Active ingredients
- Acetylsalicylic acid (500.000 мг)
Pharmacological Group
ATX code
N02BA01 Ацетилсалициловая кислота.
Description of the dosage form
Таблетки шипучие.
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской, без запаха или со слабым специфическим запахом. Допускается незначительная шероховатость, мраморность.
Таблетки шипучие, 500 мг.
По 10, 20 таблеток в тубу полипропиленовую, укупоренную крышкой пластмассовой с силикагелем и контролем первого вскрытия.
На тубу наклеивают этикетку самоклеящуюся.
1 тубу с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской, без запаха или со слабым специфическим запахом. Допускается незначительная шероховатость, мраморность.
Таблетки шипучие, 500 мг.
По 10, 20 таблеток в тубу полипропиленовую, укупоренную крышкой пластмассовой с силикагелем и контролем первого вскрытия.
На тубу наклеивают этикетку самоклеящуюся.
1 тубу с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Composition
Состав на одну таблетку.
Действующее вещество:
Ацетилсалициловая кислота - 500,000 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия гидрокарбонат, лимонная кислота, натрия цитрат, натрия карбонат.
Действующее вещество:
Ацетилсалициловая кислота - 500,000 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия гидрокарбонат, лимонная кислота, натрия цитрат, натрия карбонат.
Pharmacokinetics
Всасывание.
Абсорбция препарата высокая. После приема внутрь АСК быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmах) АСК при пероральном приеме для лекарственной формы таблетки шипучие достигается через 18 мин после приема препарата, что в 2 раза быстрее по сравнению со стандартными таблетками АСК, Сmах которых равна 30-45 мин. В период абсорбции и сразу после нее АСК превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту.
Сmах салициловой кислоты для лекарственной формы таблетки шипучие достигает максимальной концентрации в плазме крови через 48 мин, а Сmах салициловой кислоты для стандартных таблеток - через 1,5-2 часа.
Распределение.
Около 80% АСК и салициловой кислоты связывается с белками плазмы и быстро распределяется в тканях. Выделяется в грудное молоко и проникает через плаценту.
Метаболизм.
Салициловая кислота метаболизируется в печени с образованием метаболитов - салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот.
Выведение.
Элиминация салициловой кислоты дозозависимая. Период полувыведения варьирует от 2-3 часов при приеме препарата в низких дозах до приблизительно 15 часов при использовании высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты экскретируются, главным образом, почками.
Абсорбция препарата высокая. После приема внутрь АСК быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmах) АСК при пероральном приеме для лекарственной формы таблетки шипучие достигается через 18 мин после приема препарата, что в 2 раза быстрее по сравнению со стандартными таблетками АСК, Сmах которых равна 30-45 мин. В период абсорбции и сразу после нее АСК превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту.
Сmах салициловой кислоты для лекарственной формы таблетки шипучие достигает максимальной концентрации в плазме крови через 48 мин, а Сmах салициловой кислоты для стандартных таблеток - через 1,5-2 часа.
Распределение.
Около 80% АСК и салициловой кислоты связывается с белками плазмы и быстро распределяется в тканях. Выделяется в грудное молоко и проникает через плаценту.
Метаболизм.
Салициловая кислота метаболизируется в печени с образованием метаболитов - салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот.
Выведение.
Элиминация салициловой кислоты дозозависимая. Период полувыведения варьирует от 2-3 часов при приеме препарата в низких дозах до приблизительно 15 часов при использовании высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты экскретируются, главным образом, почками.
Pharmacodynamics
Ацетилсалициловая кислота (АСК) принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия заключается в необратимом ингибировании циклооксигеназы (ЦОГ) - фермента, регулирующего синтез простагландинов Е2, Е12 и тромбоксана А2.
Indications for use
- Для симптоматического лечения головной боли. Зубной боли. Боли в горле. Менструальной боли. Боли в спине. Мышцах и суставах. Слабовыраженной боли при артрите;
- повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.
- повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Contraindications
Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта. Желудочно-кишечное кровотечение. Дефицит витамина Одновременный прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе. Превышающей 3 г в день. Геморрагический диатез. Гиперчувствительность к АСК. Другим салицилатам или любым вспомогательным веществам препарата. Бронхиальная астма. Индуцированная приемом салицилатов и НПВП. Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю. Выраженная почечная и/или печеночная недостаточность. Тяжелая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Беременность I триместр и в сроке более 20 недель и период грудного вскармливания. Детский возраст до 15 лет.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью.
Сопутствующее лечение антикоагулянтами. Наличие в анамнезе: язв желудочно-кишечного тракта. Включая хроническую и рецидивирующую язвенную болезнь. А также желудочно‑кишечного кровотечения. Аллергических реакций на НПВП и другие препараты. Бронхиальной астмы. Сенной лихорадки. Полипоза носа. Хронических заболеваний органов дыхания. Нарушение функции почек и печени. Подагра. Гиперурикемия. II триместр беременности.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью.
Сопутствующее лечение антикоагулянтами. Наличие в анамнезе: язв желудочно-кишечного тракта. Включая хроническую и рецидивирующую язвенную болезнь. А также желудочно‑кишечного кровотечения. Аллергических реакций на НПВП и другие препараты. Бронхиальной астмы. Сенной лихорадки. Полипоза носа. Хронических заболеваний органов дыхания. Нарушение функции почек и печени. Подагра. Гиперурикемия. II триместр беременности.
Use during pregnancy and lactation
Беременность.
Противопоказано применение препарата во время беременности в I триместре и в сроке более 20 недель беременности. С осторожностью применяют при беременности - II триместр до 20 недели. Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). При применении НПВП у женщин с 20-й недели беременности возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
Период грудного вскармливания.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Противопоказано применение препарата во время беременности в I триместре и в сроке более 20 недель беременности. С осторожностью применяют при беременности - II триместр до 20 недели. Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). При применении НПВП у женщин с 20-й недели беременности возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
Период грудного вскармливания.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Method of drug use and dosage
Взрослым и детям старше 15 лет принимать внутрь после еды. Перед приемом таблетку необходимо растворить в стакане воды.
При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях разовая доза составляет 1000 мг (соответствует 2 шипучим таблеткам препарата). Максимальная разовая доза составляет 1000 мг. Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4-х часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (6 таблеток).
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.
При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях разовая доза составляет 1000 мг (соответствует 2 шипучим таблеткам препарата). Максимальная разовая доза составляет 1000 мг. Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4-х часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (6 таблеток).
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.
Side effects
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Боли в животе; тошнота; рвота; изжога; желудочно‑кишечное кровотечение, в том числе скрытое, приводящее к развитию железодефицитной анемии; язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (включая перфоративные); повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы и органов чувств.
Головокружение; шум в ушах; нарушение слуха; головная боль (обычно являются признаками передозировки).
Со стороны системы кроветворения.
Удлинение времени кровотечения с развитием кровотечений различной локализации (носовое, из десен, геморрагическая пурпура ).
Аллергические реакции.
Анафилактические реакции; бронхиальная астма; отек Квинке; крапивница и другие аллергические кожные реакции.
Боли в животе; тошнота; рвота; изжога; желудочно‑кишечное кровотечение, в том числе скрытое, приводящее к развитию железодефицитной анемии; язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (включая перфоративные); повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы и органов чувств.
Головокружение; шум в ушах; нарушение слуха; головная боль (обычно являются признаками передозировки).
Со стороны системы кроветворения.
Удлинение времени кровотечения с развитием кровотечений различной локализации (носовое, из десен, геморрагическая пурпура ).
Аллергические реакции.
Анафилактические реакции; бронхиальная астма; отек Квинке; крапивница и другие аллергические кожные реакции.
Interaction
Комбинация с Метотрексатом в дозе >15 мг в неделю противопоказана.
Комбинации препаратов, которые используются с осторожностью.
Метотрексат в дозе менее 15 мг/неделю. При одновременном применении препаратов повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие того, что НПВП в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.
Антикоагулянты (кумарин, гепарин). При одновременном приеме АСК и непрямых атикоагулянтов повышается риск кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки и вытеснения пероральных антикоагулянтов из их связи с белками плазмы.
Другие НПВП с салицилатами в высокой дозе (≥3 г/сутки). При одновременном применении препаратов из-за эффекта синергизма повышается риск образования язв слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечений.
Урикозурические препараты (бензбромарон, пробенецид). Снижается терапевтический эффект урикозурических препаратов за счет конкурентного тубулярного выведения мочевой кислоты.
Дигоксин. При одновременном применении препаратов повышается концентрация дигоксина в плазме за счет снижения его экскреции.
Противодиабетические препараты (инсулин, сульфонилмочевины). Усиливается гипогликемический эффект за счет того, что АСК в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет сульфонилмочевину из связи с белками плазмы.
Тромболитики/антитромбоцитарные препараты других классов (тиклопидин). Повышается риск кровотечения.
Диуретики в сочетании с АСК в дозе 3 г/сутки и более. Снижается гломерулярная фильтрация, вследствие снижения синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (ГКС) за исключением гидрокортизона (применяется для лечения болезни Аддисона): при одновременном применении препаратов концентрация салицилатов в крови снижается, поскольку ГКС усиливает элиминацию салицилатов.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). При одновременном применении ингибиторов АПФ и АСК в дозе 3 г/сутки и более отмечается снижение гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ, вследствие снижения гломерулярной фильтрации.
Вальпроевая кислота. АСК нарушает связь вальпроевой кислоты с белками плазмы, в результате чего повышается ее токсичность.
Алкоголь. При сочетании с АСК усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и удлиняется время кровотечения.
Комбинации препаратов, которые используются с осторожностью.
Метотрексат в дозе менее 15 мг/неделю. При одновременном применении препаратов повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие того, что НПВП в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.
Антикоагулянты (кумарин, гепарин). При одновременном приеме АСК и непрямых атикоагулянтов повышается риск кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки и вытеснения пероральных антикоагулянтов из их связи с белками плазмы.
Другие НПВП с салицилатами в высокой дозе (≥3 г/сутки). При одновременном применении препаратов из-за эффекта синергизма повышается риск образования язв слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечений.
Урикозурические препараты (бензбромарон, пробенецид). Снижается терапевтический эффект урикозурических препаратов за счет конкурентного тубулярного выведения мочевой кислоты.
Дигоксин. При одновременном применении препаратов повышается концентрация дигоксина в плазме за счет снижения его экскреции.
Противодиабетические препараты (инсулин, сульфонилмочевины). Усиливается гипогликемический эффект за счет того, что АСК в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет сульфонилмочевину из связи с белками плазмы.
Тромболитики/антитромбоцитарные препараты других классов (тиклопидин). Повышается риск кровотечения.
Диуретики в сочетании с АСК в дозе 3 г/сутки и более. Снижается гломерулярная фильтрация, вследствие снижения синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (ГКС) за исключением гидрокортизона (применяется для лечения болезни Аддисона): при одновременном применении препаратов концентрация салицилатов в крови снижается, поскольку ГКС усиливает элиминацию салицилатов.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). При одновременном применении ингибиторов АПФ и АСК в дозе 3 г/сутки и более отмечается снижение гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ, вследствие снижения гломерулярной фильтрации.
Вальпроевая кислота. АСК нарушает связь вальпроевой кислоты с белками плазмы, в результате чего повышается ее токсичность.
Алкоголь. При сочетании с АСК усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и удлиняется время кровотечения.
Overdose
Передозировки следует опасаться у пациентов пожилого возраста и у маленьких детей, для которых она может быть смертельной.
Симптомы.
Для передозировки умеренной степени характерны шум в ушах, ощущение снижения слуха, головная боль, головокружение, заторможенность.
Симптомы могут контролироваться снижением дозы препарата.
Для передозировки тяжелой степени характерны лихорадка. Гипервентиляция. Кетоз. Респираторный алкалоз. Метаболический ацидоз. Кома. Сердечно-сосудистый шок. Дыхательная недостаточность. Гипогликемия тяжелой степени.
Мероприятия экстренной помощи.
Срочная госпитализация в специализированное отделение для проведения экстренной терапии - промывание желудка. Назначение активированного угля. Определение кислотно‑щелочного баланса. Щелочной диурез до получения значений pH мочи в пределах 7,5-8. Форсированный щелочной диурез. Когда концентрация салицилатов в крови более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей. Возмещение потерь жидкости. Симптоматическое лечение.
При тяжелом отравлении возможно проведение гемодиализа.
Симптомы.
Для передозировки умеренной степени характерны шум в ушах, ощущение снижения слуха, головная боль, головокружение, заторможенность.
Симптомы могут контролироваться снижением дозы препарата.
Для передозировки тяжелой степени характерны лихорадка. Гипервентиляция. Кетоз. Респираторный алкалоз. Метаболический ацидоз. Кома. Сердечно-сосудистый шок. Дыхательная недостаточность. Гипогликемия тяжелой степени.
Мероприятия экстренной помощи.
Срочная госпитализация в специализированное отделение для проведения экстренной терапии - промывание желудка. Назначение активированного угля. Определение кислотно‑щелочного баланса. Щелочной диурез до получения значений pH мочи в пределах 7,5-8. Форсированный щелочной диурез. Когда концентрация салицилатов в крови более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей. Возмещение потерь жидкости. Симптоматическое лечение.
При тяжелом отравлении возможно проведение гемодиализа.
Special instructions
Детям нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
АСК может провоцировать развитие бронхоспазма и вызвать приступ бронхиальной астмы или другие аллергические реакции. Факторами риска является наличие у пациента бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний органов дыхания, а также (например, зуд, крапивница, другие кожные реакции).
Способность АСК подавлять агрегацию тромбоцитов может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракцию зуба). Риск кровотечений возрастает при применении АСК в высокой дозе. Геморрагический эффект АСК сохраняется в течение 4-8 дней после ее отмены.
В низких дозах АСК снижает экскрецию мочевой кислоты, что может вызвать развитие подагры у пациентов с исходно низким уровнем ее экскреции.
Длительный прием анальгетиков может привести к формированию головной боли привыкания, которая возникает в период отмены анальгетиков.
Привычное использование анальгетиков (особенно комбинаций различных анальгетиков) может привести к развитию тяжелого поражения почек - анальгетической нефропатии.
В 1 дозе препарата содержится 543 мг натрия, что нужно иметь ввиду при применении препарата у пациентов, находящихся на диете, которая требует ограничения употребления соли.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Не влияет.
АСК может провоцировать развитие бронхоспазма и вызвать приступ бронхиальной астмы или другие аллергические реакции. Факторами риска является наличие у пациента бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний органов дыхания, а также (например, зуд, крапивница, другие кожные реакции).
Способность АСК подавлять агрегацию тромбоцитов может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракцию зуба). Риск кровотечений возрастает при применении АСК в высокой дозе. Геморрагический эффект АСК сохраняется в течение 4-8 дней после ее отмены.
В низких дозах АСК снижает экскрецию мочевой кислоты, что может вызвать развитие подагры у пациентов с исходно низким уровнем ее экскреции.
Длительный прием анальгетиков может привести к формированию головной боли привыкания, которая возникает в период отмены анальгетиков.
Привычное использование анальгетиков (особенно комбинаций различных анальгетиков) может привести к развитию тяжелого поражения почек - анальгетической нефропатии.
В 1 дозе препарата содержится 543 мг натрия, что нужно иметь ввиду при применении препарата у пациентов, находящихся на диете, которая требует ограничения употребления соли.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Не влияет.
Conditions of vacation from pharmacies
Отпускают без рецепта.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Не применять по истечении срока годности.
Used in the treatment
- R51 Headache
- R50 Fever of other and unknown origin
- N94.6 Dysmenorrhoea, unspecified
- M79.1 Myalgia
- M79.2 Neuralgia and neuritis, unspecified
- M54.4 Lumbago with sciatica
- M25.5 Pain in joint
- K08.8.0* Dental pain
- I80 Phlebitis and thrombophlebitis
- I77.6 Arteritis, unspecified
- I74.9 Embolism and thrombosis of unspecified artery
- I63 Cerebral infarction
- I49.8 Other specified cardiac arrhythmias
- I34.1 Mitral (valve) prolapse
- I34.0 Mitral (valve) insufficiency
- I26.9 Pulmonary embolism without mention of acute cor pulmonale
- I25.8 Other forms of chronic ischaemic heart disease
- I25.5 Ischaemic cardiomyopathy
- I25 Chronic ischaemic heart disease
- I24.1 Dressler's syndrome
- I21.9 Acute myocardial infarction, unspecified
- I20.0 Unstable angina
- G54.3 Thoracic root disorders, not elsewhere classified
- G43 Migraine
- Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
- M30-M36 Systemic connective tissue lesions
Contraindications of the components
Противопоказания Acetylsalicylic acid.
Гиперчувствительность. в тч «аспириновая» триада. «аспириновая» астма. геморрагический диатез (гемофилия. болезнь Виллебранда. телеангиоэктазия). расслаивающая аневризма аорты. сердечная недостаточность. острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ. желудочно-кишечное кровотечение. острая почечная или печеночная недостаточность. исходная гипопротромбинемия. дефицит витамина тромбоцитопения. тромботическая тромбоцитопеническая пурпура. дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. беременность (I и III триместр). грудное вскармливание. детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).Side effects of the components
Побочные эффекты Acetylsalicylic acid.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.Со стороны органов ЖКТ. НПВС-гастропатия (диспепсия. боль в эпигастральной области. изжога. тошнота и рвота. тяжелые кровотечения в ЖКТ). снижение аппетита.
Аллергические реакции. Реакции гиперчувствительности (бронхоспазм. отек гортани и крапивница). формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит. рецидивирующий полипоз носа. гиперпластический синусит).
Прочие. Нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).
При длительном применении - головокружение. головная боль. шум в ушах. снижение остроты слуха. нарушение зрения. интерстициальный нефрит. преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией. папиллярный некроз. острая почечная недостаточность. нефротический синдром. заболевания крови. асептический менингит. усиление симптомов застойной сердечной недостаточности. отеки. повышение уровня аминотрансфераз в крови.
Year of updating the information
Особые отметки: