Парацетамол МС

• Парацетамол

Анилиды

 N02BE01 Парацетамол.

 Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

 После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг сmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.
 Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
 Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
 Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
 Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
 У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
 T1/2 составляет 1-3 У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
 Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

 Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в тч головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

 При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
 При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
 При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
 При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
 При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
 При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
 При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
 Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
 Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
 При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
 При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
 При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
 При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
 При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
 При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

 Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема - до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней.
 Максимальные дозы. Разовая - 1 г, суточная - 4 г.
 Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года - 60-120 мг, до 3 месяцев - 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 125-250 мг.
 Кратность применения - 4 раза/сут с интервалом не менее 4 Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.
 Максимальная доза. 4 разовые дозы в сутки.

 Применение возможно согласно режиму дозирования.
 С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
 С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

• R52.2 Другая постоянная боль
• R51 Головная боль
• R50 Лихорадка неясного происхождения
• N94.6 Дисменорея неуточненная
• M79.1 Миалгия
• M54.3 Ишиас
• M25.5 Боль в суставе
• M15-M19 Артрозы
• B06 Краснуха [немецкая корь]
• A36 Дифтерия
• T88.7 Патологическая реакция на лекарственное средство и медикаменты неуточненная
• T95.9 Последствия неуточненных термических и химических ожогов и обморожений
• A37.9 Коклюш неуточненный