Carbamazepine

Normotimics || Antiepileptic drugs || Carboxamide derivatives

 Carbamazepinum ( сarbamazepini).

 5H-Дибенз[b,f]азепин-5-карбоксамид.

• R52 Pain, not elsewhere classified
• R25.2 Cramp and spasm
• M79.2 Neuralgia and neuritis, unspecified
• G63.2 Diabetic polyneuropathy (E10-E14+ with common fourth character .4)
• G52.1 Disorders of glossopharyngeal nerve
• G50.0 Trigeminal neuralgia
• G40 Epilepsy
• F79 Unspecified mental retardation
• F63 Habit and impulse disorders
• F60 Specific personality disorders
• F45 Somatoform disorders
• F44 Dissociative [conversion] disorders
• F43.2 Adjustment disorders
• F43.1 Post-traumatic stress disorder
• F43.0 Acute stress reaction
• F41.1 Generalized anxiety disorder
• F41.0 Panic disorder [episodic paroxysmal anxiety]
• F40.0 Agoraphobia
• F34.0 Cyclothymia
• F34.1 Dysthymia
• F32 Depressive episode
• F30 Manic episode
• F29 Unspecified nonorganic psychosis
• F25 Schizoaffective disorders
• F20 Schizophrenia
• F10.2 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, dependence syndrome
• F10.3 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state
• F07.2 Postconcussional syndrome
• F06.3 Organic mood [affective] disorders
• R47.1 Dysarthria and anarthria
• R27.0 Ataxia, unspecified
• G59 Mononeuropathy in diseases classified elsewhere
• G51.3 Clonic hemifacial spasm
• G50 Disorders of trigeminal nerve
• R63.1 Polydipsia

 298-46-4.

 Анальгезирующее, антипсихотическое, нормотимическое, противосудорожное, противоэпилептическое, тимолептическое.

 Белый или почти белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле и ацетоне. Молекулярная масса 236,27.

 Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal). Эффективен (особенно у детей и подростков) для купирования симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности (эпилепсия). Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции (в тч возбуждение, тремор, нарушения походки) и снижает судорожную активность. При несахарном диабете понижает диурез и чувство жажды.
 В ЖКТ всасывается, хотя и медленно, но почти полностью; пища не влияет на скорость и степень абсорбции. maxC_max при однократном приеме обычной таблетки достигается через 12 При однократном или повторном назначении таблеток ретард maxC_max (на 25% меньше, чем после обычной таблетки) отмечается в пределах 24 Ретардная форма позволяет снизить суточные колебания плазменного уровня (определяются через 1-2 нед) без изменения минимального значения равновесной концентрации. Биодоступность при приеме таблеток ретард на 15% ниже, чем после применения лекарственных форм. Связывание с белками крови составляет 70-80%. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально доле несвязного с белками активного вещества (20-30%). Проникает в грудное молоко (25-60% от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Кажущийся объем распределения составляет 0,8-1,9 л/кг. Биотрансформируется в печени (в основном по эпоксидному пути) с образованием нескольких метаболитов - 10,11-транс-диоловое производное и его конъюгаты с глюкуроновой кислотой, моногидроксилированные производные, а также N-глюкурониды. T₁/2 - 25-65 при длительном приеме - 8-29 ч (вследствие индукции ферментов метаболизма); у пациентов, принимающих индукторы моноксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал), 1/2T₁/2 составляет 8-10 После однократного приема внутрь 400 мг 72% принятой дозы выводится почками и 28% через кишечник. В моче определяется 2% неизмененного карбамазепина, 1% активного (10,11-эпоксидный дериват) и около 30% метаболитов. У детей экскреция ускорена (могут потребоваться в пересчете на массу тела более высокие дозы). Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес). Антиневралгический эффект развивается через 8-72 антиманиакальный - спустя 7-10 дней.

 Эпилепсия (исключая petit mal). маниакальные состояния. профилактика маниакально-депрессивных расстройств. алкогольная абстиненция. невралгия тройничного и языко-глоточного нервов. диабетическая нейропатия.

 Несовместим с ингибиторами МАО. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС; циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен снижают метаболизм (возрастает риск токсического действия). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов (индукция метаболизма). На фоне ингибиторов карбоангидразы возрастает риск нарушений остеогенеза.

 Симптомы. Дезориентация. сонливость. возбуждение. галлюцинации и кома. затуманивание зрения. дизартрия. нистагм. атаксия. дискинезия. гипер-/гипорефлексия. судороги. миоклонус. гипотермия. угнетение дыхания. отек легких. тахикардия. гипо-/гипертензия. остановка сердца. сопровождающаяся потерей сознания. рвота. снижение моторики толстой кишки. задержка жидкости. олигоурия или анурия. изменение лабораторных показателей: гипонатриемия. возможен метаболический ацидоз. гипергликемия. повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.
 Лечение. Индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез. Для поддержания проходимости дыхательных путей - интубация трахеи, искусственное дыхание и (или) применение кислорода. При гипотензии или шоке - плазмозаменители. дофамин или добутамин. при появлении судорог - введение бензодиазепинов (диазепам) или противосудорожных средств (у детей возможно усиление угнетения дыхания. при развитии гипонатриемии - ограничение жидкости. осторожная в/в инфузия изотонического раствора натрия хлорида. При сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью показан почечный диализ. Специфический антидот отсутствует. Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.

 Внутрь, взрослым - 100-1600 мг в сутки (в зависимости от показаний и выраженности заболевания), детям - 10-20 мг/кг в сутки в несколько приемов.

 Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, в пожилом возрасте, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. Не следует внезапно прекращать лечение. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина K.

• 1.3€ Carbamazepine-ALSI
• 1.2-2.2€ Carbamazepine (11 firms)
• 2.1€ Zeptol (Sun Pharmaceutical Industries Ltd. )
• 1.7-2.9€ Finlepsin (4 firms)
• 2-2.8€ Tegretol CR (2 firms)
• 3.1€ Tegretol (4 firms)
• 2.4-5.4€ Finlepsin retard (4 firms)
• — Actinerval
• — Carbalepsine retard
• — Carbalepsine-Akrihin
• — Carbamazepine retard
• — Carbamazepine retard-Akrihin
• — Carbamazepine tablets
• — Carbamazepine-Akri
• — Carbamazepine-Apo
• — Carbamazepine-Ferein (Брынцалов-А ПАО )
• — Carbapin
• — Carbasan retard
• — Epial
• — Karbamazepin Nycomed
• — Mazepine
• — Stazepine
• — Storilat
• — Zagretol
• — Карбамазепин авексима (Авексима Сибирь ООО )
• — Карбамазепин велфарм (2 firms)
• — Фимазепсин
• Show all