Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
V09IX04 Фтордезоксиглюкоза (18F).
Description of the dosage form
Раствор для внутривенного введения.
Прозрачная бесцветная жидкость.
Раствор для внутривенного введения с объемной активностью 40-2500 МБк/мл на дату и время изготовления.
Порции препарата с активностью от 600 до 50000 МБк на дату и время изготовления помещают в стеклянные стерильные флаконы для лекарственных средств вместимостью 10,15 или 20 мл, укупоренные пробками резиновыми медицинскими типа 1‑1 и обжатыми колпачками алюминиевыми.
На флаконы наклеивают этикетки из бумаги писчей или этикеточной.
Флаконы помещают в контейнеры транспортные для радиоактивных веществ.
К каждому флакону прилагают Инструкцию по медицинскому применению и Паспорт.
Для транспортировки препарата в другие лечебно-диагностические учреждения флакон с препаратом, Инструкцию по медицинскому применению и Паспорт помещают в упаковочный комплект транспортный для радиоактивных веществ типа УКТ1А.
Прозрачная бесцветная жидкость.
Раствор для внутривенного введения с объемной активностью 40-2500 МБк/мл на дату и время изготовления.
Порции препарата с активностью от 600 до 50000 МБк на дату и время изготовления помещают в стеклянные стерильные флаконы для лекарственных средств вместимостью 10,15 или 20 мл, укупоренные пробками резиновыми медицинскими типа 1‑1 и обжатыми колпачками алюминиевыми.
На флаконы наклеивают этикетки из бумаги писчей или этикеточной.
Флаконы помещают в контейнеры транспортные для радиоактивных веществ.
К каждому флакону прилагают Инструкцию по медицинскому применению и Паспорт.
Для транспортировки препарата в другие лечебно-диагностические учреждения флакон с препаратом, Инструкцию по медицинскому применению и Паспорт помещают в упаковочный комплект транспортный для радиоактивных веществ типа УКТ1А.
Composition
В 1 мл раствора содержится:
Действующее вещество: | |
Фтор‑18 | 40-2500 МБк |
Вспомогательные вещества: | |
Натрия дигидрофосфат | 17,4 мг |
(в пересчете на фосфор) | 4,5 мг |
Вода для инъекций | до 1,0 мл |
Pharmacokinetics
После внутривенного введения препарата флудезоксиглюкоза, [18F] быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма флудезоксиглюкоза, [18F] выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50% от введенного количества РФП выводится из организма с мочой уже в первые 2 часа после инъекции.
В головном мозге повышенное накопление флудезоксиглюкозы, [18F] наблюдается в коре и глубоких структурах, причем содержание РФП в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление флудезоксиглюкозы, [18F] в миокарде человека составляет 3-4% от введенного количества. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35-40 минут после внутривенного введения препарата и сохраняется в течение еще 25-30 минут, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии.
Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45-120 мин после введения флудезоксиглюкозы, [18F] и сохраняется еще 240-360 минут после введения.
В головном мозге повышенное накопление флудезоксиглюкозы, [18F] наблюдается в коре и глубоких структурах, причем содержание РФП в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление флудезоксиглюкозы, [18F] в миокарде человека составляет 3-4% от введенного количества. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35-40 минут после внутривенного введения препарата и сохраняется в течение еще 25-30 минут, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии.
Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45-120 мин после введения флудезоксиглюкозы, [18F] и сохраняется еще 240-360 минут после введения.
Pharmacodynamics
При введении данного радиофармпрепарата (РФП) в норме в порядке убывания уровня накопления визуализируются следующие органы: кора головного мозга, миокард, лоханки почек, мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. РФП может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление РФП. Гиперфиксация РФП наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного метаболизма глюкозы в этих органах. Флудезоксиглюкоза, [18F] является неспецифическим туморотропным РФП и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связанно с присущим им гипергликолизом. Степень накопления флудезоксиглюкозы, [18F] в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространенностью неопластического процесса.
Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности - не изменяется или возрастает. Флудезоксиглюкоза, [18F] активно транспортируется в клетки белками‑транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы‑6‑фосфата, [18F], продукта, который в дальнейшие реакции не вступает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизмененных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием фтордезоксиглюкозы, [18F], которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться.
Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагают несколько раз опорожнить мочевой пузырь. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей, в результате чего уменьшается уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка.
У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. Флудезоксиглюкоза, [18F] является кардиотропным РФП, и по своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценивать степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.
Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности - не изменяется или возрастает. Флудезоксиглюкоза, [18F] активно транспортируется в клетки белками‑транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы‑6‑фосфата, [18F], продукта, который в дальнейшие реакции не вступает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизмененных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием фтордезоксиглюкозы, [18F], которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться.
Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагают несколько раз опорожнить мочевой пузырь. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей, в результате чего уменьшается уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка.
У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. Флудезоксиглюкоза, [18F] является кардиотропным РФП, и по своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценивать степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.
Indications for use
Применяют в качестве диагностического лекарственного средства для позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ) для:
- раннего выявления злокачественных новообразований;
- дифференциальной диагностики злокачественных опухолей;
- контроля эффективности проведенного специализированного лечения злокачественных опухолей;
- оценки жизнеспособности миокарда;
- диагностики эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма.
- раннего выявления злокачественных новообразований;
- дифференциальной диагностики злокачественных опухолей;
- контроля эффективности проведенного специализированного лечения злокачественных опухолей;
- оценки жизнеспособности миокарда;
- диагностики эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма.
Contraindications
Специфических противопоказаний к применению препарата не обнаружено.
Использование РФП флудезоксиглюкоза, [18F] противопоказано при: гиперчувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата. Беременности. В период грудного вскармливания.
Использование РФП флудезоксиглюкоза, [18F] противопоказано при: гиперчувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата. Беременности. В период грудного вскармливания.
Use during pregnancy and lactation
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Method of drug use and dosage
Препарат в виде стерильного раствора вводится внутривенно.
Из фармакокинетических данных о времени максимального накопления флудезоксиглюкозы, [18F] в органах и скорости ее выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35-40 минут после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются еще в течение 60-70 минут после его введения.
При исследовании в режиме «все тело» оптимальным временем начала сканирования является 90-120 мин после внутривенного введения РФП. Оптимальные условия для исследования всего тела у онкологических пациентов сохраняются в течение 4 часов после введения РФП.
Диагностическая доза РФП для проведения позитронной эмиссионной томографии головного мозга и миокарда составляет 100-120 МБк на 1 м2 поверхности тела пациента, при этом как правило используют 150-240 МБк на 1 исследование. Площадь поверхности тела рассчитывается по номограмме исходя из веса и роста больного. Препарат вводится внутривенно-струйно в объеме 0,5-2,0 мл.
При ПЭТ исследовании всего тела диагностическая доза препарата составляет 220 МБк на 1 м2 поверхности тела пациента; как правило используют 300-550 МБк на 1 исследование. Препарат вводится внутривенно медленно в объеме 5,0-10,0 мл.
Обычно перед введением требуемую для данного пациента дозу флудезоксиглюкозы, [18F] разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объем содержимого шприца до 5,0-10,0 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата РФП в головном мозге и миокарде. Радиоактивность оставшегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введенной дозы.
Лучевые нагрузки.
Дозовые коэффициенты для расчета эффективных доз облучения пациентов при использовании флудезоксиглюкозы, [18F] (МУ‑2.6.1.1892‑04):
Дозовый коэффициент при внутривенном введении флудезоксиглюкозы, [18F] у взрослых составляет 19 × 10‑3 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы препарата (от 150 до 550 МБк) эффективная доза составляет 2,85-10,45 мЗв.
Поглощенные дозы облучения у взрослых пациентов при внутривенном введении флудезоксиглюкозы, [18F] по органам:
Из фармакокинетических данных о времени максимального накопления флудезоксиглюкозы, [18F] в органах и скорости ее выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35-40 минут после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются еще в течение 60-70 минут после его введения.
При исследовании в режиме «все тело» оптимальным временем начала сканирования является 90-120 мин после внутривенного введения РФП. Оптимальные условия для исследования всего тела у онкологических пациентов сохраняются в течение 4 часов после введения РФП.
Диагностическая доза РФП для проведения позитронной эмиссионной томографии головного мозга и миокарда составляет 100-120 МБк на 1 м2 поверхности тела пациента, при этом как правило используют 150-240 МБк на 1 исследование. Площадь поверхности тела рассчитывается по номограмме исходя из веса и роста больного. Препарат вводится внутривенно-струйно в объеме 0,5-2,0 мл.
При ПЭТ исследовании всего тела диагностическая доза препарата составляет 220 МБк на 1 м2 поверхности тела пациента; как правило используют 300-550 МБк на 1 исследование. Препарат вводится внутривенно медленно в объеме 5,0-10,0 мл.
Обычно перед введением требуемую для данного пациента дозу флудезоксиглюкозы, [18F] разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объем содержимого шприца до 5,0-10,0 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата РФП в головном мозге и миокарде. Радиоактивность оставшегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введенной дозы.
Лучевые нагрузки.
Дозовые коэффициенты для расчета эффективных доз облучения пациентов при использовании флудезоксиглюкозы, [18F] (МУ‑2.6.1.1892‑04):
Соединение | Дозовые коэффициенты, мЗв/МБк | ||||
Взрослые | 1-2 года | 3-7 лет | 8-12 лет | 13-15 лет | |
флудезоксиглюкоза, [18F] | 0,019 | 0,095 | 0,05 | 0,036 | 0,025 |
Дозовый коэффициент при внутривенном введении флудезоксиглюкозы, [18F] у взрослых составляет 19 × 10‑3 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы препарата (от 150 до 550 МБк) эффективная доза составляет 2,85-10,45 мЗв.
Поглощенные дозы облучения у взрослых пациентов при внутривенном введении флудезоксиглюкозы, [18F] по органам:
Органы и ткани | Поглощенная доза 10-3 мГр/МБк |
Красный костный мозг | 11 |
Скелет | 14 |
Яички | 14 |
Яичники | 15 |
Печень | 16 |
Легкие | 16 |
Сердце | 17 |
Почки | 19 |
Желудок | 25 |
Поджелудочная железа | 27 |
Селезенка | 39 |
Головной мозг | 43 |
Мочевой пузырь | 114 |
Side effects
При применении препарата в соответствии с инструкцией по медицинскому применению в рекомендуемых дозах побочных действий не отмечалось.
Возможно развитие аллергических реакций.
Возможно развитие аллергических реакций.
Interaction
Взаимодействие с другими лекарственными средствами не отмечено.
Overdose
Симптомов передозировки не зафиксировано.
Special instructions
Работа с препаратом проводится в соответствии с:
- «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ‑99/2010),.
- «Нормами радиационной безопасности» (НРБ‑99/2010),.
- методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ‑2.6.1.1892‑04).
Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение 18F‑ФДГ из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка.
У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ с 18F‑ФДГ проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 часов после проведения исследований.
- «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ‑99/2010),.
- «Нормами радиационной безопасности» (НРБ‑99/2010),.
- методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ‑2.6.1.1892‑04).
Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение 18F‑ФДГ из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка.
У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ с 18F‑ФДГ проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 часов после проведения исследований.
Conditions of vacation from pharmacies
Отпуск только для специализированных лечебно-диагностических учреждений.
Storage conditions
В соответствии с требованиями «Норм радиационной безопасности» (НРБ‑99/2010) и «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ‑99/2010).
Expiration date
12 часов с даты и времени изготовления.
Не использовать по истечении срока годности.
Не использовать по истечении срока годности.
Contraindications of the components
Противопоказания Fludeoxyglucose [18F].
Беременность, период лактации.[[w.Побочные эффекты Fludeoxyglucose [18F].
Не выявлено.Year of updating the information
Особые отметки: