Active ingredients
- Betahistine (24.00 мг)
Pharmacological Group
ATX code
N07CA01 Бетагистин.
Used in the treatment
Composition
| Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| ядро | |
| действующее вещество: | |
| бетагистина дигидрохлорид | 24,00 мг |
| вспомогательные вещества: коллидон SR (поливинилацетат, повидон К30, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид), целлюлоза микрокристаллическая 102, лактозы моногидрат, лимонная кислота, магния стеарат, тальк | |
| оболочка пленочная (первый слой пленочного покрытия) | |
| 24,00 мг | |
| вспомогательные вещества: лимонная кислота; Opadry белый 03F180011 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000) | |
| оболочка пленочная | |
| второй слой пленочного покрытия (цветной): Opadry II желтый 85F220031 (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, тальк, краситель железа оксид желтый (Е172) |
Description of the dosage form
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые верхней пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.
На поперечном разрезе - ядро таблетки от белого до белого с желтым оттенком цвета; первый слой пленочной оболочки белого цвета.
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 48 мг. По 14 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. 2, 4 или 7 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
На поперечном разрезе - ядро таблетки от белого до белого с желтым оттенком цвета; первый слой пленочной оболочки белого цвета.
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 48 мг. По 14 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. 2, 4 или 7 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Гистаминоподобное.
Гистаминоподобное.
Pharmacodynamics
Механизм действия бетагистина известен только частично.
Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:
1. Влияние на гистаминергическую систему. Частичный агонист гистаминовых Н1- и антагонист гистаминовых Н3-рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении гистаминовых Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических гистаминовых Н3-рецепторов и снижения количества гистаминовых Н3-рецепторов.
2. Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга. Согласно доклиническим исследованиям, бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
3. Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с гистаминовыми Н3-рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
4. Подавление возбуждения нейронов в вестибулярных ядрах. Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:
1. Влияние на гистаминергическую систему. Частичный агонист гистаминовых Н1- и антагонист гистаминовых Н3-рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении гистаминовых Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических гистаминовых Н3-рецепторов и снижения количества гистаминовых Н3-рецепторов.
2. Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга. Согласно доклиническим исследованиям, бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
3. Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с гистаминовыми Н3-рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
4. Подавление возбуждения нейронов в вестибулярных ядрах. Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Pharmacokinetics
Всасывание. При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием неактивного метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (2-РАА). Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-РАА в плазме и моче.
Для препарата Бетасерк Лонг максимальная концентрация (Сmах) составляет в среднем (±SD) (847±147) нг/мл, время достижения maxCmax (Тmах) - 0,333-2,0 ч (медиана - 1,0 ч), время задержки Tlag - 0 Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет (5,54±1,57) конечная константа элиминации (λz) - (0,134±0,036) ч-1. Общая экспозиция 2-РАА в плазме крови составляет: AUC0-inf - (7266±1338) нг·ч/мл (геометрическое среднее 7141 нг·ч/мл), AUC0-t - (7159±1327) нг·ч/мл (геометрическое среднее - 7035 нг·ч/мл), AUC0-24, что соответствует AUC0-t, - (6621±1111) нг·ч/мл (геометрическое среднее 6524 нг·ч/мл). При однократном приеме препарата Бетасерк Лонг Сmах 2-РАА увеличилась в 1,2 раза по сравнению с последовательным приемом двух таблеток препарата Бетасерк 24 мг с 12-часовым интервалом. Тmах при приеме Бетасерк Лонг в среднем увеличено на 0,33 Т1/2 2-РАА при приеме Бетасерк Лонг в среднем увеличился в 1,4 раза. Общая экспозиция при приеме 1 таблетки Бетасерк Лонг составляет в среднем 0,91 от AUC0-24, 0,83 от AUC0-t и 0,84 от AUC0-inf при приеме 2 таблеток Бетасерк 24 мг. При приеме однократной дозы препарата Бетасерк Лонг достигается экспозиция 2-РАА в плазме крови, сравнимая с двукратным приемом препарата Бетасерк 24 мг, но без значительного увеличения maxCmax в плазме крови.
Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику 2-РАА при приеме препарата Бетасерк Лонг.
Распределение. Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Метаболизм. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-РАА (который не обладает фармакологической активностью).
Выведение. 2-РАА быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
Линейность. Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.
Для препарата Бетасерк Лонг максимальная концентрация (Сmах) составляет в среднем (±SD) (847±147) нг/мл, время достижения maxCmax (Тmах) - 0,333-2,0 ч (медиана - 1,0 ч), время задержки Tlag - 0 Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет (5,54±1,57) конечная константа элиминации (λz) - (0,134±0,036) ч-1. Общая экспозиция 2-РАА в плазме крови составляет: AUC0-inf - (7266±1338) нг·ч/мл (геометрическое среднее 7141 нг·ч/мл), AUC0-t - (7159±1327) нг·ч/мл (геометрическое среднее - 7035 нг·ч/мл), AUC0-24, что соответствует AUC0-t, - (6621±1111) нг·ч/мл (геометрическое среднее 6524 нг·ч/мл). При однократном приеме препарата Бетасерк Лонг Сmах 2-РАА увеличилась в 1,2 раза по сравнению с последовательным приемом двух таблеток препарата Бетасерк 24 мг с 12-часовым интервалом. Тmах при приеме Бетасерк Лонг в среднем увеличено на 0,33 Т1/2 2-РАА при приеме Бетасерк Лонг в среднем увеличился в 1,4 раза. Общая экспозиция при приеме 1 таблетки Бетасерк Лонг составляет в среднем 0,91 от AUC0-24, 0,83 от AUC0-t и 0,84 от AUC0-inf при приеме 2 таблеток Бетасерк 24 мг. При приеме однократной дозы препарата Бетасерк Лонг достигается экспозиция 2-РАА в плазме крови, сравнимая с двукратным приемом препарата Бетасерк 24 мг, но без значительного увеличения maxCmax в плазме крови.
Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику 2-РАА при приеме препарата Бетасерк Лонг.
Распределение. Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Метаболизм. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-РАА (который не обладает фармакологической активностью).
Выведение. 2-РАА быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
Линейность. Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.
Indications for use
Cиндром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами:
- головокружение (сопровождающееся тошнотой/рвотой);
- снижение слуха (тугоухость);
- шум в ушах;
Cимптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).
- головокружение (сопровождающееся тошнотой/рвотой);
- снижение слуха (тугоухость);
- шум в ушах;
Cимптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).
Contraindications
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция в связи с наличием в составе препарата лактозы;
Феохромоцитома;
Детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью. Пациенты с бронхиальной астмой; язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки (требуют тщательного наблюдения в период лечения).
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция в связи с наличием в составе препарата лактозы;
Феохромоцитома;
Детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью. Пациенты с бронхиальной астмой; язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки (требуют тщательного наблюдения в период лечения).
Use during pregnancy and lactation
Беременность. Имеющихся данных о применении бетагистина беременными женщинами недостаточно. Исследования на животных не выявили прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Бетагистин не должен использоваться во время беременности за исключением случаев абсолютной необходимости.
Период грудного вскармливания. Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком у человека. Бетагистин выделяется с грудным молоком у крыс. Исследования на животных были ограничены применением препарата в очень высоких дозах. Вопрос о назначении лекарственного препарата матери должен приниматься только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.
Фертильность. В исследованиях на животных (крысах) влияния на фертильность не выявлено.
Период грудного вскармливания. Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком у человека. Бетагистин выделяется с грудным молоком у крыс. Исследования на животных были ограничены применением препарата в очень высоких дозах. Вопрос о назначении лекарственного препарата матери должен приниматься только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.
Фертильность. В исследованиях на животных (крысах) влияния на фертильность не выявлено.
Method of drug use and dosage
Внутрь, во время еды, утром. Доза Бетасерк Лонг для взрослых составляет 1 табл. в день. Таблетку Бетасерк Лонг нельзя делить на части, она покрыта пленочной оболочкой с целью постепенного высвобождения действующего вещества.
Особые группы пациентов.
Пожилой возраст. Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.
Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью. Специальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется.
Особые группы пациентов.
Пожилой возраст. Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.
Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью. Специальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется.
Side effects
Ниже представлены нежелательные лекарственные реакции (НЛР), возникавшие при применении препарата в клинических исследованиях с указанием частоты их возникновения. НЛР сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA >MedDRA. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); редко (≥1/1000 и <1/100); очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).
Со стороны нервной системы. Часто - головная боль.
Со стороны ЖКТ. Часто - тошнота и диспепсия. При приеме Бетасерк Лонг нежелательные явления со стороны ЖКТ и ЦНС (головная боль) развивались с меньшей частотой, что было статистически подтверждено проведением дополнительного анализа в клиническом исследовании эффективности и безопасности препарата Бетасерк Лонг.
Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе пострегистрационного применения бетагистина и в научной литературе сообщалось о нижеследующих нежелательных эффектах. Имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту.
Со стороны иммунной системы. Реакция гиперчувствительности, в тч анафилактическая реакция.
Со стороны ЖКТ. Умеренные расстройства, такие как рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приема препарата одновременно с пищей.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной клетчатки, в особенности ангионевротический отек, зуд и сыпь.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубятся или замечены любые другие побочные эффекты, не упомянутые в данной инструкции, или какой-либо побочный эффект принял серьезный характер, следует уведомить лечащего врача.
Со стороны нервной системы. Часто - головная боль.
Со стороны ЖКТ. Часто - тошнота и диспепсия. При приеме Бетасерк Лонг нежелательные явления со стороны ЖКТ и ЦНС (головная боль) развивались с меньшей частотой, что было статистически подтверждено проведением дополнительного анализа в клиническом исследовании эффективности и безопасности препарата Бетасерк Лонг.
Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе пострегистрационного применения бетагистина и в научной литературе сообщалось о нижеследующих нежелательных эффектах. Имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту.
Со стороны иммунной системы. Реакция гиперчувствительности, в тч анафилактическая реакция.
Со стороны ЖКТ. Умеренные расстройства, такие как рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приема препарата одновременно с пищей.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной клетчатки, в особенности ангионевротический отек, зуд и сыпь.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубятся или замечены любые другие побочные эффекты, не упомянутые в данной инструкции, или какой-либо побочный эффект принял серьезный характер, следует уведомить лечащего врача.
Interaction
Если в настоящее время или в недавнем прошлом пациент принимал другие лекарственные средства, в тч без назначения врача, следует сообщить об этом лечащему врачу.
Исследования in vivo >in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились.
Основываясь на данных in vitro >in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo >in vivo. Данные in vitro >in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).
Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами гистаминовых Н1- рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.
Исследования in vivo >in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились.
Основываясь на данных in vitro >in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo >in vivo. Данные in vitro >in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).
Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами гистаминовых Н1- рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.
Overdose
Информация о передозировке Бетасерк Лонг отсутствует.
Симптомы. Известно несколько случаев передозировки бетагистина. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема бетагистина в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение. Рекомендуется симптоматическое лечение.
Симптомы. Известно несколько случаев передозировки бетагистина. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема бетагистина в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение. Рекомендуется симптоматическое лечение.
Special instructions
Ввиду особенностей лекарственной формы препарата Бетасерк Лонг, таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, каркас таблетки может не растворяться в кишечнике и выводиться с калом, что не влияет на терапевтическую активность препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами; в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность, не выявлены.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами; в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность, не выявлены.
Additional information
Номер одобрения: RUS2252300 (v1.1).
Материал подготовлен при поддержке компании Abbott.
Материал подготовлен при поддержке компании Abbott.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания вetahistine.
Повышенная чувствительность к бетагистину. язва желудка и двенадцатиперстной кишки. в тч в анамнезе. феохромоцитома (опухоль надпочечников). беременность. кормление грудью. детский возраст до 18 лет.С осторожностью. Бронхиальная астма.
Side effects of the components
Побочные эффекты вetahistine.
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях. а также согласно данным. полученным из спонтанных сообщений в пострегистрационный период или зафиксированным в научной литературе. у пациентов. получавших бетагистин. наблюдались следующие нежелательные реакции с частотой. определенной как часто (≥1/100. <1/10) и частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).Со стороны ЖКТ. Часто - тошнота. диспепсия. частота неизвестна - рвота. желудочно-кишечные боли. абдоминальные боли. вздутие живота. Как правило, эти побочные эффекты исчезают, если принимать бетагистин во время еды или снизить его дозировку.
Со стороны нервной системы. Часто - головная боль (частота появления головной боли у пациентов. получавших плацебо (5,9% в группе из 457 пациентов). была сопоставима с таковой у пациентов. получавших бетагистин (5,1% в группе из 468 пациентов). В пострегистрациооном периоде отмечались сонливость, судороги, парестезия, спутанность сознания и галлюцинации, однако причинно-следственая связь этих реакций с применением бетагистина не установлена.
С стороны органов дыхания. Частота неизвестна - одышка (причинно-следственая связь с применением бетагистина не установлена).
Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна - аллергические реакции (гиперчувствительность). включая серьезную аллергическую реакцию. такую как анафилаксия. которая может вызвать затрудненное дыхание. отек лица и шеи. головокружение.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестна - ангионевротический отек (внезапное появление отека лица. шеи или конечностей). крапивница. сыпь. зуд. синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны ССС. Частота неизвестна - желудочковая экстрасистолия. артериальная гипотензия. в тч ортостатическая и постуральная. тахикардия (причинно-следственая связь этих реакций с применением бетагистина не установлена).