|
|
Действующие вещества
Фармакологическая группа
ATX код
M03BX04 Толперизон.
Используется в лечении
Состав
| Раствор для в/в и в/м введения | 1 мл |
| действующие вещества: | |
| лидокаин гидрохлорид (в пересчете на сухое вещество) | 2,5 мг |
| толперизона гидрохлорид (в пересчете на сухое вещество) | 100,0 мг |
| вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат - 0,6 мг; диэтиленгликоля моноэтиловый эфир - 0,3 мг; хлористоводородная кислота 0,1 М - до рН 3,0-4,5; вода для инъекций - до 1,0 мл |
Описание лекарственной формы
Раствор для в/в и в/м введения. Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость с характерным запахом.
Раствор для в/в и в/м введения, 2,5+100 мг/мл. По 1 мл препарата в ампуле светозащитного нейтрального стекла типа 1 с цветной точкой и насечкой или с цветным кольцом излома. На ампулу дополнительно может наноситься 1 цветное кольцо.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Комплект (по 1 контурной ячейковой упаковке по 5 ампул в пачке из картона и по 1 контурной ячейковой упаковке по 5 ампул в пачке из картона) в пачке из картона.
Раствор для в/в и в/м введения, 2,5+100 мг/мл. По 1 мл препарата в ампуле светозащитного нейтрального стекла типа 1 с цветной точкой и насечкой или с цветным кольцом излома. На ампулу дополнительно может наноситься 1 цветное кольцо.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Комплект (по 1 контурной ячейковой упаковке по 5 ампул в пачке из картона и по 1 контурной ячейковой упаковке по 5 ампул в пачке из картона) в пачке из картона.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Мембраностабилизирующее, местноанестезирующее, миорелаксирующее.
Мембраностабилизирующее, местноанестезирующее, миорелаксирующее.
Фармакодинамика
Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга. Независимо от влияния на ЦНС, усиливает периферическое кровоснабжение. Это действие не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид.
Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (>99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. 1/2T1/2 после в/в введения - около 1,5.
Лидокаина гидрохлорид.
Абсорбция полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). maxTmax в плазме крови при в/м введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%. Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в материнское молоко (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (>99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. 1/2T1/2 после в/в введения - около 1,5.
Лидокаина гидрохлорид.
Абсорбция полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). maxTmax в плазме крови при в/м введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%. Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в материнское молоко (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Показания к применению
Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в тч мышечный спазм при дорсопатиях).
Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в тч мышечный спазм при дорсопатиях).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в тч лидокаину;
Тяжелая миастения;
Период беременности и период грудного вскармливания;
Возраст до 18 лет.
С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность (коррекция дозы не требуется).
Тяжелая миастения;
Период беременности и период грудного вскармливания;
Возраст до 18 лет.
С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность (коррекция дозы не требуется).
При беременности и кормлении грудью
|
|
Способ применения и дозы
В/м, в/в.
Взрослым - ежедневно в/м по 100 мг (1 мл) 2 раза в сутки или в/в по 100 мг (1 мл) 1 раз в сутки.
Взрослым - ежедневно в/м по 100 мг (1 мл) 2 раза в сутки или в/в по 100 мг (1 мл) 1 раз в сутки.
Побочные эффекты
Частота побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко - анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы. Редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания. Нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.
Со стороны психики. Нечасто - бессонница, расстройства сна; редко - потеря активности, депрессия.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
Со стороны органа зрения. Редко - нарушения зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Редко - звон в ушах, вертиго.
Со стороны сердца. Редко - стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко - брадикардия.
Со стороны сосудов. Нечасто - артериальная гипотензия; редко - приливы крови.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко - нарушения функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко - энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто - покраснение места инъекции; нечасто - астения (слабость), недомогание, усталость; редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные. Редко - снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко - повышение уровня креатинина.
Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко - анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы. Редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания. Нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.
Со стороны психики. Нечасто - бессонница, расстройства сна; редко - потеря активности, депрессия.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
Со стороны органа зрения. Редко - нарушения зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Редко - звон в ушах, вертиго.
Со стороны сердца. Редко - стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко - брадикардия.
Со стороны сосудов. Нечасто - артериальная гипотензия; редко - приливы крови.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко - нарушения функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко - энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто - покраснение места инъекции; нечасто - астения (слабость), недомогание, усталость; редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные. Редко - снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко - повышение уровня креатинина.
Взаимодействие
Нет данных о взаимодействии с лекарственными препаратами, ограничивающими применение препарата Толизор инъект. Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.
Не усиливает действие этанола на ЦНС.
Усиливает действие НПВП, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Не усиливает действие этанола на ЦНС.
Усиливает действие НПВП, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы. Атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.
Лечение. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.
Лечение. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 8-15 °C.
(не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
(не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Lidocaine+Tolperisone.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в тч лидокаину;Тяжелая миастения;
Период беременности и период грудного вскармливания;
Возраст до 18 лет.
С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность (коррекция дозы не требуется).
Противопоказания Lidocaine.
Гиперчувствительность. наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин. WPW-синдром. кардиогенный шок. слабость синусного узла. блокады сердца (AV. внутрижелудочковая. синусно-предсердная). тяжелые заболевания печени. миастения.Противопоказания Tolperisone.
Гиперчувствительность, миастения, детский возраст до 1 года.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Lidocaine+Tolperisone.
Частота побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко - анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы. Редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания. Нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.
Со стороны психики. Нечасто - бессонница, расстройства сна; редко - потеря активности, депрессия.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
Со стороны органа зрения. Редко - нарушения зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Редко - звон в ушах, вертиго.
Со стороны сердца. Редко - стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко - брадикардия.
Со стороны сосудов. Нечасто - артериальная гипотензия; редко - приливы крови.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко - нарушения функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко - энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто - покраснение места инъекции; нечасто - астения (слабость), недомогание, усталость; редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные. Редко - снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко - повышение уровня креатинина.
Побочные эффекты Lidocaine.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Угнетение или возбуждение ЦНС. нервозность. эйфория. мелькание «мушек» перед глазами. светобоязнь. сонливость. головная боль. головокружение. шум в ушах. диплопия. нарушение сознания. угнетение или остановка дыхания. мышечные подергивания. тремор. дезориентация. судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): синусовая брадикардия. нарушение проводимости сердца. поперечная блокада сердца. понижение или повышение АД. коллапс.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота.
Аллергические реакции. Генерализованный эксфолиативный дерматит. анафилактический шок. ангионевротический отек. контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения. кожная сыпь. крапивница. зуд). кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
Прочие. Ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.
Побочные эффекты Tolperisone.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Мышечная слабость, головная боль, сонливость.Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт (обычно проходят при снижение дозы).
Аллергические реакции. Анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритема, кожный зуд.
Прочие. Снижение АД.