Alfacalcidol

Vitamins and vitamin-like products || Correctors of bone and cartilage metabolism

 Alphacalcidolum ( Alphacalcidoli).

 (1альфа,3бета,5Z,7E)-9,10-Секохолеста-5,7,10(19)-триен-1,3-диол.

• R64 Cachexia
• R17 Unspecified jaundice
• P92.9 Feeding problem of newborn, unspecified
• O25 Malnutrition in pregnancy
• N25.0 Renal osteodystrophy
• M83.9 Adult osteomalacia, unspecified
• M81.9 Osteoporosis, unspecified
• K90.1 Tropical sprue
• K90.0 Coeliac disease
• K90 Intestinal malabsorption
• K74.6 Other and unspecified cirrhosis of liver
• K72.9 Hepatic failure, unspecified
• K59.1 Functional diarrhoea
• K50 Crohn's disease [regional enteritis]
• F10.2 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, dependence syndrome
• E83.5.1* Hypocalcemia
• E83.3.1* Hypophosphatemia
• E72.0 Disorders of amino-acid transport
• E55 Vitamin D deficiency
• Z39.1 Care and examination of lactating mother
• M83.3 Adult osteomalacia due to malnutrition
• M83.2 Adult osteomalacia due to malabsorption
• M83 Adult osteomalacia
• E21.2 Other hyperparathyroidism

 41294-56-8.

 Регулирующее кальций-фосфорный обмен.

 Аналог витамина D₃.
 Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в этаноле, мало и медленно растворим в подсолнечном и других растительных маслах. Не устойчив по отношению к кислороду воздуха и действию света. Молекулярная масса 400,64.

 Восполняет дефицит витамина D₃. Играет важную роль в поддержании гомеостаза кальциевого и фосфорного обменов. Природный метаболит 1-альфа, 25-дигидроксивитамина D₃ (кальцитриол) - активной формы витамина D, образующейся из витамина D₃ в почках. Способствует всасыванию кальция и фосфатов из просвета тонкой кишки, повышает их концентрацию в крови, увеличивает реабсорбцию кальция в почечных канальцах. Уменьшает остеомаляцию и способствует минерализации костной ткани. Снижает содержание в крови паратиреоидного гормона. Обладает антирахитической активностью.
 Восстанавливает положительный кальциевый баланс при кальциевой мальабсорбции, снижая интенсивность костной резорбции, что способствует уменьшению частоты развития переломов. При курсовом применении уменьшает костные и мышечные боли, связанные с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшает координацию движений.
 Начало действия (гиперкальциемического) - через 6 длительность - до 48.
 После приема внутрь полностью всасывается в тонком кишечнике. С_max в плазме достигается через 8-18 Т₁/2 из крови - 3 В крови связывается со специфическими альфа-глобулинами и транспортируется в печень, где превращается в активный метаболит - кальцитриол (1,25-дигидроксиколекальциферол). Мéньшая часть метаболизируется в костной ткани. Не метаболизируется в почках (в отличие от природного витамина D), что позволяет назначать при дефиците витамина D у пациентов с почечной недостаточностью (эффект не зависит от гидроксилирования в почках). Продукты биотрансформации выводятся почками и с желчью (примерно в одинаковом соотношении).

 Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение). а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: остеомаляция. остеопороз. остеопатия (в тч после трансплантации почки. на фоне почечной недостаточности). неполноценное и несбалансированное питание (в тч парентеральное. вегетарианская диета). мальабсорбция. недостаточная инсоляция. гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза. семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит). алкоголизм. печеночная недостаточность. цирроз печени. синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом. поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией). механическая желтуха. заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия. персистирующая диарея. тропическая спру. болезнь Крона). быстрое похудание. беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости. многоплодная беременность). период лактации. новорожденные. находящиеся на грудном вскармливании. при недостаточной инсоляции.

 Атеросклероз, туберкулез легких (активная форма), саркоидоз или другие гранулематозы, сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз в анамнезе, гиперфосфатемия, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза), детский возраст.

 При одновременном применении с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма. Индукторы микросомальных ферментов печени (противосудорожные средства, в тч фенитоин, барбитураты ) повышают метаболизм альфакальцидола, ингибиторы - снижают (возможно изменение его эффективности). Колестирамин, колестипол, сукральфат, антациды, препараты альбумина, минеральное масло - уменьшают всасывание альфакальцидола. При совместном использовании с антацидами или слабительными, содержащими магний, повышается риск развития гипералюминемии и/или гипермагниемии; при применении с тиазидными диуретиками, препаратами кальция, ЛС, содержащими витамин D и его производные - риск развития гиперкальциемии. Возможно совместное применение с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп при лечении остеопороза.
 Токсическое действие ослабляют витамин А, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин. Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, глюкокортикоиды снижают эффект. Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих ЛС и риск возникновения гиперфосфатемии.

 Симптомы гипервитаминоза витамина D. Ранние. обусловленные гиперкальциемией. - боль в костях. запор. диарея. сонливость. сухость во рту. головная боль. полидипсия. поллакиурия/никтурия. полиурия. нерегулярное сердцебиение. снижение аппетита. металлический привкус во рту. мышечная боль. тошнота или рвота. зуд. необычная усталость или слабость. Поздние симптомы гипервитаминоза D. обусловленные гиперкальциемией: боль в костях. помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров. протеинурия. лейкоцитурия). конъюнктивит. снижение либидо. эктопическая кальцификация. повышение температуры тела. повышение давления. повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз. зуд кожи. сонливость. снижение аппетита. мышечная боль. тошнота или рвота и панкреатит (выраженная боль в области желудка). психоз (изменения психики и настроения). ринорея. снижение массы тела. Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей. почек. легких. кровеносных сосудов. артериальная гипертензия. почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии). нарушение роста у детей.
 Лечение. Отмена препарата. В ранние сроки острой передозировки - промывание желудка. прием минерального масла (способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения с фекалиями). в тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий - гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза). петлевых диуретиков. глюкокортикоидов. бифосфонатов. кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция.

 Внутрь, в/в. Начинать лечение необходимо с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в крови. Внутрь, взрослым: начальная доза 1 мкг/сут, может повышаться на 0,25-0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. Детям - в зависимости от возраста и массы тела. Продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В отдельных случаях препарат применяют пожизненно.
 В/в, при гемодиализе в конце каждого сеанса в виде болюса (в течение 30 с). Инъекция должна проводиться в возвратную линию аппарата (как можно ближе к пациенту - для ликвидации риска всасывания альфакальцидола пластиком). Начальная доза - 1 мкг, максимальная - 6 мкг на диализ, но не более 12 мкг в течение 1 нед.

 В процессе лечения необходим постоянный контроль концентрации сa²+ и фосфатов в крови (в начале лечения - 1-2 раза в неделю, при достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание сa²+ в плазме каждые 3-5 нед, концентрацию сa²+ в моче - каждые 1-3 мес), а также активности ЩФ (при хронической почечной недостаточности - еженедельно). При хронической почечной недостаточности требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии).
 Риск развития гиперкальциемии зависит от таких факторов, как степень деминерализации, функция почек и доза препарата. Гиперкальциемия развивается в том случае, если дозу альфакальцидола не снижают при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости (например при нормализации уровня ЩФ в сыворотке). Следует избегать длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности. Больным с почечной остеодистрофией альфакальцидол может назначаться в комбинации со средствами, связывающими фосфаты, с целью предотвращения гиперфосфатемии.
 Раствор для инъекций следует с осторожностью применять у недоношенных новорожденных.
 В случае развития гиперкальциурии прием препарата прекращают, затем назначают в уменьшенных дозах. Не следует назначать одновременно с другими ЛС, содержащими витамин D или его производные. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у некоторых пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

• 3.7€ Oxidevitum
• 4.4€ Alphadol (2 firms)
• 3.1-7.8€ Alpha D3-Teva (2 firms)
• 5.6€ Alpha D3 (4 firms)
• 5.2-16.6€ Alphadol-Ca (2 firms)
• 11.4-22.8€ Tevabon
• — Alfacalcidol Kanon (НоваМедика Иннотех ООО )
• — Etalpha
• — Onealfa
• Show all