|
|
Действующие вещества
Фармакологическая группа
ATX код
N02BB52 Метамизол натрия в комбинации с другими препаратами, кроме психолептиков.
Описание лекарственной формы
Таблетки.
Круглые таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоские, с риской и фаской.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВХ и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой, или материала комбинированного.
1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Круглые таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоские, с риской и фаской.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВХ и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой, или материала комбинированного.
1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Состав
Одна таблетка содержит:
Действующие вещества:
Метамизол натрия моногидрат - 500,00 мг,.
Питофенона гидрохлорид - 5,00 мг,.
Фенпивериния бромид - 0,10 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактоза моногидрат, натрия гидрокарбонат, тальк, магния стеарат, кукурузный крахмал.
Действующие вещества:
Метамизол натрия моногидрат - 500,00 мг,.
Питофенона гидрохлорид - 5,00 мг,.
Фенпивериния бромид - 0,10 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактоза моногидрат, натрия гидрокарбонат, тальк, магния стеарат, кукурузный крахмал.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы крови - 50-60%. В терапевтических дозах выделяется с грудным молоком.
Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Только после внутривенного введения незначительная концентрация неизменного метамизола натрия обнаруживается в плазме. Основными метаболитами являются 4‑метиламиноантипирин, 4‑формиламиноантипирин, 4‑аминоантипирин и 4‑ацетиламиноантипирин. Идентифицированы около 20 дополнительных метаболитов, включая производные глюкуроновой кислоты. Основные четыре метаболита обнаруживаются в цереброспинальной жидкости.
Выводится в основном почками.
Питофенон и фенпивериния бромид характеризуются неполной резорбцией, при этом они полностью ионизируются. Имеют слабую липорастворимость. Не проходят через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируются в печени путем окислительных реакций.
После перорального введения питофенона происходит его быстрая реабсорбция из гастроинтестинального тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 30-60 мин и составляет 0,34-1 мМоль/л. Выводится мочой. Период полувыведения составляет 1,8 часа.
Фенпивериния бромид быстро всасывается из ЖКТ и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1 часа. Выводится почками 32,4-40,4% в неизменном виде, с желчью выводится 2,5-5,3% вещества.
Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Только после внутривенного введения незначительная концентрация неизменного метамизола натрия обнаруживается в плазме. Основными метаболитами являются 4‑метиламиноантипирин, 4‑формиламиноантипирин, 4‑аминоантипирин и 4‑ацетиламиноантипирин. Идентифицированы около 20 дополнительных метаболитов, включая производные глюкуроновой кислоты. Основные четыре метаболита обнаруживаются в цереброспинальной жидкости.
Выводится в основном почками.
Питофенон и фенпивериния бромид характеризуются неполной резорбцией, при этом они полностью ионизируются. Имеют слабую липорастворимость. Не проходят через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируются в печени путем окислительных реакций.
После перорального введения питофенона происходит его быстрая реабсорбция из гастроинтестинального тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 30-60 мин и составляет 0,34-1 мМоль/л. Выводится мочой. Период полувыведения составляет 1,8 часа.
Фенпивериния бромид быстро всасывается из ЖКТ и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1 часа. Выводится почками 32,4-40,4% в неизменном виде, с желчью выводится 2,5-5,3% вещества.
Фармакодинамика
Спазматоник - комбинированный препарат, в состав которого входят: ненаркотический анальгетик - метамизол натрия, миотропное спазмолитическое средство - питофенон и М‑холиноблокирующее средство - фенпивериния бромид.
Метамизол натрия обладает болеутоляющим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.
Питофенон, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.
Фенпивериния бромид за счет М‑холиноблокирующего действия оказывает дополнительное спазмолитическое действие в отношении гладкой мускулатуры.
Сочетание трех компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.
Метамизол натрия обладает болеутоляющим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.
Питофенон, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.
Фенпивериния бромид за счет М‑холиноблокирующего действия оказывает дополнительное спазмолитическое действие в отношении гладкой мускулатуры.
Сочетание трех компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.
Показания к применению
|
|
• почечная и печеночная колики;
• боли спастического характера по ходу кишечника;
• альгодисменорея;
- кратковременное симптоматическое лечение при болях в суставах, невралгии, ишиалгии, миалгии;
- как вспомогательное средство может применяться для уменьшения болей после хирургических и диагностических вмешательств;
- при необходимости препарат может быть использован для снижения повышенной температуры тела при простудных и инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к производным пиразолона). Угнетение костномозгового кроветворения. Гранулоцитопения. Выраженные нарушения функции печени или почек. Дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы. Тахиаритмия. Тяжелая стенокардия. Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность. Острая «перемежающаяся» порфирия. Закрытоугольная глаукома. Гиперплазия предстательной железы. Кишечная непроходимость. Мегаколон. Коллапс. А также стабильная и нестабильная стенокардия. Тахиаритмии. Бронхиальная астма. Крапивница или острый ринит. Спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты. Салицилатов и других нестероидных противовоспалительных средств. Беременность. Период грудного вскармливания. Детский возраст до 15 лет.
С осторожностью.
С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат больным с нарушенной функцией печени или почек, при склонности к артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 100 мм ), при нарушении кроветворения в результате лечения цитостатиками, бронхиальной астме, непереносимости ацетилсалициловой кислоты, полипах носа.
С осторожностью.
С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат больным с нарушенной функцией печени или почек, при склонности к артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 100 мм ), при нарушении кроветворения в результате лечения цитостатиками, бронхиальной астме, непереносимости ацетилсалициловой кислоты, полипах носа.
При беременности и кормлении грудью
Беременность.
Нет достаточных клинических данных применения препарата у беременных женщин.
Нельзя исключить возможность преждевременного закрытия артериального (Боталлова) протока плода, а также перинатальных осложнений в результате нарушения агрегации тромбоцитов плода и матери ( метамизол натрия является ингибитором синтеза простагландинов, хотя и слабым). В этой связи применение препарата при беременности противопоказано.
Грудное вскармливание.
Поскольку метаболиты метамизола выделяются с грудным молоком, препарат не назначают в период кормления грудью. При необходимости применения препарата, следует прекратить грудное вскармливание.
Нет достаточных клинических данных применения препарата у беременных женщин.
Нельзя исключить возможность преждевременного закрытия артериального (Боталлова) протока плода, а также перинатальных осложнений в результате нарушения агрегации тромбоцитов плода и матери ( метамизол натрия является ингибитором синтеза простагландинов, хотя и слабым). В этой связи применение препарата при беременности противопоказано.
Грудное вскармливание.
Поскольку метаболиты метамизола выделяются с грудным молоком, препарат не назначают в период кормления грудью. При необходимости применения препарата, следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь: после еды, не разжевывая, запивая водой.
Рекомендуемые суточные дозы.
Для взрослых: 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 6 таблеток.
Для детей.
У детей препарат применяют только по назначению врача.
Дети 15 лет и старше. Разовая доза - 1 таблетка, максимальная суточная доза - 6 таблеток (1,5 таблетки 4 раза в сутки).
Рекомендуемые суточные дозы.
Для взрослых: 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 6 таблеток.
Для детей.
У детей препарат применяют только по назначению врача.
Дети 15 лет и старше. Разовая доза - 1 таблетка, максимальная суточная доза - 6 таблеток (1,5 таблетки 4 раза в сутки).
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения.
Тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита).
Со стороны мочевыделительной системы.
Нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
Антихолинергические эффекты.
Сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание.
Аллергические реакции.
Крапивница (в том числе на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса‑Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.
Снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения.
Тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита).
Со стороны мочевыделительной системы.
Нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
Антихолинергические эффекты.
Сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание.
Аллергические реакции.
Крапивница (в том числе на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса‑Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.
Взаимодействие
Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения препаратами, содержащими метамизол натрия.
При совместном применении с блокаторами H1‑гистаминовых рецепторов, производными бутирофенона и фенотиазина, трициклическими антидепрессантами, амантадином и хинидином возможно усиление М‑холиноблокирующего действия.
Усиливает эффекты этанола.
Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы и аллопуринол повышают токсичность препарата.
Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном применении уменьшают эффективность метамизола натрия.
Седативные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.
При одновременном применении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, может увеличивать выраженность их действия.
Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.
Усиливают эффект кодеин, блокаторы H2‑гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию метамизола натрия).
При необходимости одновременного применения препарата Спазматоник с указанными и другими лекарственными препаратами следует проконсультироваться с врачом.
Все вышеперечисленные взаимодействия с другими лекарственными средствами указаны для метамизола натрия; для питофенона и фенпивериния бромида данных нет.
При совместном применении с блокаторами H1‑гистаминовых рецепторов, производными бутирофенона и фенотиазина, трициклическими антидепрессантами, амантадином и хинидином возможно усиление М‑холиноблокирующего действия.
Усиливает эффекты этанола.
Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы и аллопуринол повышают токсичность препарата.
Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном применении уменьшают эффективность метамизола натрия.
Седативные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.
При одновременном применении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, может увеличивать выраженность их действия.
Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.
Усиливают эффект кодеин, блокаторы H2‑гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию метамизола натрия).
При необходимости одновременного применения препарата Спазматоник с указанными и другими лекарственными препаратами следует проконсультироваться с врачом.
Все вышеперечисленные взаимодействия с другими лекарственными средствами указаны для метамизола натрия; для питофенона и фенпивериния бромида данных нет.
Передозировка
Симптомы.
Тошнота. Рвота. Снижение артериального давления. Боли в эпигастральной области. Олигурия. Гипотермия. Тахикардия. Одышка. Шум в ушах. Сонливость. Спутанность сознания. Бред. Острый агранулоцитоз. Геморрагический синдром. Нарушения функции печени и почек. Судороги. Паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение.
Симптоматическая терапия.
Тошнота. Рвота. Снижение артериального давления. Боли в эпигастральной области. Олигурия. Гипотермия. Тахикардия. Одышка. Шум в ушах. Сонливость. Спутанность сознания. Бред. Острый агранулоцитоз. Геморрагический синдром. Нарушения функции печени и почек. Судороги. Паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение.
Симптоматическая терапия.
Особые указания
|
|
В период лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол.
При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить прием препарата.
Недопустимо использование для купирования острых болей в животе (до выяснения причины).
Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после внутривенного введения препарата относительно выше, чем после приема препарата в таблетированной форме внутрь.
У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
Отпускают без рецепта.
Срок годности
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Используется в лечении
- R68.8.0* Синдром воспалительный
- R52.2 Другая постоянная боль
- R52.9 Боль неуточненная
- R52.0 Острая боль
- R50.0 Лихорадка с ознобом
- R25.2 Судорога и спазм
- N94.6 Дисменорея неуточненная
- N23 Почечная колика неуточненная
- M79.1 Миалгия
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- M54.3 Ишиас
- M25.5 Боль в суставе
- K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
- K59.8.1* Дискинезия кишечника
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное
- Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
- R39.8.0* Цисталгия
- R30.1 Тенезмы мочевого пузыря
- R30 Боль, связанная с мочеиспусканием
- R10.3 Боли, локализованные в других областях нижней части живота
Противопоказания компонентов
Противопоказания Metamizole sodium+Pitofenone+Fenpiverinium bromide.
Гиперчувствительность. в тч к производным пиразолона. угнетение костномозгового кроветворения. нарушения костномозгового кроветворения (например вследствие лечения цитостатиками) или заболевания кроветворной системы (агранулоцитоз. лейкопения. апластическая анемия). выраженная печеночная и/или почечная недостаточность. дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. тахиаритмия. тяжелая стенокардия. декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность. закрытоугольная глаукома. гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями). кишечная непроходимость. мегаколон. коллапс. атония желчного и мочевого пузыря. беременность. период лактации.В/в введение: младенческий возраст (до 1 года) или масса тела менее 9 кг.
В/м введение: младенческий возраст (до 3 мес) или масса тела менее 5 кг.
Внутрь: таблетки не применяют у детей младше 5 лет.
Противопоказания Metamizole sodium.
Гиперчувствительность. угнетение кроветворения (агранулоцитоз. цитостатическая или инфекционная нейтропения). тяжелые нарушения функции печени или почек. простагландиновая бронхиальная астма. наследственная гемолитическая анемия. связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. беременность. кормление грудью.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Metamizole sodium+Pitofenone+Fenpiverinium bromide.
Нежелательные реакции (HP) сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA >MedDRA и классификацией частоты развития HP ВОЗ: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100 до <1/10). нечасто (≥1/1000 до <1/100). редко (≥1/10000 до <1/1000). очень редко (<1/10000). частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).Перечисленные ниже нежелательные реакции вызваны в основном метамизолом натрия, который входит в состав комбинации метамизол натрия + питофенон + фенпивериния бромид.
Со стороны крови и лимфатической системы. Редко - лейкопения; очень редко - агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия). Риск появления агранулоцитоза невозможно предсказать. Агранулоцитоз может возникнуть и у пациентов, принимавших метамизол натрия в прошлом без появления подобных HP.
Со стороны иммунной системы. Редко - анафилактический шок, анафилактические или анафилактоидные реакции, особенно после парентерального применения. Такие реакции могут возникнуть во время введения препарата или непосредственно после прекращения введения, но могут проявиться и через несколько часов. Обычно они развиваются в течение первого часа после инъекции. Более легкие реакции проявляются в виде типичных реакций со стороны кожи и слизистых оболочек (например зуд. жжение. покраснение. крапивница. отеки - местные или общие). одышка и редко - жалобы со стороны ЖКТ. Легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной крапивницей. тяжелым ангионевротическим отеком (в тч с ларингоспазмом). в тяжелый бронхоспазм. нарушение сердечного ритма. снижение АД (иногда с предшествующим повышением АД).
По этой причине, если возникает любая кожная реакция гиперчувствительности, симптомы нарушения функции почек или гематотоксические реакции, применение препарата следует немедленно прекратить.
Очень редко - приступ бронхиальной астмы (у пациентов с аспириновой астмой), циркуляторный шок. Шок может сопровождаться холодным потом. головокружением. сонливостью. угнетением сознания. бледностью кожи. ощущением сдавливания в области сердца. поверхностным дыханием или тахипноэ. тахикардией. похолоданием конечностей. выраженным падением АД. При первых признаках шока применение препарата необходимо отменить и принять соответствующие меры неотложной помощи.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто - фиксированная лекарственная экзантема. редко - макулопапулезные и другие виды высыпаний. синдром Лайелла или синдром Стивенса-Джонсона. ангионевротический отек. уменьшение потоотделения.
В случае возникновения каких-либо кожных реакций применение лекарственного препарата должно быть немедленно прекращено.
Со стороны нервной системы. Головокружение, головная боль.
Со стороны органов чувств (зрение). Зрительные нарушения, нарушение аккомодации.
Со стороны сердца. Нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушения сердечного ритма, цианоз.
Со стороны сосудов. Нечасто - артериальная гипотензия, гиперемия.
Гипотензивные реакции редко могут проявляться во время или после применения. Они могут сопровождаться или не сопровождаться другими симптомами анафилактоидных или анафилактических реакций.
Редко - такие реакции могут быть результатом резкого снижения АД. Быстрое введение повышает риск гипотензивных реакций.
Критическое снижение АД без других признаков гиперчувствительности дозозависимо и может проявиться в виде гиперпирексии.
Со стороны ЖКТ. Частота неизвестна - сухость во рту. тошнота. рвота. боль в животе и дискомфорт. запор. обострение гастрита и язвенной болезни желудка. в редких случаях - рвота с примесью крови и кишечные кровотечения. образование язв. чувство жжения в эпигастральной области.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы. Редко - протеинурия. олигурия. анурия. полиурия. интерстициальный нефрит. окрашивание мочи в красный цвет. затрудненное мочеиспускание. нарушение функции почек. частота неизвестна - задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы. Бронхоспазм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения. При парентеральном применении - астения, боль в месте введения и местные реакции.
Побочные эффекты Metamizole sodium.
Гранулоцитопения. агранулоцитоз. тромбоцитопения. геморрагии. гипотония. интерстициальный нефрит. аллергические реакции (в тч синдромы Стивенса-Джонсона. Лайелла. бронхоспазм. анафилактический шок).Год актуализации информации
|
|