Nebilet

• Nebivolol (5.45 мг)

Beta blockers || Beta-blockers are selective

 C07AB12 Небиволол.

• I25.9 Chronic ischaemic heart disease, unspecified
• I15 Secondary hypertension
• I10 Essential (primary) hypertension

Таблетки	1 табл.
небиволола гидрохлорид	5,45 мг
(соответствует 5 мг небиволола)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; МКЦ; кремния диоксид; магния стеарат; полисорбат 80; гидроксипропилметилцеллюлоза; натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы

 В блистере 7 или 14 шт.; в коробке 1, 2 или 4 блистера.

 Круглые, двояковыпуклые таблетки почти белого цвета, с односторонней насечкой для деления.

 Фармакологическое действие -.
 Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.
 Понижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении, стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета₁-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO). Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или понижается. Гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. Снижает потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и понижение пред- и постнагрузки), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в тч в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

 Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор.
 Понижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении, стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета₁-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO). Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или понижается. Гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. Снижает потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и понижение пред- и постнагрузки), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в тч в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

 После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ (прием пищи не оказывает влияния на всасывание). Биодоступность - 12% у лиц с «быстрым» (эффект «первого прохождения» через печень) метаболизмом и почти полная - у лиц с «медленным». Связь с белками для D-небиволола - 98,1%, для L-небиволола - 97,9%. Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде O- и N-глюкуронов. 1/2T₁/2 гидроксиметаболитов - 24 энантиомеров небиволола - 10 ч (для лиц с «быстрым» метаболизмом); для лиц с «медленным» - 48 ч и 30-50 ч соответственно. Выводится почками (38%) и кишечником (48%).

 Артериальная гипертензия, ИБС.

 Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, в одно и то же время суток. Средняя суточная доза - 2,5-5 мг. Принимают 1 раз в сутки. Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет рекомендуется в начальной дозе 2,5 мг/сут; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг.

 Сочетание с анестезирующими веществами вызывает кардиодепрессивный эффект и увеличивает риск артериальной гипотензии. При одновременном использовании с гипотензивными средствами, нитроглицерином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов может развиться резкая артериальная гипотензия (особую осторожность следует соблюдать при сочетании с празозином); с антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином - увеличение выраженности брадикардии; с сердечными гликозидами - суммирование хроно- и дромотропного эффекта; с клонидином - усиление синдрома «отмены».
 Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) понижают, а ингибиторы (циметидин) повышают концентрацию в плазме крови.

 Симптомы передозировки бета-адреноблокаторов. Понижение АД. Тошнота. Рвота. Цианоз. Синусовая брадикардия. AV блокада. Сердечная недостаточность. Кардиогенный шок. Остановка сердца. Бронхоспазм. Потеря сознания. Кома.
 В клинической практике явлений передозировки не отмечено.
 Лечение: промывание желудка. Назначение активированного угля. В случае тяжелой гипотензии. Брадикардии и сердечной недостаточности - в/в введение бета-адреностимуляторов с интервалом 2-5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии эффекта - дофамин, добутамин, норэпинефрин. Затем 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального стимулятора. При бронхоспазме - в/в введение стимуляторов бета₂-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются). При судорогах - в/в введение диазепама.

 У пациентов со стенокардией прекращать терапию необходимо постепенно - в течение 1-2 нед. При стенокардии напряжения рекомендованная доза должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 ударов в минуту, при нагрузке - не более 110 ударов в минуту. У курильщиков эффективность препарата ниже. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, в пожилом возрасте (старше 65 лет), сахарном диабете (возможна маскировка признаков понижения содержания глюкозы в крови - нервозность, дрожь, сердцебиение), при гиперфункции щитовидной железы (маскируется повышение ЧСС), при склонности к аллергии (возможно усиление анафилактических реакций). При псориазе назначают только после тщательного анализа соотношения между возможным риском и пользой от применения препарата.
 Мониторинг больных, принимающих препарат, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес), функцией почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 мес), состоянием периферического кровообращения.
 Лечение беременных необходимо прервать за 48-72 ч до родов. Если это невозможно, необходимо обеспечить тщательное наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения (возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания у новорожденных).

 Больным, пользующимся контактными линзами, следует иметь в виду, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
 Небилет рекомендован к применению у лиц с гипертонической болезнью I стадии, допущенных к летной практике.

 При температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.