Pharmacological Group
Latin name
Acidum nicotinicum ( Acidi nicotinici).
Chemical name
3-Пиридинкарбоновая кислота.
Used in the treatment of
- T50 Poisoning by diuretics and other and unspecified drugs, medicaments and biological substances
- T14.1 Open wound of unspecified body region
- L98.4 Chronic ulcer of skin, not elsewhere classified
- K52 Other noninfective gastroenteritis and colitis
- I79.2 Peripheral angiopathy in diseases classified elsewhere
- I77.1 Stricture of artery
- I73.1 Thromboangiitis obliterans [Buerger]
- I73.0 Raynaud's syndrome
- I73 Other peripheral vascular diseases
- I70.2 Atherosclerosis of arteries of extremities
- I70 Atherosclerosis
- I69 Sequelae of cerebrovascular disease
- I63 Cerebral infarction
- I20 Angina pectoris
- G51 Facial nerve disorders
- G46 Vascular syndromes of brain in cerebrovascular diseases (I60-I67+)
- G43 Migraine
- E78.5 Hyperlipidaemia, unspecified
- E72 Other disorders of amino-acid metabolism
- E52 Niacin deficiency [pellagra]
- D68.8 Other specified coagulation defects
- B99 Other infectious disease
- A04.9 Bacterial intestinal infection, unspecified
- T65.9 Toxic effect, toxic effect of unspecified substance
CAS Code
59-67-6.
Pharmacological action
Вазодилатирующее, восполняющее дефицит витамина PP (B3), гиполипидемическое, гипохолестеринемическое.
Characteristics of the substance
Белый кристаллический порошок без запаха, слабокислого вкуса. Трудно растворим в холодной воде (1:70), лучше в горячей (1:15), мало растворим в этаноле, очень мало - в эфире.
Pharmacodynamics
Включается в простетическую группу ферментов, являющихся переносчиками водорода: никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), регулирует окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, синтез белков и жиров, распад гликогена.
Угнетает липолиз в жировой ткани, уменьшает скорость синтеза ЛПОНП. Нормализует липидный состав крови: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает уровень ЛПВП, обладает антиатерогенными свойствами. Оказывает сосудорасширяющее действие, в тч на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование тромбоксана А2).
Способствует переходу транс-формы ретинола в цис-форму, используемую в синтезе родопсина. Способствует высвобождению гистамина из депо и активации системы кининов.
Обладает дезинтоксикационными свойствами. Проявляет эффективность при болезни Хартнупа - наследственно обусловленное нарушение обмена (всасывания и проникновения в ткани) триптофана, сопровождающееся дефицитом синтеза никотиновой кислоты.
Хорошо всасывается в пилорическом отделе желудка и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
Угнетает липолиз в жировой ткани, уменьшает скорость синтеза ЛПОНП. Нормализует липидный состав крови: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает уровень ЛПВП, обладает антиатерогенными свойствами. Оказывает сосудорасширяющее действие, в тч на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование тромбоксана А2).
Способствует переходу транс-формы ретинола в цис-форму, используемую в синтезе родопсина. Способствует высвобождению гистамина из депо и активации системы кининов.
Обладает дезинтоксикационными свойствами. Проявляет эффективность при болезни Хартнупа - наследственно обусловленное нарушение обмена (всасывания и проникновения в ткани) триптофана, сопровождающееся дефицитом синтеза никотиновой кислоты.
Хорошо всасывается в пилорическом отделе желудка и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
Indications for use
Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз PP). атеросклероз. гиперлипидемия (в тч гиперхолестеринемия. гипертриглицеридемия). спазм периферических сосудов. в тч облитерирующий эндартериит. болезнь Рейно. мигрень. нарушение мозгового кровообращения. включая ишемический инсульт (комплексная терапия). стенокардия. болезнь Хартнупа. гиперкоагуляция. неврит лицевого нерва. интоксикации длительно незаживающие раны. язвы. инфекционные заболевания. заболевания ЖКТ.
Contraindications
Гиперчувствительность. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения). выраженные нарушения функции печени. подагра. гиперурикемия. тяжелые формы артериальной гипертензии и атеросклероза (в/в введение).
Restrictions on use
Беременность, кормление грудью.
Use during pregnancy and lactation
С осторожностью при беременности и кормлении грудью (прием высоких доз противопоказан).
Side effects
Обусловленные высвобождением гистамина: покраснение кожи. в тч лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения. ощущение прилива крови к голове. головокружение. гипотензия. ортостатическая гипотензия (при быстром в/в введении). увеличение секреции желудочного сока. зуд. диспепсия. крапивница.
При длительном применении больших доз: диарея. анорексия. рвота. нарушение функции печени. жировая дистрофия печени. ульцерация слизистой оболочки желудка. аритмия. парестезия. гиперурикемия. снижение толерантности к глюкозе. гипергликемия. транзиторное повышение активности АСТ. ЛДГ. ЩФ. раздражение слизистой оболочки ЖКТ.
При длительном применении больших доз: диарея. анорексия. рвота. нарушение функции печени. жировая дистрофия печени. ульцерация слизистой оболочки желудка. аритмия. парестезия. гиперурикемия. снижение толерантности к глюкозе. гипергликемия. транзиторное повышение активности АСТ. ЛДГ. ЩФ. раздражение слизистой оболочки ЖКТ.
Interaction
Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень. Уменьшает всасывание секвестрантов желчных кислот (необходим интервал в 1,5-2 ч между приемами) и гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Возможно взаимодействие с гипотензивными средствами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами.
Method of drug use and dosage
Внутрь (после еды), в/в медленно, в/м, п/к. Для профилактики: внутрь, взрослым - 0,0125-0,025 г/сут, детям - по 0,005-0,025 г/сутки.
При пеллагре. Взрослым - внутрь, по 0,1 г 2-4 раза в сутки в течение 15-20 дней или в/в по 0,05 г либо в/м по 0,1 г, 1-2 раза в сутки в течение 10-15 дней; детям - внутрь, по 0,0125-0,05 г 2-3 раза в сутки.
При ишемическом инсульте. В/в, 0,01-0,05 г.
При атеросклерозе. Внутрь, 2-3 г/сут в 2-4 приема.
При нарушениях липидного обмена. Внутрь, дозу постепенно увеличивают (при отсутствии побочных явлений) с 0,05 г 1 раз в сутки до 2-3 г/сут в несколько приемов, курс лечения - 1 мес и более, между повторными курсами необходимы перерывы.
При других заболеваниях. Внутрь, взрослым - по 0,02-0,05 г (до 0,1 г) 2-3 раза в сутки, детям - по 0,0125-0,025 г 2-3 раза в сутки.
При пеллагре. Взрослым - внутрь, по 0,1 г 2-4 раза в сутки в течение 15-20 дней или в/в по 0,05 г либо в/м по 0,1 г, 1-2 раза в сутки в течение 10-15 дней; детям - внутрь, по 0,0125-0,05 г 2-3 раза в сутки.
При ишемическом инсульте. В/в, 0,01-0,05 г.
При атеросклерозе. Внутрь, 2-3 г/сут в 2-4 приема.
При нарушениях липидного обмена. Внутрь, дозу постепенно увеличивают (при отсутствии побочных явлений) с 0,05 г 1 раз в сутки до 2-3 г/сут в несколько приемов, курс лечения - 1 мес и более, между повторными курсами необходимы перерывы.
При других заболеваниях. Внутрь, взрослым - по 0,02-0,05 г (до 0,1 г) 2-3 раза в сутки, детям - по 0,0125-0,025 г 2-3 раза в сутки.
Application precautions
В процессе лечения следует регулярно контролировать функцию печени (особенно при приеме высоких доз). Для предупреждения гепатотоксичности необходимо включение в диету продуктов, богатых метионином (творог), либо назначение метионина или других липотропных средств.
С осторожностью применять при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии) ввиду раздражающего действия на слизистую оболочку (прием больших доз в этом случае противопоказан). Прием больших доз противопоказан также при заболеваниях печени, в тч гепатите, циррозе (вероятность гепатотоксичности), сахарном диабете.
Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.
Следует учитывать, что п/к и в/м инъекции болезненны.
С осторожностью применять при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии) ввиду раздражающего действия на слизистую оболочку (прием больших доз в этом случае противопоказан). Прием больших доз противопоказан также при заболеваниях печени, в тч гепатите, циррозе (вероятность гепатотоксичности), сахарном диабете.
Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.
Следует учитывать, что п/к и в/м инъекции болезненны.
Included in the composition
- 0.3-0.9€ Никотиновая кислота (8 firms)
- 1-1.2€ Nicotinic acid bufus
- 1.3€ Nicotinic acid - Solopharm (Гротекс ООО )
- 0.5-2.6€ Марал с пантогематогеном напиток сухой тонизирующий
- 1.7€ Nicotinic acid-Vial (2 firms)
- 8.1-9€ Menopause Lady s formula (West Coast Laboratories, Inc. )
- — 7-KETO (NOW International )
- — Endur-acin (Endurance Products )
- — Hepavit Life formula (West Coast Laboratories, Inc. )
- — Kamfart
- — Vita-Iodurol (Excelvision )
- — Марал с цитратом натрия напиток сухой тонизирующий
- — Никотиновая кислота (Ниацин) (Aarti Drugs )