Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
C01BC Антиаритмические препараты Ic класса.
Used in the treatment of
Composition
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| ядро таблетки: | |
| активное вещество: | |
| этацизин (диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид) | 50 мг |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 9,57 мг; сахароза - 19,3 мг; метилцеллюлоза - 0,33 мг; кальция стеарат - 0,8 мг | |
| оболочка: сахароза - 37,695 мг; повидон - 0,753 мг; краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0,025 мг; краситель «солнечный закат» желтый (Е110) - 0,003 мг; кальция карбонат - 6,308 мг; магния гидроксикарбонат основной - 3,678 мг; титана диоксид (Е171) - 0,665 мг; кремния диоксид - 0,827 мг; воск карнаубский - 0,046 мг |
Description of the dosage form
Круглые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Антиаритмическое.
Антиаритмическое.
Pharmacodynamics
Этацизин - антиаритмическое средство IС класса, обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax), не изменяет потенциал покоя. В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Не изменяет существенно эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.
Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорочению.
Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических средств Этацизин не вызывает достоверного снижения частоты сердечного ритма или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.
Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2-й день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.
Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорочению.
Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических средств Этацизин не вызывает достоверного снижения частоты сердечного ритма или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.
Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2-й день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.
Pharmacokinetics
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. maxCmax в плазме крови достигается через 2,5-3 Биодоступность - 40%. 90% связывается с белками плазмы крови. 1/2T1/2 составляет 2,5 Параметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных больных для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. Из организма Этацизин выводится почками в виде метаболитов. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Indications for use
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
Пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
Желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в тч и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).
Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.
Пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
Желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в тч и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).
Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.
Contraindications
Повышенная индивидуальная чувствительность к Этацизину или вспомогательным веществам;
Выраженные нарушения проводимости (в тч синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;
Выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
Наличие постинфарктного кардиосклероза;
Кардиогенный шок;
Выраженная артериальная гипотензия;
Хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса (ФК);
Выраженные нарушения функций печени и/или почек;
Беременность;
Период лактации;
Детский возраст (до 18 лет) - эффективность и безопасность не установлены;
Одновременный прием ингибиторов МАО;
Одновременное применение с антиаритмическими средствами IС (морацизин. Пропафенон. Аллапинин) и IA (хинидин. Прокаинамид. Дизопирамид. Аймалин) класса;
Любые формы нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса-Пуркинье.
С особой осторожностью. При синдроме слабости синусового узла. Брадикардии. AV-блокаде I степени. ИБС. Тяжелых нарушениях периферического кровообращения. Хронической сердечной недостаточности I ФК. Закрытоугольной глаукоме. ДГПЖ. Кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия). Нарушении электролитного баланса (гипокалиемия. Гиперкалиемия. Гипомагниемия). Печеночной/почечной недостаточности.
Выраженные нарушения проводимости (в тч синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;
Выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
Наличие постинфарктного кардиосклероза;
Кардиогенный шок;
Выраженная артериальная гипотензия;
Хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса (ФК);
Выраженные нарушения функций печени и/или почек;
Беременность;
Период лактации;
Детский возраст (до 18 лет) - эффективность и безопасность не установлены;
Одновременный прием ингибиторов МАО;
Одновременное применение с антиаритмическими средствами IС (морацизин. Пропафенон. Аллапинин) и IA (хинидин. Прокаинамид. Дизопирамид. Аймалин) класса;
Любые формы нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса-Пуркинье.
С особой осторожностью. При синдроме слабости синусового узла. Брадикардии. AV-блокаде I степени. ИБС. Тяжелых нарушениях периферического кровообращения. Хронической сердечной недостаточности I ФК. Закрытоугольной глаукоме. ДГПЖ. Кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия). Нарушении электролитного баланса (гипокалиемия. Гиперкалиемия. Гипомагниемия). Печеночной/почечной недостаточности.
Method of drug use and dosage
Внутрь, независимо от приема пищи.
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; пароксизмы мерцания и трепетания предсердий; желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в тч синдром WPW: начальная доза - 50 мг (1 табл. 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг).
По достижении стойкого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимально эффективных дозах.
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; пароксизмы мерцания и трепетания предсердий; желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в тч синдром WPW: начальная доза - 50 мг (1 табл. 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг).
По достижении стойкого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимально эффективных дозах.
Side effects
Со стороны ССС. Остановка синусового узла, AV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия (аритмогенное действие наиболее вероятно после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности).
Изменения на ЭКГ. Удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS.
Со стороны ЦНС. Головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях - диплопия, парез аккомодации.
Со стороны ЖКТ. Тошнота.
Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3-4-х дней. При длительном лечении Этацизином они не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.
Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы препарата.
Изменения на ЭКГ. Удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS.
Со стороны ЦНС. Головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях - диплопия, парез аккомодации.
Со стороны ЖКТ. Тошнота.
Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3-4-х дней. При длительном лечении Этацизином они не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.
Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы препарата.
Interaction
Противопоказано применение с другими антиаритмическими средствами IС (морацизином, аллапинином, пропафеноном) и IA (хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом, аймалином) класса.
Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.
Комбинация бета-адреноблокаторов с Этацизином может усиливать противоаритмический эффект, особенно по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.
Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.
Комбинация бета-адреноблокаторов с Этацизином может усиливать противоаритмический эффект, особенно по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.
Overdose
Этацизин имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).
Симптомы. Удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS. Увеличение амплитуды зубцов Т. Брадикардия. Синоатриальная и AV блокада. Асистолия. Пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии. Снижение сократимости миокарда. Стойкое снижение АД. Головокружение. Затуманенность зрения. Головная боль. Желудочно-кишечные расстройства.
Лечение. Симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические средства IA и IС классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS. Брадикардию и артериальную гипотензию.
Симптомы. Удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS. Увеличение амплитуды зубцов Т. Брадикардия. Синоатриальная и AV блокада. Асистолия. Пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии. Снижение сократимости миокарда. Стойкое снижение АД. Головокружение. Затуманенность зрения. Головная боль. Желудочно-кишечные расстройства.
Лечение. Симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические средства IA и IС классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS. Брадикардию и артериальную гипотензию.
Special instructions
Так же как и другие антиаритмические препараты, Этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении Этацизина следует:
- строго учитывать противопоказания к применению препарата;
- заранее выявить и устранить гипокалиемию;
- избегать применения в сочетании с антиаритмическими средствами IА и IС классов;
- курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после начальной и повторных доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ);
- немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии. Лечение Этацизином надо также немедленно прекратить при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0,12 с.
Факторами риска аритмогенного действия Этацизина считаются: органическое поражение сердца (особенно - перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у больных с заболеваниями печени. При лечении Этацизином нельзя употреблять алкоголь.
Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние больного и функцию ССС (ЭКГ, АД, эхокардиография).
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Из-за риска развития головокружения во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания и способности к концентрации.
- строго учитывать противопоказания к применению препарата;
- заранее выявить и устранить гипокалиемию;
- избегать применения в сочетании с антиаритмическими средствами IА и IС классов;
- курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после начальной и повторных доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ);
- немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии. Лечение Этацизином надо также немедленно прекратить при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0,12 с.
Факторами риска аритмогенного действия Этацизина считаются: органическое поражение сердца (особенно - перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у больных с заболеваниями печени. При лечении Этацизином нельзя употреблять алкоголь.
Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние больного и функцию ССС (ЭКГ, АД, эхокардиография).
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Из-за риска развития головокружения во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания и способности к концентрации.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Diethylaminopropionyletoxycarbonylaminophenothiazine.
Гиперчувствительность. выраженные нарушения проводимости (в тч синоатриальная блокада. AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма. нарушение внутрижелудочковой проводимости). выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка. наличие постинфарктного кардиосклероза. кардиогенный шок. выраженная артериальная гипотензия. хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса. одновременный прием ингибиторов МАО. одновременное применение с другими антиаритмическими средствами IС (морацизин. пропафенон. лаппаконитина гидробромид) и IA класса (хинидин. прокаинамид. дизопирамид. аймалин). любые формы нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса-Пуркинье. почечная/печеночная недостаточность. беременность. грудное вскармливание. возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).Использование препарата Diethylaminopropionyletoxycarbonylaminophenothiazine при кормлении грудью.
Противопоказано при беременности.Категория действия на плод по FDA. Не определена.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects of the components
Побочные эффекты Diethylaminopropionyletoxycarbonylaminophenothiazine.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): остановка синусного узла. AV-блокада. нарушение внутрижелудочковой проводимости. снижение сократимости миокарда. уменьшение коронарного кровотока. аритмия (проаритмогенное действие наиболее вероятно после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии. приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности). изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ. расширение зубца Р и комплекса QRS).Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. головная боль. пошатывание при ходьбе или поворотах головы. сонливость. диплопия. нарушение аккомодации.
Прочие. Тошнота.