Active ingredients
- Amtolmetin guacil (600 мг)
Pharmacological Group
ATX code
M01AB Производные уксусной кислоты и родственные соединения.
Used in the treatment of
- T30 Burn and corrosion, body region unspecified
- T14.9 Injury, unspecified
- R52.2 Other chronic pain
- R52.9 Pain, unspecified
- R51 Headache
- N94.6 Dysmenorrhoea, unspecified
- M79.1 Myalgia
- M79.2 Neuralgia and neuritis, unspecified
- M71 Other bursopathies
- M65 Synovitis and tenosynovitis
- M45 Ankylosing spondylitis
- M25.9 Joint disorder, unspecified
- M25.5 Pain in joint
- M19.9 Arthrosis, unspecified
- M10.9 Gout, unspecified
- M06.9 Rheumatoid arthritis, unspecified
- K08.8.0* Dental pain
- G43 Migraine
Composition
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| амтолметин гуацил | 600 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 40,1 мг; гипромеллоза (15 cps) - 6 мг; лактозы моногидрат (Flowlac 100) - 120,3 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 24 мг; магния стеарат - 8 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза (5 срs) - 12,5 мг; титана диоксид - 6,25 мг; макрогол 400 - 1,25 мг |
Description of the dosage form
Капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с характерным запахом.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг. По 10 табл. в блистере из непрозрачной ПВХ/ПВДХ-пленки/алюминиевой фольги. По 2 бл. помещают в пачку картонную.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг. По 10 табл. в блистере из непрозрачной ПВХ/ПВДХ-пленки/алюминиевой фольги. По 2 бл. помещают в пачку картонную.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее, гастропротективное.
Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее, гастропротективное.
Pharmacodynamics
Амтолметин гуацил является НПВП, неселективным ингибитором ЦОГ. Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротективным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование ПГ (в тч в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (ПГ, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.
Защитное действие амтолметин гуацила на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках ЖКТ. Вследствие того, что в составе амтолметин гуацила присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что в свою очередь, вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NO). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества ПГ из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 мес).
Защитное действие амтолметин гуацила на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках ЖКТ. Вследствие того, что в составе амтолметин гуацила присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что в свою очередь, вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NO). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества ПГ из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 мес).
Pharmacokinetics
Всасывание амтолметин гуацила после перорального приема является быстрым и полным. В основном препарат концентрируется в стенках желудка и кишечника, где в течение 2 ч после приема поддерживается его очень высокая концентрация. После всасывания амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием 3 метаболитов: MED-5, толметин и гвиакол, которые трансформируются до активного метаболита толметина, который проникает в ткани, оказывая фармакологическое действие. Основной путь метаболизма толметина - окисление метильной группы у бензольного кольца в карбоксильную.
Tmax после приема внутрь - 20-60 мин.
Связь с белками плазмы - 99%. 1/2T1/2 у взрослых - около 5 В течение 24 ч препарат практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой - 80%, с желчью - 20%).
Tmax после приема внутрь - 20-60 мин.
Связь с белками плазмы - 99%. 1/2T1/2 у взрослых - около 5 В течение 24 ч препарат практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой - 80%, с желчью - 20%).
Indications for use
Ревматоидный артрит;
Остеоартроз;
Анкилозирующий спондилит;
Суставной синдром при обострении подагры;
Бурсит;
Тендовагинит;
Болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия. Миалгия. Невралгия. Мигрень. Зубная и головная боль. Альгодисменорея. Боль при травмах. Ожогах.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Остеоартроз;
Анкилозирующий спондилит;
Суставной синдром при обострении подагры;
Бурсит;
Тендовагинит;
Болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия. Миалгия. Невралгия. Мигрень. Зубная и головная боль. Альгодисменорея. Боль при травмах. Ожогах.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Contraindications
Повышенная чувствительность к амтолметину, толметину;
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в тч в анамнезе);
Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
Цереброваскулярное или иное кровотечение;
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
Выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
Артериальная гипертензия;
Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Беременность;
Период лактации;
Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью. Гипербилирубинемия. Хроническая сердечная недостаточность. Ишемическая болезнь сердца. Цереброваскулярные заболевания. Дислипидемия/гиперлипидемия. Сахарный диабет. Заболевания периферических артерий. Курение. Хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 30-60 мл/мин). Язвенные поражения ЖКТ в анамнезе. Наличие инфекции Н. pуlori. Длительное использование НПВП. Алкоголизм. Тяжелые соматические заболевания. Пожилой возраст. Одновременный прием пероральных ГКС (в тч преднизолон). Антикоагулянтов (в тч варфарин). Антиагрегантов (в тч ацетилсалициловая кислота. Клопидогрел). СИОЗС (в тч циталопрам. Флуоксетин. Пароксетин. Сертралин).
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в тч в анамнезе);
Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
Цереброваскулярное или иное кровотечение;
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
Выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
Артериальная гипертензия;
Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Беременность;
Период лактации;
Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью. Гипербилирубинемия. Хроническая сердечная недостаточность. Ишемическая болезнь сердца. Цереброваскулярные заболевания. Дислипидемия/гиперлипидемия. Сахарный диабет. Заболевания периферических артерий. Курение. Хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 30-60 мл/мин). Язвенные поражения ЖКТ в анамнезе. Наличие инфекции Н. pуlori. Длительное использование НПВП. Алкоголизм. Тяжелые соматические заболевания. Пожилой возраст. Одновременный прием пероральных ГКС (в тч преднизолон). Антикоагулянтов (в тч варфарин). Антиагрегантов (в тч ацетилсалициловая кислота. Клопидогрел). СИОЗС (в тч циталопрам. Флуоксетин. Пароксетин. Сертралин).
Use during pregnancy and lactation
Безопасность применения препарата при беременности или в период грудного вскармливания не установлена. Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Для сохранения гастропротективного действия препарата Найзилат следует принимать на голодный желудок.
Рекомендуемая доза амтолметин гуацила составляет 600 мг 2 раза в сутки. В зависимости от степени контроля симптомов заболевания поддерживающая доза может быть снижена до 600 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 1800 мг.
Рекомендуемая доза амтолметин гуацила составляет 600 мг 2 раза в сутки. В зависимости от степени контроля симптомов заболевания поддерживающая доза может быть снижена до 600 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 1800 мг.
Side effects
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%); нечасто (0,1-1%); редко (0,01-0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения и частота неизвестна.
Со стороны ЖКТ. Часто - тошнота; нечасто - диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике, вздутие живота; редко - боли в животе, диарея, рвота, запоры, гастрит; очень редко - пептическая язва, нарушения функции печени.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Частота неизвестна - повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны органа зрения. Редко - нарушения зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Редко - шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко - бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.
Со стороны нервной системы. Часто - головокружение, головная боль сонливость; редко - депрессия.
Со стороны сосудов. Часто - подъем АД.
Со стороны крови и лимфатической системы. Редко - анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны иммунной системы. Редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Общие расстройства. Часто - слабость; нечасто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); редко - повышенная потливость, лихорадка, лимфоаденопатия; очень редко - отек языка.
Со стороны ЖКТ. Часто - тошнота; нечасто - диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике, вздутие живота; редко - боли в животе, диарея, рвота, запоры, гастрит; очень редко - пептическая язва, нарушения функции печени.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Частота неизвестна - повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны органа зрения. Редко - нарушения зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Редко - шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко - бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.
Со стороны нервной системы. Часто - головокружение, головная боль сонливость; редко - депрессия.
Со стороны сосудов. Часто - подъем АД.
Со стороны крови и лимфатической системы. Редко - анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны иммунной системы. Редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Общие расстройства. Часто - слабость; нечасто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); редко - повышенная потливость, лихорадка, лимфоаденопатия; очень редко - отек языка.
Interaction
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных ЛС и диуретиков.
Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, ГКС и минералкортикоидов.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.
У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместный прием НПВП и ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных ЛС и диуретиков.
Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, ГКС и минералкортикоидов.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.
У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместный прием НПВП и ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Overdose
Симптомы. Боль в животе. Тошнота. Рвота. Эрозивно-язвенное поражение ЖКТ. Нарушение функции почек. Метаболический ацидоз.
Лечение. Промывание желудка, назначение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Специфического антидота не существует.
Лечение. Промывание желудка, назначение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Специфического антидота не существует.
Special instructions
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. Лечение следует прекратить за 48 ч до определения 17-кетостероидов.
Влияние на способность к вождению транспорта и занятию потенциально опасными видами деятельности. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Влияние на способность к вождению транспорта и занятию потенциально опасными видами деятельности. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Amtolmetin guacil.
Повышенная чувствительность к амтолметину. толметину. полное или неполное сочетание бронхиальной астмы. рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в тч в анамнезе). эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. активное желудочно-кишечное кровотечение. цереброваскулярное или иное кровотечение. воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона. язвенный колит) в фазе обострения. гемофилия и другие нарушения свертываемости крови. декомпенсированная сердечная недостаточность. печеночная недостаточность или активное заболевание печени. выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин). прогрессирующие заболевания почек. подтвержденная гиперкалиемия. период после проведения аортокоронарного шунтирования. артериальная гипертензия. беременность. период лактации. детский возраст до 18 лет.Противопоказания Anabasine.
Гиперчувствительность, кровотечение, артериальная гипертензия, атеросклероз.Side effects of the components
Побочные эффекты Amtolmetin guacil.
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто - (1-10%); нечасто - (0,1-1%); редко - (0,01-0,1%); очень редко - (<0,01%), включая отдельные сообщения.Со стороны пищеварительной системы. Часто - тошнота. нечасто - диспепсия. дискомфорт в желудке и кишечнике. вздутие живота. редко - боли в животе. диарея. рвота. запоры. гастрит. очень редко - пептическая язва. нарушение функции печени.
Со стороны мочевыделительной системы. Повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны органов чувств. Редко - шум в ушах, нарушение зрения.
Со стороны дыхательной системы. Редко - бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.
Со стороны ЦНС. Часто - головокружение, головная боль, сонливость; редко - депрессия.
Со стороны ССС. Часто - подъем АД.
Со стороны органов кроветворения. Редко - анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны кожных покровов. Нечасто - кожная сыпь (включая макулопапулезную). пурпура. редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без. покраснение. уплотнение или шелушение кожи. опухание и/или болезненность небных миндалин). крапивница. синдром Стивенса-Джонсона. синдром Лайелла.
Аллергические реакции. Редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица. кожная сыпь. крапивница. зуд кожи. тахипноэ или диспноэ. отеки век. периорбитальный отек. одышка. затрудненное дыхание. тяжесть в грудной клетке. свистящее дыхание).
Прочие. Часто - слабость. нечасто - отеки (лица. голеней. лодыжек. пальцев. ступней. повышение массы тела). редко - повышенная потливость. лихорадка. лимфоаденопатия. очень редко - отек языка.