Macropen

• Midecamycin

Macrolides and azalides

 J01FA03 Мидекамицин.

• N39.0 Urinary tract infection, site not specified
• L08.9 Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified
• J42 Unspecified chronic bronchitis
• J35 Chronic diseases of tonsils and adenoids
• J32 Chronic sinusitis
• J18 Pneumonia, organism unspecified
• J06.8 Other acute upper respiratory infections of multiple sites
• H65.1 Other acute nonsuppurative otitis media
• A37 Whooping cough
• A36.9 Diphtheria, unspecified
• A09 Other gastroenteritis and colitis of infectious and unspecified origin

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
мидекамицин	421 мг*
(соответствует 400 мг мидекамицина с активностью 1000 мкг/мг)
вспомогательные вещества: калия полакрилин; магния стеарат; тальк; МКЦ
оболочка пленочная: сополимер метакриловой кислоты; макрогол; титана диоксид; тальк

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь	1 г
мидекамицина ацетат	200 мг
(соответствует 175 мг мидекамицина ацетата в 5 мл суспензии)
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; кислота лимонная; натрия гидрофосфат безводный; ароматизатор банановый; краситель «Солнечный закат» желтый FCF (Е110); гипромеллоза; пеногаситель силиконовый; натрия сахаринат; маннитол
*рассчитано по содержанию мидекамицина 950 мкг/мг

 Таблетки. Круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне, покрытые оболочкой белого цвета.
 Вид на изломе: белая масса с шероховатой поверхностью.
 Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь. Мелкие гранулы оранжевого цвета, с легким ароматом банана, без видимых примесей.
 Водная суспензия, приготовленная в 100 мл воды, оранжевого цвета, с легким ароматом банана.
 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. По 8 табл. в блистере; 2 блистера упакованы в картонную пачку.
 Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 175 мг/5 мл. 20 г во флаконе темного стекла с алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия, в комплекте с дозирующей ложкой из полипропилена; 1 комплект упакован в картонную пачку.

 Фармакологическое действие -.
 Антибактериальное.

 Макропен - макролидный антибиотик, ингибирующий синтез белков бактериальных клеток, обладает бактериостатическим действием в малых дозах, в больших - бактерицидным. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. Он эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., сhlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., сorynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, сlostridium spp.; некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, вordetella pertussis, Helicobacter spp., сampylobacter spp., вacteroides spp.

 После приема внутрь препарат быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ.
 C_max мидекамицина и мидекамицина ацетата в сыворотке - 0,5-2,5 мкг/л и 1,31-3,3 мкг/л соответственно достигаются через 1-2 ч после приема внутрь.
 Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в тканях легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже.
 МПК сохраняется в течение 6 T₁/2 - приблизительно 1 Связывание с белками - 47% мидекамицина и 3-29% метаболитов.
 Препарат метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов, обладающих противомикробной активностью. Выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) почками.
 При циррозе печени значимо увеличиваются плазменные концентрации, AUC и 1/2T₁/2.

 Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
 Инфекции дыхательных путей. В тч вызванные атипичными возбудителями (микоплазмами. Легионеллами. Хламидиями и Ureaplasma urealyticum) - тонзиллофарингит. Острый средний отит. Синусит. Обострение хронического бронхита. Внебольничная пневмония;
 Инфекции мочеполового тракта, вызванные атипичными возбудителями - микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum;
 Инфекции кожи и подкожной клетчатки;
 Энтерит, вызванный бактериями рода сampylobacter;
 Дифтерия и коклюш (лечение и профилактика).

 Внутрь, до еды.
 Взрослым и детям с массой тела >30 кг: по 1 табл. (400 мг) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых - 1600 мг.
 Детям с массой тела <30 кг. Суточная доза - 20-40 мг/кг, разделенная на 3 приема или 50 мг/кг в 2 приема.
 При тяжелых инфекциях. Суточная доза - 50 мг/кг, разделенная на 3 приема.
 Схема назначения Макропена в форме суспензии для детей (суточная доза - 50 мг/кг при 2-кратном приеме) представлена в таблице.

Масса тела (возраст)	Суспензия (175 мг/5 мл), 2 раза в сутки
до 5 кг (приблизительно 2 мес)	по 3,75 мл (131,25 мг) (? + ? дозирующей ложки)
до 10 кг (приблизительно 1-2 года)	по 7,5 мл (262,5 мг) (1? дозирующей ложки)
до 15 кг (приблизительно 4 года)	по 10 мл (350 мг) (2 дозирующие ложки)
до 20 кг (приблизительно 6 лет)	по 15 мл (525 мг) (3 дозирующие ложки)
до 30 кг (приблизительно 10 лет)	по 22,5 мл (787,5 мг) (4? дозирующей ложки)

 Длительность лечения - от 7 до 14 дней, при лечении хламидийных инфекций - 14 дней.
 С целью профилактики дифтерии рекомендуется в дозе 50 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема, в течение 7 дней. Рекомендуется контрольное бактериологическое исследование после окончания терапии.
 С целью профилактики коклюша рекомендуется в дозе 50 мг/кг/сут в течение 7-14 дней в первые 14 дней от момента контакта.
 Приготовление суспензии.
 К содержимому флакона добавляют 100 мл воды (кипяченой или дистиллированной) и хорошо встряхивают.
 Перед употреблением следует взбалтывать.

 При одновременном приеме алкалоидов спорыньи или карбамазепина с Макропеном снижается их метаболизм в печени и повышается сывороточная концентрация. Поэтому при одновременном приеме этих препаратов следует соблюдать осторожность.
 Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
 При одновременном использовании Макропена с циклоспорином или антикоагулянтами (варфарином) выведение последних замедляется.

 Нет сообщений о случаях серьезной передозировки, вызванных Макропеном.
 Симптомы (возможные). Тошнота, рвота.
 Лечение. Симптоматическое.

 При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени.
 Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
 Маннитол, содержащийся в Макропене (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь), может быть причиной диареи.

 По рецепту.

 При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (флакон в пачке).
 После приготовления - 7 сут (при температуре не выше 25 °C), 14 сут (в холодильнике при температуре 2-8 °C).
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.