Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.

.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Ловастатин

Ловастатин (Lovastatin)

Фармакологическая группа :

Статины.

Содержание инструкции

  1. Названия
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Нозологии
  5. Код CAS
  6. Характеристика вещества
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Применение при беременности и кормлении грудью
  11. Побочные эффекты
  12. Взаимодействие
  13. Способ применения и дозы
  14. Меры предосторожности применения
  15. Особые указания

Ловастатин

Названия

 Русское название: Ловастатин.
 Английское название: Lovastatin.

Латинское название

 Lovastatinum ( Lovastatini).

Химическое название

 [1S-[1альфа(R*),3альфа,7бета,8бета(2S*,4S*),8а бета]]-2-метилбутановой кислоты 1,2,3,7,8,8а-гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси- 6-оксо-2Н-пиран-2-ил)этил]-1-нафталениловый эфир.

Фарм Группа

 • Статины.

Увеличить Нозологии

 • E78,5 Гиперлипидемия неуточненная.
 • I25,1 Атеросклеротическая болезнь сердца.
 • I70 Атеросклероз.

Код CAS

 75330-75-5.

Характеристика вещества

 Белый негигроскопичный кристаллический порошок; нерастворим в воде, малорастворим в спирте.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - гипохолестеринемическое, гиполипидемическое.
 Тормозит начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина в печени. В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует 3-гидрокси−3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктаза) и нарушает превращение ГМГ-КоА в мевалонат — в результате ограничивается синтез холестерина, усиливается его катаболизм, падает плазменный уровень, снижается концентрация ЛПНП, содержащих большие количества холестерина. Угнетает синтез ЛПОНП и триглицеридов, способствует повышению концентрации ЛПВП. Существенно уменьшает количество апопротеина В (входит в состав ЛПНП) и других циркулирующих компонентов ЛПНП.
 В ЖКТ всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Cmax достигается через 2 ч, но затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Как ловастатин, так и его бета-гидроксикислотный метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95%). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при назначении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2–3-й день терапии и в 1,5 раза превышает создаваемую однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-окси производного и тд; метаболитов, часть из которых сохраняют активность (блокируют ГМГ-КоА-редуктазу). 10% препарата выводится почками, 83% — кишечником. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 нед, максимальный — в течение 4–6 нед.

Показания к применению

 Гиперхолестеринемия: первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIb); атеросклероз.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Нарушения функции почек. Выраженная печеночная недостаточность. Стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови. Беременность. Кормление грудью. Детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. X.

Побочные эффекты

 Нарушение функции печени. Повышение уровня трансаминаз. Диспепсия. Метеоризм. Тошнота. Рвота. Изжога. Сухость во рту. Нарушение вкуса. Анорексия. Запор/диарея. Гепатит. Головные боли. Мышечные боли. Миопатии. Рабдомиолиз. Общая слабость. Боли в груди. Артралгия. Бессонница. Парестезии. Головокружение. Психические расстройства. Судороги. Атрофия зрительного нерва. Развитие катаракты. Аллергические реакции (кожная сыпь и тд;).

Взаимодействие

 Колестирамин и желчные кислоты усиливают эффект. Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов ловастатина. Фибраты, ниацин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин или циклоспорин увеличивают риск развития миопатий, непрямые антикоагулянты (кумарины) — кровотечений.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 У пациентов, принимающих иммунодепрессанты, или при серьезной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 мг/сут. Во время лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. Рекомендуется тщательно отслеживать общее состояние (появление мышечных болей или слабости, особенно на фоне лихорадки, требует отмены ловастатина), периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты.

Особые указания

 Может повышать уровни креатинфосфокиназы и трансаминазы (следует учитывать в дифференциальной диагностике загрудинных болей).
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.