|
|
Другие названия и синонимы
Betahistine.
Действующие вещества
- Бетагистин (8 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
N07CA01 Бетагистин.
Используется в лечении
Описание лекарственной формы
Таблетки.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие легкой мраморности. Таблетки 8 мг - круглые, двояковыпуклые, без риски, 16 мг - круглые, двояковыпуклые, с риской.
Таблетки 24 мг - круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Таблетки по 8 мг, 16 мг, 24 мг.
По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги.
2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги.
1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие легкой мраморности. Таблетки 8 мг - круглые, двояковыпуклые, без риски, 16 мг - круглые, двояковыпуклые, с риской.
Таблетки 24 мг - круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Таблетки по 8 мг, 16 мг, 24 мг.
По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги.
2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги.
1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Состав
1 таблетка 8 мг содержит:
Действующее вещество:
Бетагистина дигидрохлорид 8 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат - 37,28 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) -.
89,54 мг, магния стеарат - 1,36 мг, кремния диоксид коллоидный -.
0,68 мг, крахмал кукурузный - 1,8 мг, лимонной кислоты моногидрат -.
1,34 мг.
1 таблетка 16 мг содержит:
Действующее вещество:
Бетагистина дигидрохлорид - 16 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат - 74,56 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) -.
179,08 мг, магния стеарат - 2,72 мг, кремния диоксид коллоидный -.
1,36 мг, крахмал кукурузный - 3,6 мг, лимонной кислоты моногидрат -.
2,68 мг.
1 таблетка 24 мг содержит:
Действующее вещество:
Бетагистина дигидрохлорид - 24 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат - 112,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) -.
269,2 мг, магния стеарат - 4,00 мг, кремния диоксид коллоидный -.
2,08 мг, крахмал кукурузный - 5,4 мг, лимонной кислоты моногидрат -.
3,12 мг.
Действующее вещество:
Бетагистина дигидрохлорид 8 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат - 37,28 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) -.
89,54 мг, магния стеарат - 1,36 мг, кремния диоксид коллоидный -.
0,68 мг, крахмал кукурузный - 1,8 мг, лимонной кислоты моногидрат -.
1,34 мг.
1 таблетка 16 мг содержит:
Действующее вещество:
Бетагистина дигидрохлорид - 16 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат - 74,56 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) -.
179,08 мг, магния стеарат - 2,72 мг, кремния диоксид коллоидный -.
1,36 мг, крахмал кукурузный - 3,6 мг, лимонной кислоты моногидрат -.
2,68 мг.
1 таблетка 24 мг содержит:
Действующее вещество:
Бетагистина дигидрохлорид - 24 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат - 112,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) -.
269,2 мг, магния стеарат - 4,00 мг, кремния диоксид коллоидный -.
2,08 мг, крахмал кукурузный - 5,4 мг, лимонной кислоты моногидрат -.
3,12 мг.
Фармакокинетика
Всасывание.
При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно‑кишечном тракте (ЖКТ). После всасывания препарат быстро и практически полностью метаболизируется с образованием метаболита 2‑пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2‑пиридилуксусной кислоты. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи замедляет всасывание бетагистина.
Распределение.
Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Биотрансформация.
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2‑пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью).
Максимальная концентрация 2‑пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приема. Период полувыведения приблизительно 3,5 часа.
Выведение.
2‑перидилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
Линейность.
Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.
При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно‑кишечном тракте (ЖКТ). После всасывания препарат быстро и практически полностью метаболизируется с образованием метаболита 2‑пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2‑пиридилуксусной кислоты. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи замедляет всасывание бетагистина.
Распределение.
Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Биотрансформация.
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2‑пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью).
Максимальная концентрация 2‑пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приема. Период полувыведения приблизительно 3,5 часа.
Выведение.
2‑перидилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
Линейность.
Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.
Фармакодинамика
|
|
Влияние на гистаминергическую систему.
Частичный антагонист H1‑гистаминовых антагонист H3‑гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы (ЦНС), обладает незначительной активностью в отношении H2‑рецепторов.
Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических H3‑рецепторов и снижения количества H3‑рецепторов.
Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга.
Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления ирскапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации.
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с H3‑гистаминовыми рецепторами.
Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека также уменьшается.
Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах.
Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Показания к применению
Лечение синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающееся тошнотой и рвотой), снижением слуха и шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст.
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Дети до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
Препарат не следует принимать пациентам с непереносимостью лактозы. Дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).
Феохромоцитома.
С осторожностью.
Язвенная болезнь желудка или 12‑перстной кишки (в анамнезе). Бронхиальная астма. Крапивница. Экзантема. Аллергический ринит. Артериальная гипотензия. При приеме антигистаминных препаратов.
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Дети до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
Препарат не следует принимать пациентам с непереносимостью лактозы. Дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).
Феохромоцитома.
С осторожностью.
Язвенная болезнь желудка или 12‑перстной кишки (в анамнезе). Бронхиальная астма. Крапивница. Экзантема. Аллергический ринит. Артериальная гипотензия. При приеме антигистаминных препаратов.
При беременности и кормлении грудью
Недостаточно данных для оценки воздействия препарата в период беременности и грудного вскармливания. В связи с этим не рекомендуется прием при беременности. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды.
Таблетки 8 мг. По 1-2 таблетки 3 раза в сутки.
Таблетки 16 мг. По 1/2 таблетки 3 раза в сутки.
Таблетки 24 мг. По 1 таблетке 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 48 мг.
Дозу и длительность лечения следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение.
Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, но оно может быть и постепенным и проявиться даже через несколько недель лечения. Стабильный терапевтический эффект в некоторых случаях достигается спустя несколько месяцев лечения.
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется.
Таблетки 8 мг. По 1-2 таблетки 3 раза в сутки.
Таблетки 16 мг. По 1/2 таблетки 3 раза в сутки.
Таблетки 24 мг. По 1 таблетке 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 48 мг.
Дозу и длительность лечения следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение.
Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, но оно может быть и постепенным и проявиться даже через несколько недель лечения. Стабильный терапевтический эффект в некоторых случаях достигается спустя несколько месяцев лечения.
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется.
Побочные эффекты
Нарушения со стороны нервной системы.
Часто. (от ≥1/100 до <1/10) головная боль, слабость, утомляемость, головокружение, вялость, сонливость, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы.
Часто. (от ≥1/100 до <1/10) тошнота, диспепсия (рвота, боль в животе, вздутие живота, диарея). Как правило, эти эффекты исчезают, если принимать препарат одновременно с пищей или после снижения дозы.
Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе постмаркетингового применения и в научной литературе сообщалось о нижеследующих побочных эффектах (имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту).
Аллергические реакции.
Гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Со стороны кожных покровов.
Крапивница, зуд, кожная сыпь, покраснение.
Часто. (от ≥1/100 до <1/10) головная боль, слабость, утомляемость, головокружение, вялость, сонливость, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы.
Часто. (от ≥1/100 до <1/10) тошнота, диспепсия (рвота, боль в животе, вздутие живота, диарея). Как правило, эти эффекты исчезают, если принимать препарат одновременно с пищей или после снижения дозы.
Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе постмаркетингового применения и в научной литературе сообщалось о нижеследующих побочных эффектах (имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту).
Аллергические реакции.
Гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Со стороны кожных покровов.
Крапивница, зуд, кожная сыпь, покраснение.
Взаимодействие
Антигистаминные средства снижают активность бетагистина. При одновременном применении с блокаторами H1‑гистаминовых рецепторов терапевтический эффект бетагистина может снизиться.
Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными препаратами неизвестны.
Основываясь на данных in vitro >in vitro, можно предположить отсутствие ингибирование активности изоферментов цитохрома P450.
In vivo.
Данные.
In vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа в.
(например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО‑В).
Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными препаратами неизвестны.
Основываясь на данных in vitro >in vitro, можно предположить отсутствие ингибирование активности изоферментов цитохрома P450.
In vivo.
Данные.
In vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа в.
(например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО‑В).
Особые указания
Терапевтический эффект в ряде случаев нарастает в течение нескольких месяцев от начала лечения.
Передозировка.
Симптомы.
Тошнота, абдоминальная боль, сонливость (при приеме в дозе до 640 мг);
Судороги, сердечно‑легочные осложнения (при приеме в дозе более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными средствами).
Лечение.
Симптоматическое.
Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами.
Не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автотранспортом или работать на станках и механизмах.
Передозировка.
Симптомы.
Тошнота, абдоминальная боль, сонливость (при приеме в дозе до 640 мг);
Судороги, сердечно‑легочные осложнения (при приеме в дозе более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными средствами).
Лечение.
Симптоматическое.
Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами.
Не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автотранспортом или работать на станках и механизмах.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
|
|
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания вetahistine.
Повышенная чувствительность к бетагистину. язва желудка и двенадцатиперстной кишки. в тч в анамнезе. феохромоцитома (опухоль надпочечников). беременность. кормление грудью. детский возраст до 18 лет.С осторожностью. Бронхиальная астма.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты вetahistine.
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях. а также согласно данным. полученным из спонтанных сообщений в пострегистрационный период или зафиксированным в научной литературе. у пациентов. получавших бетагистин. наблюдались следующие нежелательные реакции с частотой. определенной как часто (≥1/100. <1/10) и частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).Со стороны ЖКТ. Часто - тошнота. диспепсия. частота неизвестна - рвота. желудочно-кишечные боли. абдоминальные боли. вздутие живота. Как правило, эти побочные эффекты исчезают, если принимать бетагистин во время еды или снизить его дозировку.
Со стороны нервной системы. Часто - головная боль (частота появления головной боли у пациентов. получавших плацебо (5,9% в группе из 457 пациентов). была сопоставима с таковой у пациентов. получавших бетагистин (5,1% в группе из 468 пациентов). В пострегистрациооном периоде отмечались сонливость, судороги, парестезия, спутанность сознания и галлюцинации, однако причинно-следственая связь этих реакций с применением бетагистина не установлена.
С стороны органов дыхания. Частота неизвестна - одышка (причинно-следственая связь с применением бетагистина не установлена).
Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна - аллергические реакции (гиперчувствительность). включая серьезную аллергическую реакцию. такую как анафилаксия. которая может вызвать затрудненное дыхание. отек лица и шеи. головокружение.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестна - ангионевротический отек (внезапное появление отека лица. шеи или конечностей). крапивница. сыпь. зуд. синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны ССС. Частота неизвестна - желудочковая экстрасистолия. артериальная гипотензия. в тч ортостатическая и постуральная. тахикардия (причинно-следственая связь этих реакций с применением бетагистина не установлена).
Год актуализации информации
Особые отметки: