Active ingredients
- Carvedilol (6.25 мг)
Pharmacological Group
ATX code
C07AG02 Карведилол.
Used in the treatment of
Composition
| Таблетки | 1 табл. |
| карведилол | 6,25 мг |
| 12,5 мг | |
| 25 мг | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; кросповидон; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; железа оксид желтый (таблетки по 6,25 и 12,5 мг), железа оксид красный (таблетки по 12,5 мг) |
В блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Description of the dosage form
Таблетки 6,25 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки желтоватого цвета с едва заметными вкраплениями и риской на одной стороне.
Таблетки 12,5 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета с едва заметными вкраплениями и риской на одной стороне.
Таблетки 25 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета и риской на одной стороне.
Таблетки 12,5 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета с едва заметными вкраплениями и риской на одной стороне.
Таблетки 25 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета и риской на одной стороне.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Мембраностабилизирующее, противоишемическое, антиангинальное.
Мембраностабилизирующее, противоишемическое, антиангинальное.
Pharmacodynamics
Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1-, β2- и α1-блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации обусловливает следующие эффекты: у больных артериальной гипертензией - снижение АД; у больных ИБС - противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - улучшение гемодинамических показателей, повышение фракции выброса левого желудочка и уменьшение его размеров.
Pharmacokinetics
Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. maxCmax в крови достигается через 1-1,5 T1/2 - 6-10 Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата - 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболиты оказывают выраженное антиоксидантное и адреноблокирующее действие. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Indications for use
Артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
ИБС: стабильная стенокардия.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
ИБС: стабильная стенокардия.
Contraindications
Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата;
Острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;
Тяжелая печеночная недостаточность;
AV-блокада II-III степени;
Выраженная брадикардия (<50 уд./мин);
Синдром слабости синусного узла;
Артериальная гипотензия (сАД <85 мм );
Кардиогенный шок;
ХОБЛ;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Стенокардия Принцметала;
Тиреотоксикоз;
Окклюзионные заболевания периферических сосудов;
Феохромоцитома;
Псориаз;
Почечная недостаточность;
AV-блокада I степени;
Обширные хирургические вмешательства и общая анестезия;
Сахарный диабет;
Гипогликемия;
Депрессия;
Миастения.
Острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;
Тяжелая печеночная недостаточность;
AV-блокада II-III степени;
Выраженная брадикардия (<50 уд./мин);
Синдром слабости синусного узла;
Артериальная гипотензия (сАД <85 мм );
Кардиогенный шок;
ХОБЛ;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Стенокардия Принцметала;
Тиреотоксикоз;
Окклюзионные заболевания периферических сосудов;
Феохромоцитома;
Псориаз;
Почечная недостаточность;
AV-блокада I степени;
Обширные хирургические вмешательства и общая анестезия;
Сахарный диабет;
Гипогликемия;
Депрессия;
Миастения.
Use during pregnancy and lactation
Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.
Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.
Method of drug use and dosage
Внутрь, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия. Начальная доза - 6,25-12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня лечения, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза - 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделенная на 2 приема).
ИБС: начальная доза - 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня лечения, затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза - 100 мг/сут, разделенная на 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза - 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 нед до 6,25 мг, затем до 12,5 мг, потом - до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов массой тела менее 85 кг целевая доза - 50 мг/сут; более 85 кг - 75-100 мг/сут.
Артериальная гипертензия. Начальная доза - 6,25-12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня лечения, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза - 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделенная на 2 приема).
ИБС: начальная доза - 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня лечения, затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза - 100 мг/сут, разделенная на 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза - 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 нед до 6,25 мг, затем до 12,5 мг, потом - до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов массой тела менее 85 кг целевая доза - 50 мг/сут; более 85 кг - 75-100 мг/сут.
Side effects
Со стороны ЦНС. Головокружение и головная боль (как правило не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV блокада II-III степени; редко - нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительного тракта. Сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения. Редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ. Увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Аллергические реакции. Кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.
Со стороны дыхательной системы. Одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).
Прочие. Нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; редко - нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV блокада II-III степени; редко - нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительного тракта. Сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения. Редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ. Увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Аллергические реакции. Кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.
Со стороны дыхательной системы. Одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).
Прочие. Нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; редко - нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.
Interaction
Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV проводимости.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.
При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV проводимости.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.
Overdose
Симптомы. Снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.
Лечение. Необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Лечение - симптоматическое. Целесообразно в/в применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).
Лечение. Необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Лечение - симптоматическое. Целесообразно в/в применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).
Special instructions
Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 нед.
В начале терапии Карвидилом или при увеличении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Карвидила, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и АД при одновременном назначении Карвидила и БКК, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Карвидилом.
Карвидил не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом.
В период лечения следует избегать употребления этанола.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Карвидила. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
В начале терапии Карвидилом или при увеличении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Карвидила, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и АД при одновременном назначении Карвидила и БКК, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Карвидилом.
Карвидил не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом.
В период лечения следует избегать употребления этанола.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Карвидила. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Storage conditions
В сухом, темном месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания сarvedilol.
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (сАД менее 85 мм ). декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA). требующая назначения инотропных препаратов. вазодилататоров. диуретиков). выраженная брадикардия. AV блокада II-III степени. синоатриальная блокада. синдром слабости синусного узла. кардиогенный шок. хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом. бронхиальная астма (сообщалось о двух летальных исходах вследствие развития астматического статуса после приема однократной дозы карведилола). тяжелые поражения печени.Side effects of the components
Побочные эффекты сarvedilol.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. головная боль. астения. синкопальные состояния (редко и. как правило. только в начале лечения). мышечная слабость (чаще в начале лечения). расстройства сна. депрессия. парестезия. ксерофтальмия. понижение слезовыделения.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): брадикардия. нарушение AV проводимости. постуральная гипотензия. боль в груди. стенокардия. ухудшение периферического кровообращения. прогрессирование сердечной недостаточности. обострение симптомов синдрома Рейно. отечный синдром. тромбоцитопения. лейкопения. повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту. тошнота. рвота. боль в животе. диарея. обстипация. повышение уровня трансаминаз в крови.
Со стороны респираторной системы. Заложенность носа, чиханье, одышка (у предрасположенных больных), бронхоспастические реакции.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение мочеиспускания, гематурия, острая почечная недостаточность.
Аллергические реакции. Кожные высыпания, в тч аллергическая экзантема, крапивница, зуд.
Прочие. Отеки и боль в конечностях. увеличение массы тела. гипергликемия. гипербилирубинемия. гиперхолестеринемия. гриппоподобный синдром. обострение симптомов псориаза.