Phthalazolum

• Phthalylsulfathiazole (500 мг)

Sulfonamides

 A07AB02 Фталилсульфатиазол.

• K51 Ulcerative colitis
• K29.5 Chronic gastritis, unspecified
• A09 Other gastroenteritis and colitis of infectious and unspecified origin
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice

 Таблетки.
 Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, круглые плоскоцилиндрические с фаской и риской.
 Таблетки 500 мг.
 По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым покрытием или из заготовок на основе бумаги для контурных безъячейковых упаковок лекарственных средств.
 По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
 По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
 По 50, 100, 200, 300, 500 или 700 контурных безъячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в транспортную упаковку (для стационаров).
 По 50, 100, 200, 300, 500 или 700 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в транспортную упаковку (для стационаров).

 Состав на одну таблетку.
 Действующее вещество.
 Фталилсульфатиазол - 500 мг.
 Вспомогательные вещества.
 Крахмал картофельный - 79 мг, тальк - 6 мг, кальция стеарат - 15 мг.

 При приеме внутрь препарат медленно адсорбируется из желудочно-кишечного тракта (лишь 5% введенного вещества обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталилсульфатиазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Последний оказывает бактериостатическое действие на возбудителей кишечных инфекций (бациллярная дизентерия, колиты, гастроэнтероколиты). Действует преимущественно в просвете кишечника.

 Фталилсульфатиазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с ПАБК (парааминобензойной кислотой), по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталилсульфатиазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства фталилсульфатиазола с синтетазой дигидрофолиевой кислоты - ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, по сравнению с ПАБК значительно слабее. Поэтому фталилсульфатиазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмами ПАБК, содержащейся в тканях.
 В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов. Кроме антибактериального фталилсульфатиазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов.
 Спектр антимикробного действия фталилсульфатиазола, как и других сульфаниламидов, уже, чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteria, Proteus vulgaris.

 -.
 Инфекционно-воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
 -.
 Дизентерия (острая и хроническая формы в стадии обострения);
 -.
 Колиты;
 -.
 Гастроэнтериты;
 -.
 Профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.

 Внутрь, при острой дизентерии взрослым в 1-2 день - по 1 г 6 раз в сутки, в 3-4 день - по 1 г 4 раза в сутки, в 5-6 день - по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза - 25-30 г. Через 5-6 дней проводят второй курс лечения: 1-2 день - по 1 г 5 раз в сутки (днем -.
 Через каждые 4 ночью - через 8 ч), 3-4 день - по 1 г 4 раза в день (ночью не применяют), 5 день - по 1 г 3 раза в день.
 Общая доза во втором цикле - 21 г, при легком течении - 18 г.
 Максимальные дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г.
 Детям старше 3 лет - по 0,25-0,5 г 4 раза в сутки.
 При других инфекциях взрослым в первые 2-3 дня назначают по 1-2 г каждые 4-6 в следующие 2-3 дня - дозы в 2 раза меньше; детям -.
 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в следующие дни - по 0,2-0,5 г каждые 6-8.
 При профилактике гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике взрослым в первые 2-3 дня назначают по 1 г 4 раза в сутки; в следующие 2-3 дня - половинные дозы по 0,5 г 4 раза в сутки. Лечение сочетают с назначением антибиотиков.

 При применении фталилсульфатиазола совместно с другими лекарственными препаратами возможны следующие взаимодействия:
 -.
 ПАСК (парааминосалициловая кислота) и барбитураты - усиление активности сульфаниламидов;
 -.
 Салицилаты -.
 Усиление активности и токсичности;
 -.
 Метотрексат и дифенин - усиление токсичности;
 -.
 Тиоацетазон, левомицетин - повышение возможности развития агранулоцитоза; нитрофураны -.
 Повышение риска возникновения анемии и метгемоглобинемии;
 -.
 Антикоагулянты непрямого действия - усиление антикоагулянтного действия;
 -.
 Оксациллин -.
 Снижение активности антибиотика.
 Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности фталилсульфатиазола.
 Совместное применение фталилсульфатиазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором эпинефрина нецелесообразно, так как они химически несовместимы.
 При применении фталилсульфатиазола с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (эпинефрин, прокаин, бензокаин, тетракаин, новокаин, анестезин, дикаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.
 Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.

 Случаи передозировки препарата маловероятны, однако не рекомендуется принимать таблетки более 10 дней в больших дозах.
 Лечение.
 Отмена препарата, промывание желудка 2% раствором гидрокарбоната натрия и взвесью активированного угля; обильное питье 2% раствора натрия гидрокарбоната, форсированный диурез, гемодиализ.

 При необходимости можно применять фталилсульфатиазол одновременно с сульфаниламидами или антибиотиками бактериостатического действия.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
 Поскольку во время проведения терапии препаратом Фталилсульфатиазол могут развиваться такие нежелательные явления как головная боль, головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций и точных движений.

 Отпускают по рецепту.

 В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 4 года.
 Не применять по истечении срока годности.

 Особые отметки: