Другие названия и синонимы
Vinpocetine.
Действующие вещества
- Винпоцетин (5 мг)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
N06BX18 Винпоцетин.
Описание лекарственной формы
Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл.
По 2 мл, 4 мл или 5 мл в ампулы светозащитного стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл.
По 2 мл, 4 мл или 5 мл в ампулы светозащитного стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Состав
Действующее вещество:
Винпоцетин 5 мг.
Вспомогательные вещества:
Аскорбиновая кислота 0,5 мг, натрия метабисульфит (натрия пиросульфит, натрия дисульфит) 1 мг, винная кислота 2,6 мг, бензиловый спирт 10 мг, сорбитол (D‑сорбитол) 80 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Винпоцетин 5 мг.
Вспомогательные вещества:
Аскорбиновая кислота 0,5 мг, натрия метабисульфит (натрия пиросульфит, натрия дисульфит) 1 мг, винная кислота 2,6 мг, бензиловый спирт 10 мг, сорбитол (D‑сорбитол) 80 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Фармакокинетика
Терапевтическая концентрация при парентеральном введении в плазме - 10-20 нг/мл, объем распределения - 5,3 л/кг. Связке белками - 66%, клиренс - 66,7 л/ превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. Проникает в грудное молоко (0,25% в течение 1‑го часа), через плацентарный барьер. Период полувыведения - 3,54-6,12 Выводится почками и кишечником в соотношении 3:2.
Фармакодинамика
Винпоцетин селективно ингибирует потенциалзависимые натриевые каналы, вызывая дозозависимое снижение концентрации ионов кальция в окончаниях нейронов полосатого тела. Считается, что снижение тока ионов натрия оказывает нейропротективный эффект, обусловленный снижением эксайтотоксичности и ослаблением нейронального повреждения, вызванного ишемией головного мозга или реперфузией.
Винпоцетин повышает концентрацию 3,4‑дигидроксифенилуксусной кислоты (метаболита дофамина) в нервных окончаниях полосатого тела. Такое действие сходно с фармакологическим действием резерпина (напоминающего по химической структуре винпоцетин), который истощает запасы катехоламинов в нервных окончаниях головного мозга, что обуславливает побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы и антипсихотический эффект.
Он также ингибирует фосфодиэстеразу 1, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата. Это приводит к расслаблению гладких мышц сосудов головного мозга.
Винпоцетин повышает концентрацию 3,4‑дигидроксифенилуксусной кислоты (метаболита дофамина) в нервных окончаниях полосатого тела. Такое действие сходно с фармакологическим действием резерпина (напоминающего по химической структуре винпоцетин), который истощает запасы катехоламинов в нервных окончаниях головного мозга, что обуславливает побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы и антипсихотический эффект.
Он также ингибирует фосфодиэстеразу 1, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата. Это приводит к расслаблению гладких мышц сосудов головного мозга.
Показания к применению
Неврология: транзиторная ишемическая атака. Ишемический инсульт. Симптоматическая терапия последствий инсульта. Сосудистая деменция. Атеросклероз сосудов головного мозга. Посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия. Вертебробазилярная недостаточность. Уменьшение выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза (например, тромбоз или обструкция центральной артерии или вены сетчатки).
Отология: снижение слуха при острой сосудистой патологии, токсическом (лекарственном) поражении или другого происхождения (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза (например, тромбоз или обструкция центральной артерии или вены сетчатки).
Отология: снижение слуха при острой сосудистой патологии, токсическом (лекарственном) поражении или другого происхождения (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.
Противопоказания
- Острая фаза геморрагического инсульта.
- Тяжелая форма ишемической болезни сердца.
- Тяжелые нарушения ритма сердца.
- Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.
- Беременность, период кормления грудью.
- Непереносимость фруктозы или недостаточность фермента фруктозо-1,6-дифосфатазы.
- Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
С осторожностью.
Тяжелые нарушения ритма; при геморрагическом инсульте введение возможно только после стихания острых явлений (обычно через 5-7 дней).
- Тяжелая форма ишемической болезни сердца.
- Тяжелые нарушения ритма сердца.
- Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.
- Беременность, период кормления грудью.
- Непереносимость фруктозы или недостаточность фермента фруктозо-1,6-дифосфатазы.
- Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
С осторожностью.
Тяжелые нарушения ритма; при геморрагическом инсульте введение возможно только после стихания острых явлений (обычно через 5-7 дней).
При беременности и кормлении грудью
Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутривенно капельно (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин). Начальная суточная доза - 20 мг (в 0,5-1 л 0,9% раствора натрия хлорида или растворах, содержащих декстрозу). Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг. При хорошей переносимости в течение 2-3 дней дозу повышают до максимальной - 1 мг/кг/сут. Курс лечения - 10-14 дней.
После достижения улучшения переходят на прием препарата внутрь, при неэффективности препарата - лечение отменяют.
После достижения улучшения переходят на прием препарата внутрь, при неэффективности препарата - лечение отменяют.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения на ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение Q‑T интервала); тахикардия, экстрасистолия (причинно-следственная связь не установлена), лабильность артериального давления (чаще снижение).
Со стороны нервной системы. Нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость); головокружение, головная боль, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания).
Со стороны пищеварительной системы. Сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, изжога.
Прочие. Кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение, гиперемия кожи, флебит при внутривенном введении.
Со стороны нервной системы. Нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость); головокружение, головная боль, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания).
Со стороны пищеварительной системы. Сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, изжога.
Прочие. Кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение, гиперемия кожи, флебит при внутривенном введении.
|
|
Взаимодействие
Раствор винпоцетина фармацевтически несовместим с гепарином, растворами, содержащими аминокислоты.
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления).
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления).
Передозировка
Симптомы. Не описаны.
Лечение симптоматическое.
Лечение симптоматическое.
Особые указания
При введении растворов винпоцетина, содержащих сорбитол, у пациентов с сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в крови.
В случае исходного удлинения Q‑T интервала, а также при одновременном применении со средствами, удлиняющими Q‑T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ‑контроль.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять, транспортными средствами и другими механизмами.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В случае исходного удлинения Q‑T интервала, а также при одновременном применении со средствами, удлиняющими Q‑T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ‑контроль.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять, транспортными средствами и другими механизмами.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Используется в лечении
- S06 Внутричерепная травма
- R51 Головная боль
- R46.4 Заторможенность и замедленная реакция
- R41.3.0* Снижение памяти
- I74 Эмболия и тромбоз артерий
- I69 Последствия цереброваскулярных болезней
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- I63 Инфаркт мозга
- I61 Внутримозговое кровоизлияние
- H93.3 Болезни слухового нерва
- H93.1 Шум в ушах (субъективный)
- H91 Другая потеря слуха
- H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная
- H83.2 Лабиринтная дисфункция
- H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
- H81.4 Головокружение центрального происхождения
- H81.0 Болезнь Меньера
- H40 Глаукома
- H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса
- H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии
- H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
- H34 Окклюзии сосудов сетчатки
- G93.4 Энцефалопатия неуточненная
- G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
- G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы
- G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
- F79 Умственная отсталость неуточненная
- F07.2 Постконтузионный синдром
- F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
- F03 Деменция неуточненная
- F01 Сосудистая деменция
- T90.5 Последствия внутричерепной травмы
- R48.2 Апраксия
- I67.4 Гипертензивная энцефалопатия
- H91.0 Ототоксическая потеря слуха
- H83 Другие болезни внутреннего уха
- H81.8 Другие нарушения вестибулярной функции
- H57.9 Нарушение глаза и придаточного аппарата неуточненное
- F01.9 Сосудистая деменция неуточненная
- T90 Последствия травм головы
- H93.0 Дегенеративные и сосудистые болезни уха
Противопоказания компонентов
Противопоказания Vinpocetine.
Гиперчувствительность. Тяжелые формы ИБС и аритмий. Первые дни после церебрального геморрагического инсульта. Повышенное внутричерепное давление. Беременность. Кормление грудью.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Vinpocetine.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, слабость.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): замедление внутрижелудочковой проводимости. Депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT. Гипотензия. Тахикардия. Экстрасистолия. Покраснение кожи. Тромбофлебит в месте введения.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, изжога.
Со стороны кожных покровов. Потливость.
Прочие. Аллергические реакции.
