалиями выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками - 75-91% сульфасалазина (в течение 3 дней).
Плохо всасывается из ЖКТ (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы сульфасалазина - 99%, сульфапиридина - 50%, 5-АСК - 43%. Сульфапиридин подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - ацетилируется. T1/2: сульфасалазин - 5-10 сульфапиридин - 6-14 5-АСК - 0,6-1,4 С фекалиями выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками - 75-91% сульфасалазина (в течение 3 дней).
Indications for use
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит.
Contraindications
Гиперчувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты. выраженные нарушения функции печени и/или почек. анемия. порфирия. дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. кормление грудью. детский возраст - до 5 лет (нет сведений о безопасности использования у пациентов этой возрастной группы).
Use during pregnancy and lactation
При беременности возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. слабость. утомляемость. нарушение сна. галлюцинации. периферическая невропатия. атаксия. судороги. шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ. Диспептические явления - тошнота. рвота. диарея. боль в животе. метеоризм. анорексия. примесь крови в фекалиях. лекарственный гепатит. панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, преходящие олигоспермия и бесплодие.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Прочие. Фотосенсибилизация, лихорадка, интерстициальный пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ. Диспептические явления - тошнота. рвота. диарея. боль в животе. метеоризм. анорексия. примесь крови в фекалиях. лекарственный гепатит. панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, преходящие олигоспермия и бесплодие.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Прочие. Фотосенсибилизация, лихорадка, интерстициальный пневмонит.
Interaction
Усиливает эффект антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических препаратов, а также риск развития побочных явлений при назначении цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.
Overdose
Симптомы. Тошнота, рвота, боль в области живота, головокружение.
Лечение. Промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Лечение. Промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Method of drug use and dosage
Внутрь, после еды. Режим дозирования определяется индивидуально в зависимости от показаний и от возраста.
Application precautions
С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек или печени, бронхиальной астмой, аллергическими реакциями. В период лечения необходимо систематически контролировать картину крови и уровень печеночных ферментов.
Возможно окрашивание в оранжево-желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.
Возможно окрашивание в оранжево-желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.
Included in the composition
- 1.4-4.8€ Sulfasalazin (4 firms)
- 3.8-4.7€ Sulfasalazin-EN (3 firms)
- — Sulfasalazin-nativ (3 firms)