Active ingredients
- Brinzolamide (10 мг)
Pharmacological Group
ATX code
S01EC04 Бринзоламид.
Used in the treatment of
Composition
| Капли глазные | 1 мл |
| бринзоламид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде раствора) - 0,1 мг; динатрия эдетат - 0,1 мг; натрия хлорид - 2,5 мг; тилоксапол - 0,25 мг; маннитол - 33 мг; карбомер (974Р) - 4 мг; натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная (для доведения рН); вода очищенная - до 1 мл |
Description of the dosage form
Однородная суспензия белого или почти белого цвета.
Капли глазные, 1%. По 5 мл во флаконе-капельнице «Droptainer» из ПЭНП. По 1 фл. в картонной пачке.
Капли глазные, 1%. По 5 мл во флаконе-капельнице «Droptainer» из ПЭНП. По 1 фл. в картонной пачке.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Ингибирующее карбоангидразу, противоглаукомное.
Ингибирующее карбоангидразу, противоглаукомное.
Pharmacodynamics
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение ВГД.
Pharmacokinetics
При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток. Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания. Происходит образование метаболита - N-дезэтилбринзоламида, который также связывается с карбоангидразой и накапливается в эритроцитах. В присутствии бринзоламида метаболит связывается главным образом с карбоангидразой I.
В плазме концентрации бринзоламида и его метаболита ниже предела количественного определения (<10 нг/мл). 1/2T1/2 составляет 111 дней. Связывание с белками плазмы составляет около 60%.
Бринзоламид выводится в основном с мочой в неизменном виде. Основной метаболит (N-дезэтилбринзоламид) и низкие концентрации других метаболитов (N-дезметоксипропил и О-десметил) также обнаруживаются в моче.
В плазме концентрации бринзоламида и его метаболита ниже предела количественного определения (<10 нг/мл). 1/2T1/2 составляет 111 дней. Связывание с белками плазмы составляет около 60%.
Бринзоламид выводится в основном с мочой в неизменном виде. Основной метаболит (N-дезэтилбринзоламид) и низкие концентрации других метаболитов (N-дезметоксипропил и О-десметил) также обнаруживаются в моче.
Indications for use
Снижение повышенного внутриглазного давления при таких заболеваниях, как:
Открытоугольная глаукома;
Внутриглазная гипертензия.
Открытоугольная глаукома;
Внутриглазная гипертензия.
Contraindications
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Поскольку препарат Азопт и его метаболиты выделяются преимущественно почками, его не рекомендуют назначать больным с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин).
С осторожностью. Тяжелые заболевания печени (применение препарата не изучалось).
Применение препарата не изучалось у больных с закрытоугольной глаукомой.
Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушением указаний по его применению. При появлении серьезных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности прием препарата следует прекратить.
Поскольку препарат Азопт и его метаболиты выделяются преимущественно почками, его не рекомендуют назначать больным с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин).
С осторожностью. Тяжелые заболевания печени (применение препарата не изучалось).
Применение препарата не изучалось у больных с закрытоугольной глаукомой.
Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушением указаний по его применению. При появлении серьезных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности прием препарата следует прекратить.
Use during pregnancy and lactation
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводили. Возможно применение препарата для лечения беременных по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития потенциальных побочных эффектов для плода.
Следует прервать кормление грудью при использовании препарата.
Следует прервать кормление грудью при использовании препарата.
Method of drug use and dosage
Конъюнктивально. По 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в день.
Флакон перед использованием встряхивать.
Флакон перед использованием встряхивать.
Side effects
В 5-10% случаях - затуманивание зрения, горький, кислый или необычный вкус во рту.
В 1-5% случаев - блефарит, дерматит, сухость в глазу, ощущение инородного тела, головная боль, гиперемия конъюнктивы, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кератит, боль и зуд в глазах, ринит.
Менее 1% случаев - местные реакции - конъюнктивит, кератоконъюнктивит, диплопия, кератопатия, слезотечение, астенопия, корочка на краях век; системные реакции - головокружение, гипертония, одышка, боль в грудной клетке, сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея, боль в пояснице, фарингит, алопеция, аллергические реакции, крапивница.
Препарат Азопт является сульфонамидом. Так как при местном применении происходит системная абсорбция препарата, могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфонамидов. Редко, но могут быть смертельные случаи, вызванные тяжелой реакцией на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, молниеносный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие нарушения кроветворения.
В 1-5% случаев - блефарит, дерматит, сухость в глазу, ощущение инородного тела, головная боль, гиперемия конъюнктивы, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кератит, боль и зуд в глазах, ринит.
Менее 1% случаев - местные реакции - конъюнктивит, кератоконъюнктивит, диплопия, кератопатия, слезотечение, астенопия, корочка на краях век; системные реакции - головокружение, гипертония, одышка, боль в грудной клетке, сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея, боль в пояснице, фарингит, алопеция, аллергические реакции, крапивница.
Препарат Азопт является сульфонамидом. Так как при местном применении происходит системная абсорбция препарата, могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфонамидов. Редко, но могут быть смертельные случаи, вызванные тяжелой реакцией на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, молниеносный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие нарушения кроветворения.
Interaction
Не рекомендуется одновременное использование с пероральными ингибиторами карбоангидразы, существует вероятность усиления системных побочных реакций.
Салицилаты в высоких дозах увеличивают риск возникновения системных побочных эффектов.
При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 мин.
Салицилаты в высоких дозах увеличивают риск возникновения системных побочных эффектов.
При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 мин.
Overdose
Нет сведений о симптомах передозировки при местном применении.
При пероральном приеме препарата могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы. Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и величину pH крови.
При пероральном приеме препарата могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы. Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и величину pH крови.
Special instructions
Флакон перед использованием встряхивать.
Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Не следует прикасаться кончиком пипетки к каким-либо поверхностям.
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее чем через 15-20 мин после инстилляции препарата.
Применение в педиатрии. Не рекомендуется использование в детском возрасте, на настоящий момент безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения, не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до их восстановления.
Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Не следует прикасаться кончиком пипетки к каким-либо поверхностям.
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее чем через 15-20 мин после инстилляции препарата.
Применение в педиатрии. Не рекомендуется использование в детском возрасте, на настоящий момент безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения, не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до их восстановления.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
При температуре 4-30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания вrinzolamide.
Гиперчувствительность.Side effects of the components
Побочные эффекты вrinzolamide.
Со стороны нервной системы и органов чувств: 5-10% - затуманивание зрения. 1-5% - блефарит. дерматит. сухость глаз. ощущение инородного тела в глазу. головная боль. гиперемия. выделения из глаз. дискомфорт в глазах. кератит. боль и зуд в глазах. менее 1% - конъюнктивит. диплопия. головокружение. астенопия. кератоконъюнктивит. кератопатия. первые признаки блефарита (ощущение слипания век или корочки на краях век). слезотечение.Со стороны респираторной системы: 1-5% - ринит, одышка, фарингит.
Со стороны органов ЖКТ: 5-10% - горький. кислый или необычный вкус во рту. менее 1% - диарея. сухость во рту. диспепсия. тошнота.
Прочие. Менее 1% - аллергические реакции. крапивница. алопеция. боль в груди. гипертония. боль в почках.