|
|
Другие названия и синонимы
Loperamide-Akri.Действующие вещества
- Лоперамид (2 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
A07DA03 Лоперамид.
Используется в лечении
Состав
| Капсулы | 1 капс. |
| лоперамид | 2 мг |
В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Антидиарейное.
Взаимодействует с опиатными рецепторами кишечной стенки и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ.
Антидиарейное.
Взаимодействует с опиатными рецепторами кишечной стенки и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ.
Фармакодинамика
Понижает моторику и тонус гладкой мускулатуры кишечника, спазмирует анальный сфинктер, ингибирует секрецию жидкости и электролитов и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. Действие наступает быстро и продолжается 4-6.
Фармакокинетика
Всасывается из ЖКТ менее половины (40%) введенной дозы. сmax - через 5 Связывается с белками плазмы на 97%. Не проникает через ГЭБ. Почти полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Т1/2 - 9-14 Выводится с калом и почками.
Показания к применению
Диарея разного генеза (острая и хроническая), регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный или псевдомембранозный колит, I триместр беременности, детский возраст (до 5 лет).
При беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь. Острая диарея. Взрослым: начальная доза - 4 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации с жидким стулом. Детям старше 5 лет: начальная доза - 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации жидким стулом.
Хроническая диарея. Взрослым: начальная доза - 4 мг, затем по 2 мг 1-6 раз в сутки. Детям старше 5 лет: 2 мг 1-5 раз в сутки.
Хроническая диарея. Взрослым: начальная доза - 4 мг, затем по 2 мг 1-6 раз в сутки. Детям старше 5 лет: 2 мг 1-5 раз в сутки.
Побочные эффекты
Головокружение, сонливость, усталость, запор, тошнота, кишечная непроходимость, токсический мегаколон.
Взаимодействие
Опиоидные анальгетики повышают риск развития тяжелого запора.
Передозировка
Специфическим антидотом является налоксон.
Меры предосторожности применения
С осторожностью назначают при обезвоживании, инфекционной диарее, нарушениях функции печени, в пожилом возрасте (риск потери жидкости и электролитов).
Особые указания
При отсутствии эффекта препарата в течение 2 сут, необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Loperamide.
Противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к лоперамиду, пациентам с болью в животе при отсутствии диареи.Лоперамид не рекомендуется детям младше 24 мес.
Лоперамид не следует применять в качестве первичной терапии:
- у пациентов с острой дизентерией, для которой характерны наличие крови в стуле и высокая температура;
- у пациентов с острым язвенным колитом;
- у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным инвазивными организмами, включая Salmonella, Shigella и сampylobacter;
- у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия.
Противопоказания Simethicone.
Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, обструктивные состояния ЖКТ.Побочные эффекты компонентов
|
|
Побочные эффекты Loperamide.
Данные клинических испытаний.Побочные эффекты, о которых сообщалось в ходе клинических исследований лоперамида трудно отличить от симптомов, ассоциированных с диарейным синдромом. Неблагоприятные эффекты, зарегистрированные во время клинических исследований лоперамида обычно носили незначительный характер и были самооразрешающимися. Чаще они наблюдались при лечении хронической диареи.
Сообщенные нежелательные явления суммированы исследователями независимо от оценки причинно-следственной связи.
1) Нежелательные явления, зарегистрированные в 4 плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с острой диареей. Нежелательные явления. наблюдавшиеся с частотой 1% или выше. о которых сообщалось по крайней мере так же часто у пациентов. получавших лоперамид. как и у пациентов. получавших плацебо. представлены в таблице ниже.
Таблица 1.
| Острая диарея | ||
| Лоперамид | Плацебо | |
| Количество пролеченных пациентов | 231 | 236 |
| Желудочно-кишечные неблагоприятные реакции, % | ||
| Запор | 2,6% | 0,8% |
2) Нежелательные явления зарегистрированные в 20 плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с хронической диареей. Нежелательные явления. наблюдавшиеся с частотой 1% или выше. о которых сообщалось по крайней мере так же часто у пациентов. получавших лоперамид. как и у пациентов. получавших плацебо. представлены в таблице ниже.
Таблица 2.
| Хроническая диарея | ||
| Лоперамид | Плацебо | |
| Количество пролеченных пациентов | 285 | 277 |
| Желудочно-кишечные неблагоприятные реакции, % | ||
| Запор | 5,3% | 0% |
| Неблагоприятные реакции со стороны ЦНС и периферической нервной системы,% | ||
| Головокружение | 1,4% | 0,7% |
Нежелательные явления. наблюдавшиеся с частотой 1% или выше. о которых чаще сообщалось у пациентов. получавших плацебо. чем у пациентов. получавших лоперамида гидрохлорид. были тошнота. рвота. головная боль. метеоризм. боль в животе. спазмы в животе и колики.
3) Нежелательные явления, зарегистрированные в 76 контролируемых и неконтролируемых исследованиях у пациентов с острой или хронической диареей.
Нежелательные явления, наблюдавшиеся с частотой 1% или выше у пациентов из всех исследований представлены в таблице ниже.
Таблица 3.
| Острая диарея | Хроническая диарея | Все исследования1 | |
| Количество пролеченных пациентов | 1913 | 1371 | 3740 |
| Желудочно-кишечные неблагоприятные реакции, % | |||
| Тошнота | 0,7% | 3,2% | 1,8% |
| Запор | 1,6% | 1,9% | 1,7% |
| Спазмы в животе | 0,5% | 3% | 1,4% |
1 Все пациенты во всех исследованиях, включая в которых не было указано, возникли ли нежелательные явления у пациентов с острой или хронической диареей.
Постмаркетинговый опыт.
Сообщалось о следующих побочных эффектах при применении лоперамида.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Сыпь. зуд. крапивница. ангионевротический отек и в чрезвычайно редких случаях буллезная сыпь. включая многоформную эритему. синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны иммунной системы. Отдельные случаи аллергических реакций и несколько случаев тяжелых реакций гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Со стороны ЖКТ. Сухость во рту. боль в животе. вздутие живота или дискомфорт. тошнота. рвота. метеоризм. диспепсия. запор. паралитическая кишечная непроходимость. мегаколон. включая токсический мегаколон ( см «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Задержка мочи.
Со стороны нервной системы. Сонливость, головокружение.
Общие расстройства и реакции в месте введения. Усталость.
Ряд нежелательных явлений. о которых сообщалось в ходе клинических исследований и постмаркетингового опыта применения лоперамида. являются частыми симптомами имеющегося диарейного синдрома (боль/дискомфорт в животе. тошнота. рвота. сухость во рту. усталость. сонливость. головокружение. запор и метеоризм). Эти симптомы часто трудно отличить от нежелательных лекарственных эффектов.
Злоупотребление и зависимость.
Злоупотребление. Специальное клиническое исследование для оценки возможного злоупотребления лоперамидом в высоких дозах привело к выводу о крайне низкой возможности злоупотребления.
Зависимость. Исследования у морфинозависимых обезьян продемонстрировали, что лоперамид в дозах, превышающих рекомендованные для людей, предотвращает признаки отмены морфина. Однако у людей тест на реакцию зрачка в ответ на налоксон (при положительном результате указывает на опиатоподобные эффекты). выполняемый после однократного приема высокой дозы или после более чем 2 лет терапевтического использования лоперамида. был отрицательным. Лоперамид и стеарат магния, содержащиеся в ЛФ для перорального применения, слабо нерастворимы и плохо проникают в ЦНС.