Pharmacological Group
Latin name
Olopatadinum ( Olopatadini).
Chemical name
11-[(Z)-3-(Диметиламино)пропилиден] -6,11-дигидродибенз[b,e]оксепин -2-уксусная кислота (в виде гидрохлорида).
Used in the treatment
CAS Code
113806-05-6.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Антигистаминное, противоаллергическое.
Антигистаминное, противоаллергическое.
Characteristics of the substance
Олопатадин (в виде гидрохлорида) представляет собой белый кристаллический водорастворимый порошок. Молекулярная масса 373,88 Да.
Pharmacodynamics
Фармакодинамика.
Олопатадин является ингибитором высвобождения гистамина из тучных клеток и относительно селективным антагонистом H1-гистаминовых рецепторов, который ингибирует in vivo и in vitro реакцию гиперчувствительности немедленного типа 1, включая ингибирование действия гистамина на эпителиальные клетки конъюнктивы человека. Олопатадин не оказывает влияния на альфа-адренергические, дофаминовые и мускариновые рецепторы 1-го и 2-го типов.
Олопатадин является ингибитором высвобождения гистамина из тучных клеток и относительно селективным антагонистом H1-гистаминовых рецепторов, который ингибирует in vivo и in vitro реакцию гиперчувствительности немедленного типа 1, включая ингибирование действия гистамина на эпителиальные клетки конъюнктивы человека. Олопатадин не оказывает влияния на альфа-адренергические, дофаминовые и мускариновые рецепторы 1-го и 2-го типов.
Pharmacokinetics
После местного введения в глаза у человека олопатадин оказывает низкое системное воздействие. Результаты двух исследований с участием здоровых добровольцев (в общей сложности 24 человека), которым билатерально вводили офтальмологический раствор олопатадина 0,15% 1 раз каждые 12 ч в течение 2 нед, продемонстрировали, что концентрация олопатадина в плазме крови, как правило, ниже предела количественного определения (<0,5 нг/мл). Образцы, в которых олопатадин поддавался количественному определению, обычно обнаруживались в течение 2 ч после введения, и концентрация олопатадина в них составляла от 0,5 до 1,3 нг/мл. T1/2 из плазмы крови составлял приблизительно 3 а выведение происходило преимущественно путем почечной экскреции. Примерно 60-70% дозы выводилось с мочой в виде неизмененного вещества. Два метаболита, монодесметил и N-оксид, были идентифицированы в моче в низких концентрациях.
Результаты экологического исследования показали, что олопатадин эффективен в лечении признаков и симптомов аллергического конъюнктивита при введении 2 раза в день в течение 6 нед.
Результаты исследования конъюнктивальной антигенной стимуляции показали, что олопатадин при стимуляции антигеном как сразу после введения дозы, так и в течение 8 ч после ее введения был значительно более эффективным, чем его растворитель, в предотвращении глазного зуда, связанного с аллергическим конъюнктивитом.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
Олопатадин, вводимый перорально, не продемонстрировал признаков канцерогенности у мышей и крыс в дозах до 500 и 200 мг/кг/сут соответственно. Исходя из размера капли 40 мкл, эти дозы в 78125 и 31250 раз превышали офтальмологическую МРДЧ.
Мутагенного потенциала олопатадина не наблюдалось в бактериальном тесте обратных мутаций in vitro (тест Эймса), анализе хромосомных аберраций in vitro у млекопитающих или микроядерном тесте на мышах in vivo.
Олопатадин, вводимый самцам и самкам крыс в пероральных дозах, в 62500 раз превышающих офтальмологическую МРДЧ, приводил к незначительному снижению индекса фертильности и снижению скорости имплантации; при дозах, в 7800 раз превышающих офтальмологическую МРДЧ, никакого влияния на репродуктивную функцию не наблюдалось.
Результаты экологического исследования показали, что олопатадин эффективен в лечении признаков и симптомов аллергического конъюнктивита при введении 2 раза в день в течение 6 нед.
Результаты исследования конъюнктивальной антигенной стимуляции показали, что олопатадин при стимуляции антигеном как сразу после введения дозы, так и в течение 8 ч после ее введения был значительно более эффективным, чем его растворитель, в предотвращении глазного зуда, связанного с аллергическим конъюнктивитом.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
Олопатадин, вводимый перорально, не продемонстрировал признаков канцерогенности у мышей и крыс в дозах до 500 и 200 мг/кг/сут соответственно. Исходя из размера капли 40 мкл, эти дозы в 78125 и 31250 раз превышали офтальмологическую МРДЧ.
Мутагенного потенциала олопатадина не наблюдалось в бактериальном тесте обратных мутаций in vitro (тест Эймса), анализе хромосомных аберраций in vitro у млекопитающих или микроядерном тесте на мышах in vivo.
Олопатадин, вводимый самцам и самкам крыс в пероральных дозах, в 62500 раз превышающих офтальмологическую МРДЧ, приводил к незначительному снижению индекса фертильности и снижению скорости имплантации; при дозах, в 7800 раз превышающих офтальмологическую МРДЧ, никакого влияния на репродуктивную функцию не наблюдалось.
Indications for use
Аллергический конъюнктивит.
Contraindications
Повышенная чувствительность к олопатадину.
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. с.
Установлено, что олопатадин не оказывал тератогенного воздействия в исследованиях на крысах и кроликах. Однако у крыс, получавших его в дозе 600 мг/кг/сут, в 93750 раз превышающей офтальмологическую МРДЧ, и у кроликов, получавших его в дозе 400 мг/кг/сут, в 62500 раз превышающей офтальмологическую МРДЧ, в период органогенеза наблюдалось снижение количества живых плодов. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку по результатам исследования на животных не всегда удается достоверно определить реакцию у человека, олопатадин следует применять у беременных женщин только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для эмбриона или плода.
Олопатадин обнаруживался в молоке кормящих крыс после перорального приема. Неизвестно, может ли местное введение в глаза привести к достаточной системной абсорбции для проникновения в количествах, обнаруживаемых в грудном молоке у человека. Тем не менее следует соблюдать осторожность при назначении олопатадина в виде офтальмологического раствора кормящей женщине.
Установлено, что олопатадин не оказывал тератогенного воздействия в исследованиях на крысах и кроликах. Однако у крыс, получавших его в дозе 600 мг/кг/сут, в 93750 раз превышающей офтальмологическую МРДЧ, и у кроликов, получавших его в дозе 400 мг/кг/сут, в 62500 раз превышающей офтальмологическую МРДЧ, в период органогенеза наблюдалось снижение количества живых плодов. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку по результатам исследования на животных не всегда удается достоверно определить реакцию у человека, олопатадин следует применять у беременных женщин только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для эмбриона или плода.
Олопатадин обнаруживался в молоке кормящих крыс после перорального приема. Неизвестно, может ли местное введение в глаза привести к достаточной системной абсорбции для проникновения в количествах, обнаруживаемых в грудном молоке у человека. Тем не менее следует соблюдать осторожность при назначении олопатадина в виде офтальмологического раствора кормящей женщине.
Method of drug use and dosage
Местно, рекомендуемая доза составляет по 1 капле в каждый глаз с конъюнктивитом 2 раза в день с интервалом 6-8 ч.
Side effects
Сообщалось о головных болях с частотой 7%.
Следующие побочные реакции были зарегистрированы менее чем у 5% пациентов: астения. Нечеткость зрения. Жжение или покалывание. Холодовой синдром. Сухость глаз. Ощущение инородного тела. Гиперемия. Повышенная чувствительность. Кератит. Отек век. Тошнота. Фарингит. Прурит. Ринит. Синусит и извращение вкуса. Некоторые из данных реакций были похожи на основные симптомы изучаемого заболевания.
Следующие побочные реакции были зарегистрированы менее чем у 5% пациентов: астения. Нечеткость зрения. Жжение или покалывание. Холодовой синдром. Сухость глаз. Ощущение инородного тела. Гиперемия. Повышенная чувствительность. Кератит. Отек век. Тошнота. Фарингит. Прурит. Ринит. Синусит и извращение вкуса. Некоторые из данных реакций были похожи на основные симптомы изучаемого заболевания.
Interaction
Данные о взаимодействии олопатадина с другими ЛС отсутствуют.
Overdose
Данные о передозировке олопатадина отсутствуют.
Application precautions
Олопатадин предназначен только для местного применения и не должен применяться в виде инъекций или для перорального приема.
Дети. Безопасность и эффективность применения олопатадина у детей в возрасте до 3 лет не установлены.
Пожилой возраст. В целом не наблюдалось различий в безопасности и эффективности применения олопатадина у пожилых и более молодых пациентов.
Дети. Безопасность и эффективность применения олопатадина у детей в возрасте до 3 лет не установлены.
Пожилой возраст. В целом не наблюдалось различий в безопасности и эффективности применения олопатадина у пожилых и более молодых пациентов.
References
Www.rxlist.com, 2022.
Описание проверено.
•.
Лобанова Елена Георгиевна.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор).
Опыт работы: более 31 лет.
Описание проверено.
•.
Лобанова Елена Георгиевна.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор).
Опыт работы: более 31 лет.
Included in the composition
- 2.1-3.1€ Олопатин (Микро Лабс Лимитед)
- 3.3€ Олопатадин (2 firms)
- 3.5€ Олофтадин ЭКО (2 firms)
- 3.8-5€ Олопатадин-СЗ (Препараты Северная звезда НАО)
- 5€ Олапасан (2 firms)
- 5-6.8€ Olopatallerg (Препараты S.C. Rompharm Company S.R.L.)
- 3.9-8.6€ Opatanol (3 firms)
- 5.4-7.5€ Олоридин (Гротекс ООО)
- 5.3-8.4€ Визаллергол (2 firms)
- 6.2-13.2€ Риалтрис (2 firms)
- Mometasone+Olopatadine
- — Алленокап (2 firms)
- — Окопадин (Orchidia Pharmaceutical Industries)
- — Олопатин МЛ (Micro Labs)
- — Стабломакс (2 firms)
- — Стабломакс ОД (2 firms)