Phenihidinum

• Nifedipine (10 мг)

Calcium Channel Blockers || Dihydropyridine derivatives

 C08CA05 Нифедипин.

• I25.9 Chronic ischaemic heart disease, unspecified
• I20 Angina pectoris
• I15 Secondary hypertension
• I10 Essential (primary) hypertension

 Таблетки.
 Таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, желтого или зеленовато-желтого цвета.
 При производстве на ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье», Украина (все стадии производства) в инструкции по медицинскому применению указывают следующую информацию:
 Таблетки 10 мг.
 По 50 таблеток в контейнер пластмассовый из полипропилена для упаковки лекарственных средств, снабженный крышкой с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. Контейнер вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
 По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной красной светозащитной и фольги алюминиевой.
 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
 При производстве и фасовке на ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье», Украина, и упаковке на АО «Кировская фармацевтическая фабрика», Россия, в инструкции по медицинскому применению указывают следующую информацию:
 По 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

 В 1 таблетке:
 Активный ингредиент.
 Нифедипин - 10 мг;
 Вспомогательные вещества.
 Крахмал картофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный), сахароза (сахар-рафинад), кальция стеарат, полисорбат‑80.

 Фенигидин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (более 90%). Абсолютная биодоступность составляет 40-70%. Фенигидин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень (40-60%).
 После приема внутрь 1 таблетки 10 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30-60 мин. Период полувыведения - 2-4 часа.
 Связь с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94-97%.
 Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.
 Менее 5% введенной дозы проникает через гематоэнцефалический барьер.
 Фенигидин в основном метаболизируется до 3-х фармакологически неактивных метаболитов, и в таком виде с мочой выводится примерно 60-80% введенной дозы. Остальная доза выводится через желчевыводящие пути и с калом.

 Фенигидин является вазодилататором, блокатором «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового типа, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Подавляет трансмембранный ток ионов кальция в клетки миокарда и гладкомышечные клетки артерий и снижает внутриклеточное высвобождение кальция, тем самым, вызывая расслабление мышц периферических и коронарных артерий.
 Расширяя артерии, Фенигидин снижает периферическое сопротивление сосудов, уменьшая работу сердца, потребность миокарда в кислороде и постнагрузку. Фенигидин расширяет интактные и атеросклеротические коронарные артерии, в связи с чем он защищает сердце от коронарного спазма и улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. У лиц с нормальным артериальным давлением (АД) Фенигидин не влияет или почти не влияет на АД.
 Расширение коронарных артерий и подавление их спазма улучшают оксигенацию миокарда.

 -.
 Ишемическая болезнь сердца - для профилактики приступов при различных формах стенокардии, в том числе и вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);
 -.
 Артериальная гипертензия различного генеза.

 Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию.
 Таблетки Фенигидина следует проглатывать целиком перед едой, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) - 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
 Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать некоторое время во рту, а затем проглотить с небольшим количеством воды.
 Фенигидин в основном метаболизируется в печени. Поэтому дозу следует подбирать в соответствии с состоянием функции печени пациента.
 При нарушении функции почек дозу Фенигидина корректировать не требуется.
 У пожилых пациентов фармакокинетика Фенигидина изменяется, в связи с чем, для поддержания достаточного терапевтического эффекта могут требоваться более низкие дозы Фенигидина.

 Следует соблюдать осторожность при сочетании препарата Фенигидина со следующими лекарственными средствами:
 -.
 Антигипертензивные (ингибиторы АПФ, диуретики ), нитраты, психотропные средства и препараты магния, возможна суммация их антигипертензивных эффектов;
 -.
 Сочетание с бета-адреноблокаторами усиливает антигипертензивные и антиангинальные эффекты, что обычно является желательным; однако такое сочетание препаратов следует применять с осторожностью из-за опасности чрезмерного снижения АД, развития артериальной гипотензии и сердечной недостаточности;
 -.
 Совместное применение с празозином может вызвать сильную ортостатическую гипотензию;
 -.
 Совместное применение с дигоксином может привести к повышению уровня дигоксина в плазме крови;
 -.
 Совместное применение с хинидином требует особой осторожности, уровень хинидина в плазме крови может снижаться при введении нифедипина, после его отмены повышаться; совместное введение этих двух средств может вызвать злокачественную желудочковую аритмию (патологическое удлинение интервала QT на ЭКГ);
 -.
 Дилтиазем повышает уровень нифедипина в плазме крови;
 -.
 Нифедипин может усиливать антикоагулянтные эффекты производных кумарина.
 Поскольку нифедипин метаболизируется ферментом сYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина:
 -.
 Сок грейпфрута, эритромицин и азоловые антимикотики (флуконазол, итраконазол, кетоконазол) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты.
 Аналогичным образом, одновременное применение нифедипина и циметидина повышает уровень нифедипина в плазме крови и усиливает его эффекты; однако одновременное введение с ранитидином не приводит к существенному повышению уровня нифедипина в плазме крови;
 -.
 Рифампицин и фенитоин (индукторы метаболизма) - значительно снижают уровень нифедипина в плазме крови; нельзя исключить такого же взаимодействия с барбитуратами и карбамазепином;
 -.
 Циклоспорин также является субстратом фермента сYP3A4; поэтому при совместном введении циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого;
 -.
 Гипотензивный эффект снижает симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме);
 -.
 Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК;
 -.
 Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в том числе непрямые антикоагулянты - производные индандиона, противосудорожные лекарственные средства, НПВП, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрация в плазме крови;
 -.
 Выраженность снижения АД усиливают ингаляционные анестетики;
 -.
 В сочетании с нитратами усиливается тахикардия;
 -.
 Препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).
 Прокаинамид и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

 Симптомы.
 В дополнение к перечисленным выше побочным эффектам. В зависимости от тяжести интоксикации могут возникать значительное снижение АД. Тахикардия. Боль в груди (стенокардия). Коллапс. Потеря сознания. Узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с подавлением функции синусового узла и замедлением предсердно-желудочкового проведения. Брадикардия или обморок. Торможение секреции инсулина. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, гиперкалиемия, метаболический алкалоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.
 Лечение.
 Специфического антидота нет, поэтому экстренная терапия должна быть направлена на выведение препарата из организма и восстановление стабильности показателей сердечно-сосудистой системы.
 При раннем выявлении интоксикации первым терапевтическим вмешательством должно быть промывание желудка с активированным углем, при необходимости с промыванием тонкого кишечника. Можно дать слабительные средства; однако после приема блокаторов «медленных» кальциевых каналов следует учитывать подавление моторики кишечника до полной атонии. Фенигидин не выводится при диализе, поэтому гемодиализ неэффективен. Рекомендуется проведение плазмафереза (в связи с тем, что Фенигидин в значительной степени связывается с белками и его относительно малым объемом распределения).
 Атропин и/или бета-симпатомиметики можно применять для симптоматического лечения брадикардии. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственные водители сердечного ритма.
 Артериальная гипотензия как результат кардиогенного шока и расширения артерий может быть устранена введением кальция (1-2 г глюконата кальция внутривенно струйно. Затем медленная инфузия). Дофамином (максимальная доза 25 мкг/кг веса тела в минуту). Добутамином (максимальная доза 15 мкг/кг веса тела в минуту). Адреналином или норадреналином. Дозы этих средств подбираются в зависимости от реакции пациента. Уровень кальция в сыворотке крови может быть нормальным или слегка повышенным. Дополнительные количества жидкости следует вводить с осторожностью под контролем параметров гемодинамики во избежание перегрузки сердца.

 Особая осторожность необходима при назначении препарата пациентам с выраженной артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление ниже 90 ).
 Антигипертензивный эффект этого препарата усиливается при гиповолемии.
 При почечных заболеваниях дозу Фенигидина корректировать не требуется. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа могут усилить эффекты препарата, в связи с чем, рекомендуется снижение его дозы.
 Необходима осторожность при назначении этого препарата пациентам с заболеваниями печени.
 При портальной гипертензии и циррозе печени доза должна быть снижена.
 В редких случаях в начале курса лечения Фенигидином или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (парадоксальная стенокардия вследствие снижения кровообращения в зоне ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить.
 Больные сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении во время терапии Фенигидином.
 В начале лечения могут возникать приступы стенокардии, а у больных со стенокардией в анамнезе может увеличиться частота, продолжительность и тяжесть ее приступов. При наличии артериальной гипертензии или заболевания коронарных сосудов резкая отмена Фенигидина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (феномен «рикошета»).
 Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
 Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
 На протяжении курса лечения препаратом следует избегать употребления спиртных напитков.
 В случае непереносимости лактозы следует учитывать наличие лактозы (30 мг лактозы моногидрата в 1 таблетке).
 В период лечения необходимо воздержаться от приема этанола.
 Влияние препарата на способность управления транспортными средствами.
 Пациентам следует рекомендовать воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами в начале курса лечения, пока не станет известной их индивидуальная чувствительность к препарату. По истечении этого периода степень ограничений зависит от индивидуальной чувствительности пациента.

 По рецепту врача.

 В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 Особые отметки: