Active ingredients
- Sodium fumarate (15.0 г)
Pharmacological Group
ATX code
B05CB Солевые растворы.
Description of the dosage form
Раствор для инфузий.
Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.
Раствор для инфузий 15% по 100 мл в бутылках вместимостью 100 мл из стекла (для стационаров), герметично укупоренных пробками из резины и обжатые алюминиевыми колпачками.
По 28 бутылок помещают в ящик.
Инструкцию по медицинскому применению лекарственного препарата вкладывают в ящик в количестве, равном количеству бутылок.
Раствор для инфузий 15% по 50 или 100 мл в контейнерах полимерных для инфузионных растворов однократного применения из полиолефиновой пленки.
Каждый контейнер упаковывают во вторичный прозрачный пакет с нанесенной на него инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата. Вторичный пакет изготовлен из полипропилена.
Контейнеры во вторичной упаковке помещают в ящики из гофрированного картона.
Для стационаров:
По 90 или 48 контейнеров вместимостью 50 мл, по 68 или 44 контейнеров вместимостью 100 мл из полиолефиновой пленки помещают во вторичную упаковку (ящики из гофрированного картона).
От 1 до 90 контейнеров вместимостью 50 и 100 мл из полиолефиновой пленки помещают во вторичную упаковку (ящики из гофрированного картона).
В ящик с контейнерами вкладывают инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата в количестве, равном количеству контейнеров.
Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.
Раствор для инфузий 15% по 100 мл в бутылках вместимостью 100 мл из стекла (для стационаров), герметично укупоренных пробками из резины и обжатые алюминиевыми колпачками.
По 28 бутылок помещают в ящик.
Инструкцию по медицинскому применению лекарственного препарата вкладывают в ящик в количестве, равном количеству бутылок.
Раствор для инфузий 15% по 50 или 100 мл в контейнерах полимерных для инфузионных растворов однократного применения из полиолефиновой пленки.
Каждый контейнер упаковывают во вторичный прозрачный пакет с нанесенной на него инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата. Вторичный пакет изготовлен из полипропилена.
Контейнеры во вторичной упаковке помещают в ящики из гофрированного картона.
Для стационаров:
По 90 или 48 контейнеров вместимостью 50 мл, по 68 или 44 контейнеров вместимостью 100 мл из полиолефиновой пленки помещают во вторичную упаковку (ящики из гофрированного картона).
От 1 до 90 контейнеров вместимостью 50 и 100 мл из полиолефиновой пленки помещают во вторичную упаковку (ящики из гофрированного картона).
В ящик с контейнерами вкладывают инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата в количестве, равном количеству контейнеров.
Composition
Действующее вещество:
Натрия фумарат - 15,0 г;
Вспомогательное вещество:
Вода для инъекций - до 100,0 мл.
Теоретическая осмолярность - 2440 мОсмоль/л.
Натрия фумарат - 15,0 г;
Вспомогательное вещество:
Вода для инъекций - до 100,0 мл.
Теоретическая осмолярность - 2440 мОсмоль/л.
Pharmacokinetics
При инфузии Конфумина, введенный в организм экзогенный фумарат полностью по химической структуре идентичен эндогенному фумарату. Поэтому, при определении содержания субстрата в клетках невозможно идентифицировать поступивший именно извне компонент. Кроме того, известно, что фумарат способен превращаться в сукцинат, малат, оксалоацетат (цикл Кребса), а также в аспартат (орнитиновый цикл) и другие метаболиты. В экспериментах с использованием радиоизотопного метода было установлено, что при введении животным меченого фумарата в клетках органов впоследствии определялись другие субстраты окисления с радиоактивной меткой. Следовательно, в организме работают высокомобильные механизмы утилизации фумарата. Таким образом, после инфузий Конфумина фумарат полностью метаболизируется. Являясь гиперосмолярным (осмолярность 2400 mosm/1), Конфумин содержит осмотически активный компонент - ионы натрия. Поддержание осмотического и ионного гомеостаза при введении Конфумина обеспечивается работой почек. Механизм экскреции ионов натрия из организма хорошо известен и обеспечивается увеличением почечной фильтрации, диуреза и салуреза.
Pharmacodynamics
Фармакологически активным компонентом Конфумина является фумарат натрия. Фумарат натрия - антигипоксант, который активирует адаптацию клетки к недостатку кислорода. Его действие обусловлено участием в реакциях обратимого окисления и восстановления в цикле Кребса. В процессе этих реакций происходит синтез АТФ, необходимый для поддержания функций клеток организма при гипоксии. При дефиците кислорода пул субстратов окисления, в том числе и ионов фумарата истощается, и пополнение его экзогенным путем (введение в составе препарата Конфумин) способствует увеличению резервной мощности систем тканевого дыхания, позволяющих клеткам синтезировать АТФ в условиях гипоксии.Эти реакции обеспечивают механизм антигипоксического действия препарата Конфумин.
Поддержание процессов окислительного метаболизма в тканях при кислородной недостаточности препятствует образованию и накоплению недоокисленных продуктов обмена, снижая тем самым, ацидемию.Наряду с метаболическим ощелачиванием Конфумин способствует ослаблению или ликвидации ацидемии и путем химической нейтрализации кислых продуктов метаболизма. Фумарат натрия - соль, образованная сильным основанием и слабой кислотой. При введении Конфумина в кровеносное русло фумарат натрия подвергается гидролизу с образованием фумаровой кислоты и сильного основания (NaOH). Последний расходуется на нейтрализацию кислых продуктов обмена, а фумаровая кислота используется для синтеза АТФ.
Благоприятное влияние Конфумина на окислительный метаболизм в тканях позволяет улучшать в условиях гипоксии функциональное состояние жизненно важных органов, в том числе, и сердца.Препарат поддерживает сократительную способность миокарда, обладает кардиотоническим действием.
Применение Конфумина способствует снижению в крови концентрации продуктов перекисного окисления липидов, что свидетельствует об его антиоксидантных свойствах.
Препарат Конфумин. Это гипертонический раствор фумарата натрия и его введение в кровеносное русло приводит к мобилизации эндогенной жидкости с увеличением внутрисосудистого объема, обеспечивая волемический эффект препарата. Способность Конфумина увеличивать объем циркулирующей крови наряду с его положительным влиянием на производительность сердца, определяет гемодинамическое действие препарата (увеличение ударного и минутного объема сердца, повышение АД и пр. Эти свойства Конфумина позволяют использовать его в качестве средства низкообъемной волюмокоррекции.
Поддержание процессов окислительного метаболизма в тканях при кислородной недостаточности препятствует образованию и накоплению недоокисленных продуктов обмена, снижая тем самым, ацидемию.Наряду с метаболическим ощелачиванием Конфумин способствует ослаблению или ликвидации ацидемии и путем химической нейтрализации кислых продуктов метаболизма. Фумарат натрия - соль, образованная сильным основанием и слабой кислотой. При введении Конфумина в кровеносное русло фумарат натрия подвергается гидролизу с образованием фумаровой кислоты и сильного основания (NaOH). Последний расходуется на нейтрализацию кислых продуктов обмена, а фумаровая кислота используется для синтеза АТФ.
Благоприятное влияние Конфумина на окислительный метаболизм в тканях позволяет улучшать в условиях гипоксии функциональное состояние жизненно важных органов, в том числе, и сердца.Препарат поддерживает сократительную способность миокарда, обладает кардиотоническим действием.
Применение Конфумина способствует снижению в крови концентрации продуктов перекисного окисления липидов, что свидетельствует об его антиоксидантных свойствах.
Препарат Конфумин. Это гипертонический раствор фумарата натрия и его введение в кровеносное русло приводит к мобилизации эндогенной жидкости с увеличением внутрисосудистого объема, обеспечивая волемический эффект препарата. Способность Конфумина увеличивать объем циркулирующей крови наряду с его положительным влиянием на производительность сердца, определяет гемодинамическое действие препарата (увеличение ударного и минутного объема сердца, повышение АД и пр. Эти свойства Конфумина позволяют использовать его в качестве средства низкообъемной волюмокоррекции.
Indications for use
Гипоксические состояния различной этиологии при гиповолемии (кровопотеря, шок, травмы, ожоги, интоксикации ).
Contraindications
Патологические состояния, сопровождающиеся гипернатриемией и гиперосмолярностью плазмы крови, гиперчувствительность, детский возраст.
Use during pregnancy and lactation
Клинического опыта применения Конфумина у женщин во время беременности и лактации нет. Однако тератогенное и эмбриотоксическое действие фумарата изучено в опытах на животных. Установлено, что препарат не влияет отрицательно на возникновение и течение беременности, и не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Вместе с тем, если возникает необходимость применения Конфумина у беременных и кормящих женщин, следует тщательно оценить возможный риск/эффект применения препарата у этой категории пациентов.
Method of drug use and dosage
Конфумин рекомендуется использовать как компонент в схемах инфузионно-трансфузионной терапии гиповолемических состояний. Дозу и скорость введения препарата следует выбирать в соответствии с показаниями и состоянием пациента.
1. При кровопотере и шоке (геморрагический, травматический, септический ) для устранения метаболических нарушений вводят 100 мл (разовая доза) Конфумина внутривенно капельно на фоне базовой инфузионно-трансфузионной терапии. Если требуются повторные введения кровезамещающих растворов, они могут быть также совмещены с инфузиями Конфумина, интервал между введением препарата должен быть не менее 6 часов, суточная доза не должна превышать 300 мл.
2. При использовании Конфумина не только в качестве антигипоксанта, но и как средства низкообъемной гиперосмотической волюмокоррекции, доза препарата рассчитывается с учетом массы тела пациента, препарат необходимо вводить струйно или капельно в дозе 2,2-2,4 мл/кг с одновременной инфузией коллоидных, а затем и кристаллоидных растворов по общепринятой методике.
1. При кровопотере и шоке (геморрагический, травматический, септический ) для устранения метаболических нарушений вводят 100 мл (разовая доза) Конфумина внутривенно капельно на фоне базовой инфузионно-трансфузионной терапии. Если требуются повторные введения кровезамещающих растворов, они могут быть также совмещены с инфузиями Конфумина, интервал между введением препарата должен быть не менее 6 часов, суточная доза не должна превышать 300 мл.
2. При использовании Конфумина не только в качестве антигипоксанта, но и как средства низкообъемной гиперосмотической волюмокоррекции, доза препарата рассчитывается с учетом массы тела пациента, препарат необходимо вводить струйно или капельно в дозе 2,2-2,4 мл/кг с одновременной инфузией коллоидных, а затем и кристаллоидных растворов по общепринятой методике.
Side effects
Побочное действие препарата не выявлено.
Interaction
Конфумин разрешается вводить в сочетании с коллоидными средами (на основе декстрана, желатины, гидроксиэтилкрахмала, полиэтиленгликоля ) и кристаллоидными растворами (физиологический раствор хлорида натрия, раствор Рингера, лактасоль, дисоль, ацесоль ).
Использование Конфумина в схемах лечения предполагает возможность введения препарата совместно с переливанием донорской крови, эритросодержащих сред, плазмы препаратов крови.
Применение Конфумина не препятствует также использованию обычно применяемых лекарственных средств из числа обезболивающих препаратов, барбитуратов, транквилизаторов, гормонов, ингибиторов протеаз (контрикал, гордокс).
При совместном применении Конфумина с другими препаратами визуально контролировать совместимость.
Использование Конфумина в схемах лечения предполагает возможность введения препарата совместно с переливанием донорской крови, эритросодержащих сред, плазмы препаратов крови.
Применение Конфумина не препятствует также использованию обычно применяемых лекарственных средств из числа обезболивающих препаратов, барбитуратов, транквилизаторов, гормонов, ингибиторов протеаз (контрикал, гордокс).
При совместном применении Конфумина с другими препаратами визуально контролировать совместимость.
Overdose
При применении избыточных доз препарат вызывает кратковременное возбуждение, за которым следует угнетение, исчезающее в течение 3-5 часов.
Лечение.
Отмена препарата, проведение симптоматической терапии.
Лечение.
Отмена препарата, проведение симптоматической терапии.
Special instructions
В раннем постинфузионном периоде у пациентов после введения Конфумина следует контролировать состояние электролитного состава плазмы крови (концентрацию ионов калия, натрия).
В исключительных случаях у отдельных лиц могут возникать аллергические реакции различного типа вплоть до анафилактических/анафилактоидных явлений. Следует немедленно прекратить введение препарата и провести общепринятые неотложные мероприятия.
При высокой скорости введения препарата возможно появление чувства жжения и болезненности по ходу вены, в которую проводится инфузия препарата.
Данные по безопасности применения в преклинических исследованиях.
Экспериментально установлено, что препарат Конфумин практически не токсичен. Острая токсичность фумарата натрия не превышает острой токсичности хлорида натрия. Конфумин не накапливается в органах и тканях при длительном применении в терапевтической дозе. Оказывая лечебное действие, он не дает неблагоприятных побочных эффектов, поскольку в ходе его биотрансформации не образуется токсичных продуктов. Фумарат натрия не относится к числу канцерогенов.
Установлено, что фумарат натрия повышает резистентность организма к разнообразным сверхнормальным воздействиям (физические перегрузки, недостаток кислорода, гиперкапния, холодовые воздействия ), является универсальным адаптогеном.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Не отмечено каких-либо отрицательных эффектов на способность управления автомобилем.
В исключительных случаях у отдельных лиц могут возникать аллергические реакции различного типа вплоть до анафилактических/анафилактоидных явлений. Следует немедленно прекратить введение препарата и провести общепринятые неотложные мероприятия.
При высокой скорости введения препарата возможно появление чувства жжения и болезненности по ходу вены, в которую проводится инфузия препарата.
Данные по безопасности применения в преклинических исследованиях.
Экспериментально установлено, что препарат Конфумин практически не токсичен. Острая токсичность фумарата натрия не превышает острой токсичности хлорида натрия. Конфумин не накапливается в органах и тканях при длительном применении в терапевтической дозе. Оказывая лечебное действие, он не дает неблагоприятных побочных эффектов, поскольку в ходе его биотрансформации не образуется токсичных продуктов. Фумарат натрия не относится к числу канцерогенов.
Установлено, что фумарат натрия повышает резистентность организма к разнообразным сверхнормальным воздействиям (физические перегрузки, недостаток кислорода, гиперкапния, холодовые воздействия ), является универсальным адаптогеном.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Не отмечено каких-либо отрицательных эффектов на способность управления автомобилем.
Conditions of vacation from pharmacies
Условия отпуска из аптек - по рецепту.
В стеклянных бутылках - для применения в лечебных учреждениях.
В контейнерах полимерных - для применения в лечебных учреждениях и аптеках.
В стеклянных бутылках - для применения в лечебных учреждениях.
В контейнерах полимерных - для применения в лечебных учреждениях и аптеках.
Storage conditions
Хранить при температуре от 2 до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Замораживание препарата в бутылках не допускается.
Замораживание препарата в контейнерах полимерных допускается.
Хранить в недоступном для детей месте.
Замораживание препарата в бутылках не допускается.
Замораживание препарата в контейнерах полимерных допускается.
Expiration date
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Used in the treatment of
Contraindications of the components
Противопоказания Sodium fumarate.
Гиперчувствительность; патологические состояния, сопровождающиеся гипернатриемией и гиперосмолярностью плазмы крови; детский возраст.Side effects of the components
Побочные эффекты Sodium fumarate.
Побочное действие не выявлено.Year of updating the information
Особые отметки: