Тизалуд

• Тизанидин

Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу || Альфа-адреномиметики

 M03BX02 Тизанидин.

 При температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2014-2016.

 Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха или со слабым характерным запахом. Слабо растворим в воде и метаноле, растворимость в воде уменьшается с увеличением рН.

 Возбуждает альфа₂-адренергические рецепторы, в основном на уровне спинного мозга; снижает выброс возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, избирательно подавляет полисинаптические механизмы, отвечающие за мышечный гипертонус. Расслабляет скелетную мускулатуру при хронических спастических состояниях спинального и церебрального происхождения, устраняет острые болезненные мышечные спазмы и клонические судороги. Снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных мышечных сокращений.
 После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется. Абсолютная биодоступность - примерно 40%. maxC_max достигается через 1-2 Связывание с белками плазмы - около 30%. Биотрансформируется в печени при участии изофермента сYP1A2 до неактивных или малоактивных метаболитов. Выводится на 70% с мочой. Т₁/2 - 3-5.

 Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника, (включая остеохондроз. Спондилез. Сирингомиелию. Гемиплегию. Шейный и поясничный синдромы). После хирургических операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра. Спастичность и боли. Обусловленные неврологическими заболеваниями: рассеянный склероз. Хроническая миелопатия. Дегенеративные заболевания спинного мозга. Нарушения мозгового кровообращения. Инсульт. Черепно-мозговые травмы. Церебральный паралич. Судороги центрального происхождения.

• T09.3 Травма спинного мозга на неуточненном уровне
• R25.2 Судорога и спазм
• G35 Рассеянный склероз
• G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное

 Антигипертензивные препараты, включая диуретики, усиливают гипотензию и брадикардию. Алкоголь и седативные средства углубляют депримирующий эффект.

 Симптомы. Тошнота. Рвота. Понижение АД. Головокружение. Миоз. Нарушение дыхания. Кома.
 Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций.

 Внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально. Тизанидин обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы. Начальная доза - 2-4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях - дополнительно 2-4 мг на ночь. При неврологически обусловленных спастических состояниях начальная доза не должна превышать 6 мг в сутки в 3 приема с постепенным увеличением на 2-4 мг через интервалы от 3-4 дней - до недели. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут в 3-4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

 Необходим периодический контроль функции печени и почек и редукция доз при их ухудшении. Непрерывное увеличение активности трансаминаз в крови требует прекращения приема. Из-за возможной сонливости и слабости рекомендуется ограничить назначение лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции (операторы, водители автотранспорта ).