Active ingredients
- Mibefradil (100 мг)
Pharmacological Group
Used in the treatment
Composition
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит мибефрадила дигидрохлорида 50 или 100 мг; в блистерах по 7 шт., в упаковке 2, 4 или 14 блистеров.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Гипотензивное, антиангинальное, вазодилатирующее.
Селективно блокирует кальциевые T- и L-каналы.
Гипотензивное, антиангинальное, вазодилатирующее.
Селективно блокирует кальциевые T- и L-каналы.
Pharmacodynamics
Уменьшает периферическое сопротивление сосудов, снижает АД, урежает сердечный ритм, уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде, увеличивает снабжение миокарда кислородом (расширяя коронарные артерии).
Pharmacokinetics
Всасывается быстро и полностью. Достигает maxCmax в плазме через 1-2 Биодоступность после однократного приема - 70%, биодоступность на фоне достигнутой равновесной концентрации - 90%, при этом объем распределения - 200 л. Связывание с белками плазмы (альфа1кислым гликопротеином) - до 99%. Метаболизируется путем гидролиза боковой эфирной цепи и окисления системой цитохрома P450. Экскретируется с желчью (75%) и мочой (25%), при этом менее 3% выводится (с мочой) в неизмененном виде. Общий сl при пероральном хроническом приеме терапевтических доз - 9 л/.
Indications for use
Эссенциальная и почечная гипертензия; хроническая стабильная стенокардия.
Contraindications
Гиперчувствительность, синдром слабости синусового узла, AV-блокада II или III степени (без искусственного водителя ритма), детский возраст.
Use during pregnancy and lactation
Во время беременности назначают в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода. При лечении лактирующим женщинам рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Method of drug use and dosage
Внутрь, не разжевывая (до, после или во время еды), начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки (до 100 мг однократно в зависимости от реакции на лечение).
Side effects
Головокружение, слабость, отеки ног; редко - брадикардия, AV блокада II степени.
Interaction
Увеличивает плазменные концентрации терфенадина (не рекомендуется одновременный прием), циклоспорина A, хинидина, метопролола, а также препаратов, метаболизируемых цитохромами P450 2D6 и P450 3A4.
Application precautions
С осторожностью назначают пациентам с тяжелым аортальным стенозом, застойной сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, нарушением сердечной проводимости (ЧСС - менее 50 ударов в минуту).
Storage conditions
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.