|
|
Другие названия и синонимы
Sertaconazole.Действующие вещества
ATX код
D01AC14 Сертаконазол.
Фармакодинамика
Противогрибковое средство для наружного и местного применения. Сертаконазол является производным имидазола и бензотиофена с широким спектром действия в отношении патогенных грибов сandida spp. (в тч сandida albicans, сandida tropicalis), других патогенных грибов (Pityrosporum orbiculare, Malassezia spp.), дерматофитов (Trichophyton и Microsporum), грамположительных бактерий (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.), а также Gardnerella vaginalis, Enterococcus faecalis, вacteroides spp., Trichomonas vaginalis.
Сертаконазол не подавляет жизнеспособность Lactobacillus spp. in vitro.
В терапевтических дозах оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия сертаконазола заключается в подавлении синтеза эргостерола, основного компонента мембран грибковых клеток и в конкурентном антагонизме с другим компонентом клеточной стенки - триптофаном. Это ведет к дезорганизации и увеличению проницаемости клеточной мембраны, деструкции и уничтожению патогенного микроорганизма.
Сертаконазол не подавляет жизнеспособность Lactobacillus spp. in vitro.
В терапевтических дозах оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия сертаконазола заключается в подавлении синтеза эргостерола, основного компонента мембран грибковых клеток и в конкурентном антагонизме с другим компонентом клеточной стенки - триптофаном. Это ведет к дезорганизации и увеличению проницаемости клеточной мембраны, деструкции и уничтожению патогенного микроорганизма.
Фармакокинетика
Терапевтическая концентрация сертаконазола в ороговевшем слое кожи после нанесения на кожу достигается в течение 30 мин и сохраняется более 48 При ежедневном применении в течение 14 дней в возрастающих количествах сертаконазол не обнаруживается в крови и моче.
После интравагинального применения высокие концентрации сертаконазола в просвете влагалища сохраняются длительное время и значительно превышают как минимальные ингибирующие концентрации, так и фунгицидные концентрации в отношении с.albicans, с.glabrata и других грибов, не относящихся к роду сandida. Системная абсорбция после интравагинального применения отсутствует. Неизмененный сертаконазол не обнаруживается ни в плазме крови, ни в моче.
После интравагинального применения высокие концентрации сертаконазола в просвете влагалища сохраняются длительное время и значительно превышают как минимальные ингибирующие концентрации, так и фунгицидные концентрации в отношении с.albicans, с.glabrata и других грибов, не относящихся к роду сandida. Системная абсорбция после интравагинального применения отсутствует. Неизмененный сертаконазол не обнаруживается ни в плазме крови, ни в моче.
Показания к применению
Поверхностные микозы кожи: дерматофитозы; микозы голеней, стоп и кистей; микозы туловища; микоз бороды; кандидоз; разноцветный (отрубевидный) лишай; себорейный дерматит.
Инфекции слизистой оболочки влагалища, вызываемые грибами рода сandida (кандидозный вульвовагинит).
Инфекции слизистой оболочки влагалища, вызываемые грибами рода сandida (кандидозный вульвовагинит).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сертаконазолу, производным имидазола.
При беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
В период лактации интравагинальное применение возможно, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка; при необходимости наружного применения следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В период лактации интравагинальное применение возможно, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка; при необходимости наружного применения следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные эффекты
При наружном применении. Быстро проходящая местная эритематозная реакция.
При интравагинальном применении. Редко - ощущение жжения, зуд во влагалище, которые проходят самостоятельно.
При интравагинальном применении. Редко - ощущение жжения, зуд во влагалище, которые проходят самостоятельно.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное интравагинальное применение сертаконазола и местных спермицидных контрацептивных препаратов, тк возможно ослабление спермицидного эффекта.
Способ применения и дозы
Наружно применяют 1-2 раза/сут в течение 2-4 недель.
Интравагинально - 1 раз/сут в течение 7 дней.
Интравагинально - 1 раз/сут в течение 7 дней.
Используется в лечении
Противопоказания компонентов
|
|
Противопоказания Sertaconazole.
Гиперчувствительность, в тч к другим производным имидазола.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Sertaconazole.
В клинических исследованиях при накожном применении сертаконазола нитрата в лекарственной форме в виде 2% крема побочные эффекты отмечались у 7 из 297 (2%) пациентов (у 2 из них - выраженные) и у 7 из 291 (2%) пациентов при накожном применении контроля (у 2 из них - выраженные). Неблагоприятные реакции при накожном применении включали: контактный дерматит, сухость и жжение кожи, болезненность в месте нанесения.В исследованиях кожной чувствительности у 8 из 202 пациентов при аппликации 2% крема и у 4 из 202 пациентов при аппликации контроля (контроль - основа крема) проявлялась местная эритема.
При интравагинальном применении: ощущение жжения, зуд во влагалище, которые проходят самостоятельно. Возможны аллергические реакции.