Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Ловастатин

ПроверьАналогиСравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Используется в лечении
  5. Код CAS
  6. Фармакологическое действие
  7. Характеристика вещества
  8. Фармакодинамика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. При беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Способ применения и дозы
  15. Меры предосторожности применения
  16. Особые указания
  17. Аналоги по действию
  18. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Lovastatin.
Ловастатин

Фармакологическая группа

Статины

Латинское название

 Lovastatinum ( Lovastatini).

Химическое название

 [1S-[1альфа(R*),3альфа,7бета,8бета(2S*,4S*),8а бета]]-2-метилбутановой кислоты 1,2,3,7,8,8а-гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси- 6-оксо-2Н-пиран-2-ил)этил]-1-нафталениловый эфир.

Используется в лечении

Код CAS

 75330-75-5.

Фармакологическое действие

 Гиполипидемическое, гипохолестеринемическое.

Характеристика вещества

 Белый негигроскопичный кристаллический порошок; нерастворим в воде, малорастворим в спирте.

Фармакодинамика

 Тормозит начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина в печени. В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует 3-гидрокси−3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктаза) и нарушает превращение ГМГ-КоА в мевалонат - в результате ограничивается синтез холестерина, усиливается его катаболизм, падает плазменный уровень, снижается концентрация ЛПНП, содержащих большие количества холестерина. Угнетает синтез ЛПОНП и триглицеридов, способствует повышению концентрации ЛПВП. Существенно уменьшает количество апопротеина В (входит в состав ЛПНП) и других циркулирующих компонентов ЛПНП.
 В ЖКТ всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. maxCmax достигается через 2 но затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Как ловастатин, так и его бета-гидроксикислотный метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95%). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при назначении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2-3-й день терапии и в 1,5 раза превышает создаваемую однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-окси производного метаболитов, часть из которых сохраняют активность (блокируют ГМГ-КоА-редуктазу ). 10% препарата выводится почками, 83% - кишечником. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 нед, максимальный - в течение 4-6 нед.

Показания к применению

 Гиперхолестеринемия: первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIb); атеросклероз.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. нарушения функции почек. выраженная печеночная недостаточность. стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови. беременность. кормление грудью. детский возраст.

При беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. X.

Побочные эффекты

 Нарушение функции печени. повышение уровня трансаминаз. диспепсия. метеоризм. тошнота. рвота. изжога. сухость во рту. нарушение вкуса. анорексия. запор/диарея. гепатит. головные боли. мышечные боли. миопатии. рабдомиолиз. общая слабость. боли в груди. артралгия. бессонница. парестезии. головокружение. психические расстройства. судороги. атрофия зрительного нерва. развитие катаракты. аллергические реакции (кожная сыпь ).

Взаимодействие

 Колестирамин и желчные кислоты усиливают эффект. Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов ловастатина. Фибраты, ниоцин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин или циклоспорин увеличивают риск развития миопатий, непрямые антикоагулянты (кумарины) - кровотечений.

Способ применения и дозы

 Внутрь, во время еды; при гиперхолестеринемии - 10-20 мг однократно во время ужина; при атеросклерозе - 20-40 мг. При недостаточной эффективности дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 нед) до 60-80 мг в 1-2 приема.

Меры предосторожности применения

 У пациентов, принимающих иммунодепрессанты, или при серьезной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 мг/сут. Во время лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. Рекомендуется тщательно отслеживать общее состояние (появление мышечных болей или слабости, особенно на фоне лихорадки, требует отмены ловастатина), периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты.

Особые указания

 Может повышать уровни креатинфосфокиназы и трансаминазы (следует учитывать в дифференциальной диагностике загрудинных болей).

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.