|
|
Действующие вещества
Фармакологическая группа
ATX код
G01AF Производные имидазола.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Список литературы
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2014-2016.
Фармакодинамика
Фармакодинамика.
Сертаконазол - противогрибковое ЛС, производное имидазола и бензотиофена. В терапевтических дозах оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие. Механизм действия заключается в угнетении синтеза эргостерола и увеличении проницаемости клеточной мембраны, что приводит к лизису клетки гриба.
Активен в отношении сandida spp. (в тч сandida albicans, сandida tropicalis, сandida glabrata и других грибов рода сandida).
Лидокаин - местный анестетик, стабилизирует нейрональную мембрану, снижает ее проницаемость для ионов натрия, что препятствует возникновению и проведению болевых импульсов. Расширяет сосуды.
Фармакокинетика.
Системная абсорбция сертаконазола после однократного интравагинального применения отсутствует. При местном применении создает стабильные высокие концентрации в слизистой оболочке влагалища.
Лидокаин быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде при местном применении с мочой выводится менее 10% от дозы, поступившей в системный кровоток). Основной путь метаболизма - окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 - 2 и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 до 10% от нормальной величины. При ХПН возможна кумуляция метаболитов. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). При местном применении лидокаин может всасываться в системный кровоток в незначительном количестве.
Сертаконазол - противогрибковое ЛС, производное имидазола и бензотиофена. В терапевтических дозах оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие. Механизм действия заключается в угнетении синтеза эргостерола и увеличении проницаемости клеточной мембраны, что приводит к лизису клетки гриба.
Активен в отношении сandida spp. (в тч сandida albicans, сandida tropicalis, сandida glabrata и других грибов рода сandida).
Лидокаин - местный анестетик, стабилизирует нейрональную мембрану, снижает ее проницаемость для ионов натрия, что препятствует возникновению и проведению болевых импульсов. Расширяет сосуды.
Фармакокинетика.
Системная абсорбция сертаконазола после однократного интравагинального применения отсутствует. При местном применении создает стабильные высокие концентрации в слизистой оболочке влагалища.
Лидокаин быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде при местном применении с мочой выводится менее 10% от дозы, поступившей в системный кровоток). Основной путь метаболизма - окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 - 2 и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 до 10% от нормальной величины. При ХПН возможна кумуляция метаболитов. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). При местном применении лидокаин может всасываться в системный кровоток в незначительном количестве.
Показания к применению
Местное лечение инфекций слизистой оболочки влагалища, вызванных грибами рода сandida (кандидозный вульвовагинит).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сертаконазолу. Лидокаину. Производным имидазола. Бензотиофена. Тяжелые нарушения функции почек и печени. Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).
Ограничения к использованию
Нарушение функции печени и почек; генетическая предрасположенность к злокачественной гипертермии; местная инфекция в области применения; травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения; сопутствующие острые заболевания; ослабленные больные; пожилой возраст.
При беременности и кормлении грудью
Достаточные данные о применении сертаконазола при беременности и в период лактации отсутствуют.
Лидокаин проникает через плаценту. Лидокаин применялся у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Данные о нарушении лидокаином репродуктивных процессов (например повышение частоты пороков развития или какое-либо прямое или непрямое воздействие на плод) отсутствуют. Тем не менее риск для человека до конца не установлен. Исследования на животных относительно влияния лидокаина на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие неполные. При интравагинальном введении риск проникновения лидокаина в грудное молоко минимален.
Учитывая однократный способ применения, а также отсутствие системного действия компонентов комбинации, ее применение в период беременности и лактации возможно, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.
Лидокаин проникает через плаценту. Лидокаин применялся у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Данные о нарушении лидокаином репродуктивных процессов (например повышение частоты пороков развития или какое-либо прямое или непрямое воздействие на плод) отсутствуют. Тем не менее риск для человека до конца не установлен. Исследования на животных относительно влияния лидокаина на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие неполные. При интравагинальном введении риск проникновения лидокаина в грудное молоко минимален.
Учитывая однократный способ применения, а также отсутствие системного действия компонентов комбинации, ее применение в период беременности и лактации возможно, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.
Побочные эффекты
Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100; <1/10); нечасто (≥1/1000; <1/100); редко (≥1/10000; <1/1000); очень редко (<1/10000).
Аллергические реакции. Редко - реакции гиперчувствительности (контактный дерматит, местная эритема, ангионевротический отек и иные аллергические реакции).
Местные реакции. Редко - ощущение жжения, зуд во влагалище.
Аллергические реакции. Редко - реакции гиперчувствительности (контактный дерматит, местная эритема, ангионевротический отек и иные аллергические реакции).
Местные реакции. Редко - ощущение жжения, зуд во влагалище.
Взаимодействие
Сертаконазол. Одновременное применение с местными контрацептивными ЛС может привести к ослаблению спермицидного действия последних.
Лидокаин. Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в тч состояние оглушенности, сонливости, брадикардия, парестезии). Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы). При применении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное применение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные ЛС усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций. При одновременном применении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
При интравагинальном введении риск возникновения нежелательного лекарственного взаимодействия отсутствует.
Лидокаин. Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в тч состояние оглушенности, сонливости, брадикардия, парестезии). Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы). При применении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное применение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные ЛС усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций. При одновременном применении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
При интравагинальном введении риск возникновения нежелательного лекарственного взаимодействия отсутствует.
Передозировка
|
|
Возможные симптомы. Гипергидроз. Бледность кожных покровов. Головокружение. Головная боль. Сонливость. Нарушение чувствительности. Тремор. Беспокойство. Психомоторное возбуждение. Судороги. Нарушение зрения. Гипотония. Нарушение сердечного ритма. Озноб. Метгемоглобинемия - возможны при случайном единовременном введении большего числа суппозиториев. Чем предписано врачом.
Лечение. Симптоматическое. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы
Интравагинально, однократно. В случае сохранения клинических симптомов возможно повторное применение через 7 дней.
Меры предосторожности применения
Лечение можно проводить во время менструации.
Риск разрыва барьерных контрацептивов из латекса (презерватив или диафрагма) увеличивается при их одновременном использовании с комбинацией сертаконазол + лидокаин в виде суппозиториев вагинальных.
Для предотвращения реинфекции рекомендуется проводить одновременное лечение полового партнера с помощью местных или системных противогрибковых ЛС. В период лечения рекомендуется воздерживаться от половой жизни.
Не допускать попадания ЛС на слизистую оболочку глаз, носа, рта, открытые раны или в желудок. При случайном попадании в глаза следует немедленно промыть их водой.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает или появляются новые симптомы.
При развитии аллергической реакции ЛС отменяется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (в тч управление транспортными средствами, машинным оборудованием).
Риск разрыва барьерных контрацептивов из латекса (презерватив или диафрагма) увеличивается при их одновременном использовании с комбинацией сертаконазол + лидокаин в виде суппозиториев вагинальных.
Для предотвращения реинфекции рекомендуется проводить одновременное лечение полового партнера с помощью местных или системных противогрибковых ЛС. В период лечения рекомендуется воздерживаться от половой жизни.
Не допускать попадания ЛС на слизистую оболочку глаз, носа, рта, открытые раны или в желудок. При случайном попадании в глаза следует немедленно промыть их водой.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает или появляются новые симптомы.
При развитии аллергической реакции ЛС отменяется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (в тч управление транспортными средствами, машинным оборудованием).
Используется в лечении
Противопоказания компонентов
Противопоказания Sertaconazole+Lidocaine.
Повышенная чувствительность к сертаконазолу. лидокаину. производным имидазола. бензотиофена. тяжелые нарушения функции почек и печени. детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).Противопоказания Sertaconazole.
Гиперчувствительность, в тч к другим производным имидазола.Противопоказания Lidocaine.
Гиперчувствительность. наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин. WPW-синдром. кардиогенный шок. слабость синусного узла. блокады сердца (AV. внутрижелудочковая. синусно-предсердная). тяжелые заболевания печени. миастения.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Sertaconazole+Lidocaine.
Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100. <1/10). нечасто (≥1/1000. <1/100). редко (≥1/10000. <1/1000). очень редко (<1/10000).Аллергические реакции. Редко - реакции гиперчувствительности (контактный дерматит, местная эритема, ангионевротический отек и иные аллергические реакции).
Местные реакции. Редко - ощущение жжения, зуд во влагалище.
Побочные эффекты Sertaconazole.
В клинических исследованиях при накожном применении сертаконазола нитрата в лекарственной форме в виде 2% крема побочные эффекты отмечались у 7 из 297 (2%) пациентов (у 2 из них - выраженные) и у 7 из 291 (2%) пациентов при накожном применении контроля (у 2 из них - выраженные). Неблагоприятные реакции при накожном применении включали: контактный дерматит, сухость и жжение кожи, болезненность в месте нанесения.В исследованиях кожной чувствительности у 8 из 202 пациентов при аппликации 2% крема и у 4 из 202 пациентов при аппликации контроля (контроль - основа крема) проявлялась местная эритема.
При интравагинальном применении: ощущение жжения, зуд во влагалище, которые проходят самостоятельно. Возможны аллергические реакции.
Побочные эффекты Lidocaine.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Угнетение или возбуждение ЦНС. нервозность. эйфория. мелькание «мушек» перед глазами. светобоязнь. сонливость. головная боль. головокружение. шум в ушах. диплопия. нарушение сознания. угнетение или остановка дыхания. мышечные подергивания. тремор. дезориентация. судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): синусовая брадикардия. нарушение проводимости сердца. поперечная блокада сердца. понижение или повышение АД. коллапс.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота.
Аллергические реакции. Генерализованный эксфолиативный дерматит. анафилактический шок. ангионевротический отек. контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения. кожная сыпь. крапивница. зуд). кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
Прочие. Ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.