|
|
Другие названия и синонимы
Sulindac.
Фармакологическая группа
Латинское название
Sulindacum ( Sulindaci).
Химическое название
(Z)-5-Фтор-2-метил-1-[[4-(метилсульфинил)фенил]метилен]-1H-инден-3-уксусная кислота (в виде натриевой соли).
Используется в лечении
Код CAS
38194-50-2.
Фармакологическое действие
Анальгезирующее, антиагрегационное, жаропонижающее, противовоспалительное.
Характеристика вещества
Желтый кристаллический порошок; практически нерастворим в воде.
Фармакодинамика
Блокирует циклооксигеназу и снижает концентрацию тромбоксанов и ПГ, что обусловливает подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Уменьшает содержание серотонина, гистамина и брадикинина, а также повышение порога восприятия болевых рецепторов лежат в основе анальгезирующего действия. В центре терморегуляции ингибирует либерацию ПГ, что приводит к увеличению теплоотдачи (на теплопродукцию не влияет). Механизм антиагрегационного действия связан с относительным увеличением концентрации простациклина (ПГI2) на фоне снижения концентрации тромбоксанов.
Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием активного сульфидного метаболита. maxCmax сулиндака - через 2-4 его метаболита - через 1,7 T1/2 - 7,8 метаболита - 16,4 Почками выводится 50% сулиндака и 1% его метаболита, 25% метаболита - с фекалиями. Большая часть метаболита подвергается вторичной гепатоэнтеральной циркуляции.
Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием активного сульфидного метаболита. maxCmax сулиндака - через 2-4 его метаболита - через 1,7 T1/2 - 7,8 метаболита - 16,4 Почками выводится 50% сулиндака и 1% его метаболита, 25% метаболита - с фекалиями. Большая часть метаболита подвергается вторичной гепатоэнтеральной циркуляции.
Показания к применению
Ревматоидный артрит. остеоартрит. анкилозирующий спондилоартрит. подагра. бурсит. тендовагинит.
Противопоказания
Гиперчувствительность. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. язвенный колит. бронхиальная астма. сердечная недостаточность. отеки. артериальная гипертензия. гемофилия. гипокоагуляционные состояния. печеночно-почечная недостаточность.
Ограничения к использованию
Беременность. Необходимо прекратить кормление грудью на период лечения. Нет сведений о безопасности применения у детей.
Побочные эффекты
НПВС-гастропатия: тошнота. боли в животе. изжога. диарея. кровотечения: желудочно-кишечные. десневые. геморроидальные. маточные. бронхоспазм. сердечная недостаточность. отеки. артериальная гипертензия. головная боль. головокружение. светобоязнь. печеночно-почечная недостаточность. агранулоцитоз. лейкопения. анемия. аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает эффекты антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, оральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных средств. Антациды и холестирамин замедляют абсорбцию из ЖКТ.
Способ применения и дозы
Взрослым - по 200 мг 2 раза в сутки внутрь после еды. Курс лечения - 7-14 дней. Максимальная суточная доза - 400 мг.
Входит в состав
- — Клинорил