|
|
Другие названия и синонимы
Epinastin.Фармакологическая группа
Латинское название
Epinastinum ( Epinastini).
Химическое название
3-амино-9,13b-дигидро-1H-бенз(c,f)имидазо(1,5a)азепин.
Используется в лечении
Код CAS
80012-43-7.
Фармакологическое действие
Антигистаминное, противоаллергическое.
Характеристика вещества
Прямой антагонист H1-гистаминовых рецепторов для местного применения.
Фармакодинамика
Фармакодинамика.
Эпинастин обладает высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам, в то время как с Н2-гистаминовыми рецепторами он связывается в 400 раз слабее. Эпинастин также может связываться с альфа1- и альфа2-адренорецепторами и 5-НТ2-рецепторами, кроме того слабо связывается с холинергическими, дофаминергическими и другими рецепторами. Эпинастин не проходит через ГЭБ и, таким образом, не вызывает побочных эффектов со стороны ЦНС, не оказывает седативного действия.
При местном применении в экспериментах на животных эпинастин продемонстрировал антигистаминное действие, модулирующее влияние на скопление клеток воспаления и стабилизацию тучных клеток.
В исследованиях провокационной пробы с аллергеном у людей применение эпинастина сопровождалось ослаблением аллергических глазных реакций после сенсибилизации глаз аллергеном. Эффект длился как минимум 8.
Дети. Безопасность и эффективность эпинастина у пациентов старше 12 лет была установлена в клинических исследованиях.
Эпинастин обладает высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам, в то время как с Н2-гистаминовыми рецепторами он связывается в 400 раз слабее. Эпинастин также может связываться с альфа1- и альфа2-адренорецепторами и 5-НТ2-рецепторами, кроме того слабо связывается с холинергическими, дофаминергическими и другими рецепторами. Эпинастин не проходит через ГЭБ и, таким образом, не вызывает побочных эффектов со стороны ЦНС, не оказывает седативного действия.
При местном применении в экспериментах на животных эпинастин продемонстрировал антигистаминное действие, модулирующее влияние на скопление клеток воспаления и стабилизацию тучных клеток.
В исследованиях провокационной пробы с аллергеном у людей применение эпинастина сопровождалось ослаблением аллергических глазных реакций после сенсибилизации глаз аллергеном. Эффект длился как минимум 8.
Дети. Безопасность и эффективность эпинастина у пациентов старше 12 лет была установлена в клинических исследованиях.
Фармакокинетика
При применении эпинастина в виде глазных капель (по 1 капле в каждый глаз 2 раза в день) средняя Сmах в плазме крови составляет 0,042 нг/мл и достигается через 2 ч после применения. dVd эпинастина - 417 л. Связывание с белками плазмы крови - 64%. Клиренс эпинастина - 928 мл/мин, конечный Т1/2 - около 8 Менее 10% эпинастина подвергается метаболизму. Бóльшая часть выводится почками в неизмененном виде, в основном в результате активной канальцевой секреции.
Доклинические исследования in vitro >in vitro и in vivo >in vivo показывают, что эпинастин связывается с меланином и накапливается в пигментированных тканях глаз кроликов и обезьян. Данные исследований in vitro >in vitro показывают, что связывание эпинастипа с меланином умеренное и обратимое.
Доклинические исследования in vitro >in vitro и in vivo >in vivo показывают, что эпинастин связывается с меланином и накапливается в пигментированных тканях глаз кроликов и обезьян. Данные исследований in vitro >in vitro показывают, что связывание эпинастипа с меланином умеренное и обратимое.
Показания к применению
Лечение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эпинастину; детский возраст (до 12 лет).
При беременности и кормлении грудью
Применение эпинастина при беременности и в период грудного вскармливания возможно только под контролем врача и в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Побочные эффекты
В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100. <1/10). нечасто (≥1/1000. <1/100). редко (≥1/10000. <1/1000). очень редко (<1/10000. включая отдельные сообщения).
Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль.
Со стороны органа зрения. Часто - ощущение жжения. раздражение глаз. нечасто - гиперемия конъюнктивы/глаз. выделения из глаз. сухость глаз. зуд глаз. нарушение зрения. повышенное слезоотделение. боль в глазах.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто - астма, раздражение слизистой оболочки носа, ринит.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - дисгевзия.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль.
Со стороны органа зрения. Часто - ощущение жжения. раздражение глаз. нечасто - гиперемия конъюнктивы/глаз. выделения из глаз. сухость глаз. зуд глаз. нарушение зрения. повышенное слезоотделение. боль в глазах.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто - астма, раздражение слизистой оболочки носа, ринит.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - дисгевзия.
Взаимодействие
Специальных исследований по взаимодействию эпинастина в виде глазных капель с другими ЛС не проводилось. При назначении нескольких офтальмологических ЛС местного действия интервалы между их применением должны быть не менее 10 мин.
Передозировка
После местного применения эпинастина в дозе, превышающей рекомендуемую в 9 раз, наблюдалось обратимое сужение зрачков, которое не влияло на остроту зрения и другие функции глаз. Сообщений о случаях передозировки не было. После инстилляции эпинастина в глаз передозировка маловероятна.
Лечение. Симптоматическое.
Лечение. Симптоматическое.
Способ применения и дозы
Местно, по 1 капле в каждый пораженный глаз 2 раза в день. Продолжительность применения не должна превышать 8 нед.
Меры предосторожности применения
Эпинастин не следует применять во время ношения гидрофильных (мягких) контактных линз. Перед применением эпинастина контактные линзы следует снять и снова установить через 10-15 мин после закапывания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При применении эпинастина может развиться кратковременное затуманивание зрения (ощущение пелены перед глазами), поэтому до исчезновения этого эффекта необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При применении эпинастина может развиться кратковременное затуманивание зрения (ощущение пелены перед глазами), поэтому до исчезновения этого эффекта необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами.
Список литературы
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2018.