Active ingredients
- Fluvastatin (21.06 мг:40 мг)
Pharmacological Group
ATX code
C10AA04 Флувастатин.
Used in the treatment of
Composition
| Капсулы | 1 капс. |
| флувастатин натрия | 21,06 мг |
| 42,12 мг | |
| (соответствуют флувастатину - 20 или 40 мг) | |
| вспомогательные вещества: стеарат магния; натрия гидрокарбонат; МКЦ; тальк; крахмал кукурузный прежелатинизированный; карбонат кальция; титана диоксид; оксид железа красный (капс. по 40 мг); оксид железа желтый (капс. по 20 мг); желатин; шеллак |
В блистере 7 шт.; в картонной пачке 4 блистера.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Гипохолестеринемическое.
Гипохолестеринемическое.
Method of drug use and dosage
Внутрь, вечером или перед сном, независимо от приема пищи, проглатывая целиком, запивая стаканом воды.
Поскольку флувастатин не взаимодействует с веществами, являющимися субстратами для изофермента сYP3A4, не ожидается его взаимодействия с грейпфрутовым соком.
Не выявлено снижения гиполипидемического действия флувастатина при назначении его во время или через 4 ч после вечернего приема пищи.
Поскольку максимальное гиполипидемическое действие препарата развивается к 4-й нед, первый пересмотр дозы препарата проводят в зависимости от достигнутого эффекта, с интервалом не менее 4 нед. Терапевтический эффект препарата Лескол сохраняется при его длительном применении.
Перед началом лечения препаратом Лескол больного нужно перевести на стандартную гипохолестериновую диету. Диету необходимо соблюдать и во время всего периода лечения.
Начальная рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 капс. препарата Лескол 40 мг) или 80 мг (2 капс. препарата Лескол по 40 мг) 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза флувастатина 20 мг (1 капс. препарата Лескол 20 мг). Начальную дозу следует подбирать индивидуально, с учетом исходного уровня холестерина/ЛПНП и поставленной цели терапии.
Для пациентов с коронарной болезнью сердца после баллонной ангиопластической операции рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг/сут.
Препарат Лескол эффективен при применении в качестве монотерапии. Есть данные, подтверждающие эффективность и безопасность препарата Лескол при совместном применении с никотиновой кислотой, колестирамином или фибратами.
Дети и подростки младше 18 лет.
В течение 6 мес до начала терапии препаратом Лескол у детей и подростков старше 9 лет, следует придерживаться стандартной гипохолестериновой диеты, которую необходимо соблюдать и во время всего периода лечения.
Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг флувастатина (1 капс. препарата Лескол по 40 мг) или 80 мг ( 2 капс. препарата Лескол по 40 мг) 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза флувастатина 20 мг (1 капс. препарата Лескол 20 мг). Начальные дозы должны быть подобраны индивидуально в соответствии с базовым уровнем холестерина-ЛПНП и целями лечения.
Применение флувастатина одновременно с никотиновой кислотой, колестирамином или фибратами у детей и подростков не изучалось.
Больные с нарушением функции почек. Поскольку флувастатин выводится в основном печенью и лишь менее 6% поступившей в организм дозы экскретируется с мочой, у больных с нарушениями функции почек любой степени тяжести нет необходимости проводить коррекцию дозы препарата Лескол.
Больные с нарушением функции печени. Противопоказано применение препарата Лескол при активном заболевании печени или стойком повышении концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии.
Больные пожилого возраста. Эффективность и хорошая переносимость препарата Лескол была продемонстрирована для пациентов как старше 65 лет, так и моложе этого возраста. В возрастной группе старше 65 лет ответная реакция на лечение была более выраженной, при этом каких-либо данных, которые свидетельствовали бы о худшей переносимости, получено не было. Таким образом, нет необходимости изменения дозы препарата с учетом возраста.
Поскольку флувастатин не взаимодействует с веществами, являющимися субстратами для изофермента сYP3A4, не ожидается его взаимодействия с грейпфрутовым соком.
Не выявлено снижения гиполипидемического действия флувастатина при назначении его во время или через 4 ч после вечернего приема пищи.
Поскольку максимальное гиполипидемическое действие препарата развивается к 4-й нед, первый пересмотр дозы препарата проводят в зависимости от достигнутого эффекта, с интервалом не менее 4 нед. Терапевтический эффект препарата Лескол сохраняется при его длительном применении.
Перед началом лечения препаратом Лескол больного нужно перевести на стандартную гипохолестериновую диету. Диету необходимо соблюдать и во время всего периода лечения.
Начальная рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 капс. препарата Лескол 40 мг) или 80 мг (2 капс. препарата Лескол по 40 мг) 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза флувастатина 20 мг (1 капс. препарата Лескол 20 мг). Начальную дозу следует подбирать индивидуально, с учетом исходного уровня холестерина/ЛПНП и поставленной цели терапии.
Для пациентов с коронарной болезнью сердца после баллонной ангиопластической операции рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг/сут.
Препарат Лескол эффективен при применении в качестве монотерапии. Есть данные, подтверждающие эффективность и безопасность препарата Лескол при совместном применении с никотиновой кислотой, колестирамином или фибратами.
Дети и подростки младше 18 лет.
В течение 6 мес до начала терапии препаратом Лескол у детей и подростков старше 9 лет, следует придерживаться стандартной гипохолестериновой диеты, которую необходимо соблюдать и во время всего периода лечения.
Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг флувастатина (1 капс. препарата Лескол по 40 мг) или 80 мг ( 2 капс. препарата Лескол по 40 мг) 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза флувастатина 20 мг (1 капс. препарата Лескол 20 мг). Начальные дозы должны быть подобраны индивидуально в соответствии с базовым уровнем холестерина-ЛПНП и целями лечения.
Применение флувастатина одновременно с никотиновой кислотой, колестирамином или фибратами у детей и подростков не изучалось.
Больные с нарушением функции почек. Поскольку флувастатин выводится в основном печенью и лишь менее 6% поступившей в организм дозы экскретируется с мочой, у больных с нарушениями функции почек любой степени тяжести нет необходимости проводить коррекцию дозы препарата Лескол.
Больные с нарушением функции печени. Противопоказано применение препарата Лескол при активном заболевании печени или стойком повышении концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии.
Больные пожилого возраста. Эффективность и хорошая переносимость препарата Лескол была продемонстрирована для пациентов как старше 65 лет, так и моложе этого возраста. В возрастной группе старше 65 лет ответная реакция на лечение была более выраженной, при этом каких-либо данных, которые свидетельствовали бы о худшей переносимости, получено не было. Таким образом, нет необходимости изменения дозы препарата с учетом возраста.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Fluvastatin.
Гиперчувствительность, заболевание печени в активной фазе или стойкое повышение концентрации в сыворотке крови печеночных трансаминаз неясной этиологии, беременность, грудное вскармливание.Использование препарата Fluvastatin при кормлении грудью.
Противопоказано при беременности. Данные исследований применения флувастатина натрия у беременных женщин отсутствуют. Однако имеются редкие сообщения о врожденных аномалиях, сопровождавших внутриутробное воздействие других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы.Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы снижают синтез холестерина и, возможно, синтез из холестерина других биологически активных соединений (являются существенными компонентами для развития эмбриона), включая синтез стероидов и формирование клеточных мембран, они могут вызвать нарушения развития эмбриона при назначении беременным женщинам.
Флувастатин натрия вызывал задержку развития скелета у потомства крыс при дозах 12 мг/кг/сут и у потомства кроликов при дозах 10 мг/кг/сут. Смещение грудного позвонка наблюдалось у потомства крыс при дозе 36 мг/кг, которая была токсической для самки-матери.
Исследование, в котором самки крыс получали в III триместре дозу 12 и 24 мг/кг/сут, продемонстрировало материнскую смертность при родах, в сроки близкие к родам и в послеродовом периоде. Кроме того, отмечались случаи внутриутробной и неонатальной летальности. Влияния на матку или плод при дозе 2 мг/кг/сут не обнаружено. Второе исследование при дозах 2, 6, 12 и 24 мг/кг/сут показало их гибель при дозах от 6 мг/кг и выше. Дополнительно изучалось действие доз 12 или 24 мг/кг/сут с/без сопутствующей добавки мевалоновой кислоты, необходимой для биосинтеза холестерина при участии ГМГ-КоА редуктазы. Одновременное применение мевалоновой кислоты полностью предотвращало материнскую и неонатальную смертность, но не предотвращало уменьшение массы тела детенышей при дозе 24 мг/кг в день родов и через 7 дней после родов.
Женщинам детородного возраста флувастатин назначают только в том случае, если возможность забеременеть маловероятна и если они информированы о потенциальном риске для плода. Если на фоне лечения препаратом этой группы наступает беременность, терапию необходимо прекратить, а пациентку проинформировать о потенциальном риске для плода.
Категория действия на плод по FDA. X.
Противопоказано при кормлении грудью (в доклинических исследованиях показано, что флувастатин присутствует в грудном молоке, соотношение флувастатина в молоке и плазме 2:1).
Side effects of the components
Побочные эффекты Fluvastatin.
Во всех клинических исследованиях 1% (32/2969) пациентов, получавших флувастатин натрия в виде капсул, прервали лечение из-за побочных эффектов (продолжительность лечения - от 1 до 36 мес и более, среднее значение - 16 мес). В контролируемом исследовании побочные эффекты возникали у 0,8% (32/4051) пациентов в год при лечении флувастатином по сравнению с 1,1% (4/355) пациентов, получавших плацебо. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.В контролируемых клинических исследованиях 3,9% (36/912) пациентов, получавших флувастатин в таблетках ретард 80 мг, прервали лечение из-за побочных эффектов (причина не установлена).
В таблице приведены клинически выраженные побочные эффекты, наблюдавшиеся при приеме флувастатина (капсулы, таблетки ретард), в контролируемых исследованиях с частотой более 2%, без учета их причины.
Таблица.
Побочные эффекты, наблюдавшиеся у пациентов при приеме флувастатина.
| Побочное действие | Флувастатин капсулы* (N=2326),% | Плацебо (N=960), % | Флувастатин таблетки ретард** (N=912), % |
| Скелетно-мышечная система | |||
| Миалгия | 5,0 | 4,5 | 3,8 |
| Артрит | 2,1 | 2,0 | 1,3 |
| Артропатия | NA | NA | 3,2 |
| Респираторная система | |||
| Синусит | 2,6 | 1,9 | 3,5 |
| Бронхит | 1,8 | 1,0 | 2,6 |
| Желудочно-кишечная система | |||
| Диспепсия | 7,9 | 3,2 | 3,5 |
| Диарея | 4,9 | 4,2 | 3,3 |
| Абдоминальная боль | 4,9 | 3,8 | 3,7 |
| Тошнота | 3,2 | 2,0 | 2,5 |
| Метеоризм | 2,6 | 2,5 | 1,4 |
| ЦНС | |||
| Головокружение | 2,2 | 2,5 | 1,9 |
| Психические нарушения | |||
| Инсомния | 2,7 | 1,4 | 0,8 |
| Мочеполовая система | |||
| Инфекция мочевого тракта | 1,6 | 1,1 | 2,7 |
| Прочие | |||
| Головная боль | 8,9 | 7,8 | 4,7 |
| Гриппоподобные симптомы | 5,1 | 5,7 | 7,1 |
| Травма | 5,1 | 4,8 | 4,2 |
| Усталость | 2,7 | 2,3 | 1,6 |
| Аллергия | 2,3 | 2,2 | 1,0 |
* Контролируемые исследования при приеме капсул (20 и 40 мг ежедневно или 40 мг два раза в день).
** Контролируемые исследования при приеме таблеток ретард 80 мг.
NA - данные отсутствуют.
Ниже приведены побочные эффекты, которые наблюдались при приеме препаратов этого класса. Не все перечисленные ниже эффекты обязательно связаны с терапией флувастатином натрия.
Скелетно-мышечные. Мышечные судороги, миалгия, миопатия, рабдомиолиз, артралгия.
Неврологические и психические: дисфункция некоторых черепно-мозговых нервов (включая изменение вкуса. нарушение функции экстраокулярных мышц. паралич лицевого нерва). тремор. головокружение. вертиго. потеря памяти. парестезия. периферическая невропатия. периферический паралич. психические нарушения. тревога. инсомния. депрессия.
Реакции гиперчувствительности. Изредка сообщалось о синдроме истинной гиперчувствительности. включающим одно или несколько ниже приведенных проявлений: анафилаксия. ангионевротический отек. волчаночно-подобный синдром. ревматическая полимиалгия. васкулит. пурпура. тромбоцитопения. лейкопения. гемолитическая анемия. увеличение скорости оседания эритроцитов. эозинофилия. артрит. артралгия. крапивница. астения. фоточувствительность. лихорадка. озноб. прилив крови. недомогание. одышка. токсический эпидермальный некролиз. многоформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона).
Желудочно-кишечные. Панкреатит. гепатит (включая хронический активный гепатит). холестатическая желтуха. жировые изменения в печени и редко - цирроз. фульминантный некроз печени. гепатома. анорексия. рвота.
Дерматологические. Алопеция, прурит. Сообщалось о различных кожных изменениях (например узелки, изменение цвета, сухость кожи/слизистых оболочек, изменения волос/ногтей).
Репродуктивные. Гинекомастия, потеря либидо, эректильная дисфункция.
Офтальмологические. Прогрессирование катаракты (помутнение хрусталика), офтальмоплегия.
Отклонения лабораторных показателей. Повышение уровня трансаминаз, ЩФ, гамма-глутамилтранспептидазы и билирубина; нарушения функции щитовидной железы.
Наиболее частыми побочными эффектами, наблюдавшимися при проведении клинических исследований у детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, были грипп и инфекция.