Active ingredients
- Verapamil (240 мг)
Pharmacological Group
ATX code
C08DA01 Верапамил.
Used in the treatment of
Composition
| Таблетки, покрытые оболочкой, замедленного высвобождения | 1 табл. |
| верапамила гидрохлорид | 240 мг |
| вспомогательные вещества: натрия альгинат; МКЦ; повидон; магния стеарат; clarum opadry YS-1-7006; flavum opadry YS-5-12577 |
В контейнере полимерном 30 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер или в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.
Description of the dosage form
Таблетки, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением, цвета слоновой кости, овальной формы с разделительной риской и выбитым обозначением 73/00 с одной стороны и символом >< с другой.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.
Антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.
Pharmacodynamics
Блокатор «медленных» кальциевых каналов тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток. Антиангинальный и гипотензивный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику за счет снижения тонуса периферических артерий и ОПСС. Блокада поступления ионов кальция в кардиомиоциты приводит к снижению сократимости миокарда, уменьшению потребности миокарда в кислороде. Оказывает спазмолитическое, отрицательное ино- и хронотропное действие, существенно снижает проводимость через AV узел, удлиняет рефрактерный период, подавляет автоматизм синусового узла.
Pharmacokinetics
Всасывание в ЖКТ при приеме внутрь составляет 90%, биодоступность препарата - 20%. Связь с белками крови - 90%. Сmax - 80-400 нг/мл. Для пролонгированных форм Tmax - 5-7 Т1/2 - 11.
Выводится в основном с мочой и около 25% с желчью. Препарат проникает через плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком. Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов. Наиболее значимый метаболит, норверапамил, фармакологически активен. Кумуляция препарата и его метаболитов объясняет усиление действия при курсовом лечении. Развития толерантности к верапамилу не наблюдается.
Выводится в основном с мочой и около 25% с желчью. Препарат проникает через плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком. Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов. Наиболее значимый метаболит, норверапамил, фармакологически активен. Кумуляция препарата и его метаболитов объясняет усиление действия при курсовом лечении. Развития толерантности к верапамилу не наблюдается.
Indications for use
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии (в тч стенокардии Принцметала), профилактика наджелудочковых тахиаритмий.
Contraindications
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Выраженная брадикардия. Артериальная гипотензия. Кардиогенный шок. Острая фаза осложненного инфаркта миокарда (с явлениями брадикардии. Выраженной артериальной гипотензией. Левожелудочковой недостаточностью). Стеноз устья аорты. Синдром Морганьи - Адамса - Стокса. AV-блокада II-III степени. Синоатриальная блокада. WPW-синдром. Синдром слабости синусового узла. Интоксикация дигиталисом. В/в введение бета-адреноблокаторов в течение предыдущих 2 Беременность. Кормление грудью. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: больным с нарушением функции печени, при AV-блокаде I степени.
С осторожностью: больным с нарушением функции печени, при AV-блокаде I степени.
Use during pregnancy and lactation
Применение показано только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможное негативное влияние на плод и ребенка.
Method of drug use and dosage
Внутрь, во время еды, запивая небольшим количеством воды. Таблетки не разжевывают. Дозу препарата подбирают индивидуально.
Артериальная гипертензия: доза варьирует от 240 до 360 мг. Максимальная суточная доза - 360 мг. Увеличение суточной дозы до 480 мг должно проводится только в стационаре. Обычно назначают по 240 мг/сут (1 табл.) утром, при необходимости - 240 мг утром и 120 мг (1/2 табл.) вечером с интервалом 12 Более низкие начальные дозы (120 мг) назначаются пациентам с нарушениями функции печени и почек, пожилым больным.
Профилактика приступов стенокардии: в начале лечения - по 120 мг 1-2 раза в сутки с интервалом 12 Максимальная суточная доза - 240 мг.
Профилактика наджелудочковых тахиаритмий: средняя разовая доза - 120 мг 1-2 раза в сутки.
Артериальная гипертензия: доза варьирует от 240 до 360 мг. Максимальная суточная доза - 360 мг. Увеличение суточной дозы до 480 мг должно проводится только в стационаре. Обычно назначают по 240 мг/сут (1 табл.) утром, при необходимости - 240 мг утром и 120 мг (1/2 табл.) вечером с интервалом 12 Более низкие начальные дозы (120 мг) назначаются пациентам с нарушениями функции печени и почек, пожилым больным.
Профилактика приступов стенокардии: в начале лечения - по 120 мг 1-2 раза в сутки с интервалом 12 Максимальная суточная доза - 240 мг.
Профилактика наджелудочковых тахиаритмий: средняя разовая доза - 120 мг 1-2 раза в сутки.
Side effects
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени, брадиаритмическая форма мерцательной аритмии, артериальная гипотензия, развитие сердечной недостаточности.
Со стороны нервной системы. Редко - головокружение, заторможенность, головные боли, чувство усталости, повышенная нервная возбудимость, парестезии.
Со стороны ЖКТ. Запоры, тошнота.
Прочие. Аллергические реакции, приливы крови к лицу, периферические отеки, мышечные и суставные боли. У пожилых пациентов при длительной терапии редко: гинекомастия, гиперплазия десен (носят обратимый характер и проходят после отмены препарата).
Со стороны лабораторных анализов. Повышение уровня печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы.
Со стороны нервной системы. Редко - головокружение, заторможенность, головные боли, чувство усталости, повышенная нервная возбудимость, парестезии.
Со стороны ЖКТ. Запоры, тошнота.
Прочие. Аллергические реакции, приливы крови к лицу, периферические отеки, мышечные и суставные боли. У пожилых пациентов при длительной терапии редко: гинекомастия, гиперплазия десен (носят обратимый характер и проходят после отмены препарата).
Со стороны лабораторных анализов. Повышение уровня печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы.
Interaction
При одновременном применении усиливает действие карбамазепина, повышает риск возникновения токсических поражений нервной системы. У пациентов, длительно получающих препараты лития, может вызывать снижение его концентрации в сыворотке крови. Рифампицин и фенобарбитал снижают эффективность Верогалида ЕР 240 мг. Циметидин усиливает действие, увеличивая биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), может потребоваться уменьшение дозы последнего. Никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в крови, снижая антиангинальный, гипотензивный и антиаритмический эффекты. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, сердечной недостаточности.
Сочетанное применение с другими антигипертензивными препаратами приводит к взаимному усилению действия. Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к потенцированию отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии.
На фоне терапии верапамилом увеличивается концентрация в крови дигоксина, теофиллина, циклоспорина и хинидина.
Сочетанное применение с другими антигипертензивными препаратами приводит к взаимному усилению действия. Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к потенцированию отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии.
На фоне терапии верапамилом увеличивается концентрация в крови дигоксина, теофиллина, циклоспорина и хинидина.
Overdose
Симптомы. Выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, сердечная недостаточность, синоатриальная блокада.
Лечение. При раннем выявлении - промывание желудка в случае, если с момента приема препарата прошло менее 12 а также в более поздние сроки при сниженной моторике ЖКТ (отсутствие кишечных шумов при аускультации). Симптоматическая терапия: при нарушениях ритма и проводимости - в/в изопреналин. Эпинефрин. Атропин. Кальция глюконат 10% раствор 10-20 мл. Искусственный водитель ритма. В/в инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.
Лечение. При раннем выявлении - промывание желудка в случае, если с момента приема препарата прошло менее 12 а также в более поздние сроки при сниженной моторике ЖКТ (отсутствие кишечных шумов при аускультации). Симптоматическая терапия: при нарушениях ритма и проводимости - в/в изопреналин. Эпинефрин. Атропин. Кальция глюконат 10% раствор 10-20 мл. Искусственный водитель ритма. В/в инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.
Special instructions
Перед назначением верапамила необходимо предварительно компенсировать сердечную недостаточность.
Для повышения АД больным с гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреномиметики (фенилэфрин), не следует применять изопреналин и эпинефрин.
Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня сахара и электролитов в крови, ОЦК и количества выделяемой мочи.
Для повышения АД больным с гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреномиметики (фенилэфрин), не следует применять изопреналин и эпинефрин.
Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня сахара и электролитов в крови, ОЦК и количества выделяемой мочи.
Storage conditions
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Verapamil.
Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД менее 90 мм ). кардиогенный шок. AV-блокада II и III степени. инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии. гипотензии. левожелудочковой недостаточности). выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин). хроническая сердечная недостаточность III стадии. трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором). синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор). синоатриальная блокада. синдром Морганьи - Адамса - Стокса. дигиталисная интоксикация. тяжелый стеноз устья аорты. беременность. кормление грудью.Side effects of the components
Побочные эффекты Verapamil.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): артериальная гипотензия. брадикардия (синусовая). АV блокада. появление симптомов сердечной недостаточности (при использовании в высоких дозах).Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. нервозность. заторможенность. сонливость. слабость. утомляемость. парестезии.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. диспептические явления. запор. редко - гиперплазия десен. повышение активности печеночных трансаминаз. ЩФ.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса - Джонсона.
Прочие. Гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко - гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).