Active ingredients
- Ethambutol (400 мг)
Pharmacological Group
ATX code
J04AK02 Этамбутол.
Used in the treatment
Composition
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| этамбутола гидрохлорид в пересчете на 100% вещество | 400 мг |
| вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 104,5 мг; повидон - 16 мг; крахмал картофельный - 18,5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 5,5 мг; магния стеарат - 5,5 мг |
Description of the dosage form
Таблетки. От белого до белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Таблетки, 400 мг. В контурной ячейковой упаковке 10 шт. 10 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.
В пакете из пленки ПЭ 500 или 1000 шт. ПЭ пакет в контейнере из полипропилена (ПЭ) (для стационара).
Таблетки, 400 мг. В контурной ячейковой упаковке 10 шт. 10 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.
В пакете из пленки ПЭ 500 или 1000 шт. ПЭ пакет в контейнере из полипропилена (ПЭ) (для стационара).
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Бактериостатическое, противотуберкулезное.
Бактериостатическое, противотуберкулезное.
Pharmacodynamics
Этамбутол - это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза. Проникает в активно растущие клетки микобактерий, ингибируя синтез РНК, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий. Активен только в отношении интенсивно делящихся клеток. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Подавляет рост и размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину.
Pharmacokinetics
Абсорбция - высокая; биодоступность - 75-80%. После приема внутрь дозы 25 мг Tmax - 2-4 maxCmax этамбутола в плазме - 1-5 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 20-30%.
Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спинномозговую жидкость только при менингите). Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный ГЭБ. Частично метаболизируется в печени (15%) с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 34 при нарушении функции почек - 8 Выводится почками - 80-90% (50% - в неизмененном виде, 15% - в виде неактивных метаболитов) и с каловыми массами - 10-20% (в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спинномозговую жидкость только при менингите). Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный ГЭБ. Частично метаболизируется в печени (15%) с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 34 при нарушении функции почек - 8 Выводится почками - 80-90% (50% - в неизмененном виде, 15% - в виде неактивных метаболитов) и с каловыми массами - 10-20% (в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Indications for use
Все формы легочного и внелегочного туберкулеза (в составе комбинированной терапии).
Contraindications
Повышенная чувствительность к препарату;
Воспаление зрительного нерва;
Катаракта;
Диабетическая ретинопатия;
Воспалительные заболевания глаз;
Тяжелая почечная недостаточность;
Подагра;
Беременность;
Период лактации;
Дети до 13 лет.
Воспаление зрительного нерва;
Катаракта;
Диабетическая ретинопатия;
Воспалительные заболевания глаз;
Тяжелая почечная недостаточность;
Подагра;
Беременность;
Период лактации;
Дети до 13 лет.
Method of drug use and dosage
Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые (начальный период лечения). Разовая доза - 15 мг/кг/сут; непрерывное лечение - обычно 20 мг/кг/сут.
При проведении повторного курса лечения у взрослых - 25 мг/кг/сут в течение 2 мес, затем 15 мг/кг/сут.
Дозу можно увеличить до 30 мг/кг/сут (но не более 2 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулезным средствам.
Дети с 13 лет. Из расчета 15-25 мг/кг (но не более 1 г), однократно, после завтрака. Полный курс лечения длится 9 мес.
Особые группы пациентов.
При почечных заболеваниях дозировка препарата корректируется в зависимости от клиренса креатинина.
При сl креатинина более 100 мл/мин суточная доза - 20 мг/кг/сут, 70-100 мл/мин - 15 мг/кг, менее 70 мл/мин - 10 мг/кг, при гемодиализе - 5 мг/кг, в день диализа - 7 мг/кг.
У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий развивается чаще. В таких случаях Этамбутол-Акри следует принимать, по крайней мере, с одним или двумя противотуберкулезными средствами, которые ранее пациент не принимал и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость.
Взрослые (начальный период лечения). Разовая доза - 15 мг/кг/сут; непрерывное лечение - обычно 20 мг/кг/сут.
При проведении повторного курса лечения у взрослых - 25 мг/кг/сут в течение 2 мес, затем 15 мг/кг/сут.
Дозу можно увеличить до 30 мг/кг/сут (но не более 2 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулезным средствам.
Дети с 13 лет. Из расчета 15-25 мг/кг (но не более 1 г), однократно, после завтрака. Полный курс лечения длится 9 мес.
Особые группы пациентов.
При почечных заболеваниях дозировка препарата корректируется в зависимости от клиренса креатинина.
При сl креатинина более 100 мл/мин суточная доза - 20 мг/кг/сут, 70-100 мл/мин - 15 мг/кг, менее 70 мл/мин - 10 мг/кг, при гемодиализе - 5 мг/кг, в день диализа - 7 мг/кг.
У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий развивается чаще. В таких случаях Этамбутол-Акри следует принимать, по крайней мере, с одним или двумя противотуберкулезными средствами, которые ранее пациент не принимал и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость.
Side effects
Со стороны нервной системы. Слабость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги, депрессия, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд).
Со стороны органов чувств. Ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двустороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения).
Со стороны ЖКТ. Металлический привкус во рту, тошнота, рвота, боли в животе, отсутствие аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции. Дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.
Прочие. Гиперурикемия, обострение подагры.
Со стороны органов чувств. Ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двустороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения).
Со стороны ЖКТ. Металлический привкус во рту, тошнота, рвота, боли в животе, отсутствие аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции. Дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.
Прочие. Гиперурикемия, обострение подагры.
Interaction
Усиливает эффекты противотуберкулезных ЛС, нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина.
Изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.
Гидроокись алюминия уменьшает всасывание из пищеварительного тракта.
Изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.
Гидроокись алюминия уменьшает всасывание из пищеварительного тракта.
Overdose
Симптомы. Тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.
Лечение. Симптоматическое.
Лечение. Симптоматическое.
Special instructions
Назначается только в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.
В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.
У больных с почечной недостаточностью доза препарата должна быть уменьшена из-за накопления этамбутола в организме.
Перед началом лечения следует провести офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения.
Необходимо ежемесячно контролировать функцию печени и почек, органа зрения, картину периферической крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.
У больных с почечной недостаточностью доза препарата должна быть уменьшена из-за накопления этамбутола в организме.
Перед началом лечения следует провести офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения.
Необходимо ежемесячно контролировать функцию печени и почек, органа зрения, картину периферической крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Ethambutol.
Гиперчувствительность. подагра. неврит зрительного нерва. катаракта. воспалительные заболевания глаз. диабетическая ретинопатия. нарушение функции почек.Использование препарата Ethambutol при кормлении грудью.
Во время беременности применять только по строгим показаниям, сопоставляя предполагаемую пользу и потенциальный риск для плода. Беременных женщин, больных туберкулезом, следует лечить минимум в течение 9 мес несколькими средствами, включая этамбутол. Этамбутол проходит через гематоплацентарный барьер, концентрация в крови плода составляет около 30% концентрации в крови матери. Осложнений у человека не зарегистрировано.В исследованиях эмбрио- и фетотоксичности на животных, получавших высокие дозы этамбутола, у плодов отмечены расщелина верхней губы и неба, экзэнцефалия, пороки развития позвоночника (чаще шейного отдела), циклопия, дефекты конечностей.
Этамбутол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, равных концентрациям в сыворотке крови матери, однако осложнений у человека не зарегистрировано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects of the components
Побочные эффекты Ethambutol.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Депрессия. парестезия. головокружение. головная боль. дезориентация в пространстве. галлюцинации. периферические невриты и полинейропатии. ретробульбарный неврит. атрофия зрительного нерва. ухудшение остроты зрения. рефракции и цветоощущения (в основном зеленого и красного цвета). сужение центральных и периферических полей зрения. образование скотом,.Со стороны респираторной системы. Усиление кашля, увеличение количества мокроты.
Со стороны органов ЖКТ. Анорексия. металлический привкус во рту. диспептические явления (тошнота. рвота. диарея). боль в животе. нарушение функции печени.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд.
Прочие. Лейкопения, гиперурикемия, обострение (приступ) подагры, артралгия.