Другие названия и синонимы
Sulindac.
Фармакологическая группа
|
|
Латинское название
Sulindacum ( Sulindaci).
Химическое название
(Z)-5-Фтор-2-метил-1-[[4-(метилсульфинил)фенил]метилен]-1H-инден-3-уксусная кислота (в виде натриевой соли).
Используется в лечении
Код CAS
38194-50-2.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Анальгезирующее, антиагрегационное, жаропонижающее, противовоспалительное.
Анальгезирующее, антиагрегационное, жаропонижающее, противовоспалительное.
Характеристика вещества
Желтый кристаллический порошок; практически нерастворим в воде.
Фармакодинамика
Блокирует циклооксигеназу и снижает концентрацию тромбоксанов и ПГ, что обусловливает подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Уменьшает содержание серотонина, гистамина и брадикинина, а также повышение порога восприятия болевых рецепторов лежат в основе анальгезирующего действия. В центре терморегуляции ингибирует либерацию ПГ, что приводит к увеличению теплоотдачи (на теплопродукцию не влияет). Механизм антиагрегационного действия связан с относительным увеличением концентрации простациклина (ПГI2) на фоне снижения концентрации тромбоксанов.
Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием активного сульфидного метаболита. сmax сулиндака - через 2-4 его метаболита - через 1,7 T1/2 - 7,8 метаболита - 16,4 Почками выводится 50% сулиндака и 1% его метаболита, 25% метаболита - с фекалиями. Большая часть метаболита подвергается вторичной гепатоэнтеральной циркуляции.
Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием активного сульфидного метаболита. сmax сулиндака - через 2-4 его метаболита - через 1,7 T1/2 - 7,8 метаболита - 16,4 Почками выводится 50% сулиндака и 1% его метаболита, 25% метаболита - с фекалиями. Большая часть метаболита подвергается вторичной гепатоэнтеральной циркуляции.
Показания к применению
Ревматоидный артрит. Остеоартрит. Анкилозирующий спондилоартрит. Подагра. Бурсит. Тендовагинит.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Язвенный колит. Бронхиальная астма. Сердечная недостаточность. Отеки. Артериальная гипертензия. Гемофилия. Гипокоагуляционные состояния. Печеночно-почечная недостаточность.
Ограничения к использованию
Беременность. Необходимо прекратить кормление грудью на период лечения. Нет сведений о безопасности применения у детей.
Способ применения и дозы
Взрослым - по 200 мг 2 раза в сутки внутрь после еды. Курс лечения - 7-14 дней. Максимальная суточная доза - 400 мг.
Побочные эффекты
НПВС-гастропатия: тошнота. Боли в животе. Изжога. Диарея. Кровотечения: желудочно-кишечные. Десневые. Геморроидальные. Маточные. Бронхоспазм. Сердечная недостаточность. Отеки. Артериальная гипертензия. Головная боль. Головокружение. Светобоязнь. Печеночно-почечная недостаточность. Агранулоцитоз. Лейкопения. Анемия. Аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает эффекты антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, оральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных средств. Антациды и холестирамин замедляют абсорбцию из ЖКТ.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Входит в состав
- — Клинорил