.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Пириметамин

Пириметамин (Pyrimethamine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

Содержание инструкции


Пириметамин

Названия

 Русское название: Пириметамин.
 Английское название: Pyrimethamine.

Латинское название

 Pyrimethaminum ( Pyrimethamini).

Химическое название

 5-(4-Хлорфенил)-6-этил-2,4-пиримидиндиамин.

Фарм Группа

 • Другие синтетические антибактериальные средства.

Увеличить Нозологии

 • B54 Малярия неуточненная.
 • B58 Токсоплазмоз.

Код CAS

 58-14-0.

Характеристика вещества

 Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противопротозойное.
 Ингибирует дигидрофолатредуктазу, нарушает образование тетрагидрофолиевой кислоты и останавливает катализируемые процессы (перенос одноуглеродистых фрагментов).
 Эффективен в отношении токсоплазм, лейшманий, малярийных плазмодий (P. Falciparum, P. Vivax, P. Malariae). Влияет на бесполые эритроцитарные, тканевые преэритроцитарные формы и повреждает гамонты всех видов плазмодия, блокирует спорогонию в организме комара и препятствует циклическому распространению малярии; устойчивость плазмодий к пириметамину развивается быстро. Действует на лейшманий в жгутиковой стадии и нарушает их развитие в теле комара.
 После приема внутрь всасывается медленно, Cmax регистрируется через 2–7 Длительно циркулирует в крови (в течение 1 нед после однократного применения). Накапливается преимущественно в почках, печени, селезенке. T1/2 — 92 Выводится в основном почками, частично в виде метаболитов. Небольшое количество экскретируется с грудным молоком (пик концентрации — через 6 ч).

Показания к применению

 Малярия (лечение и профилактика); токсоплазмоз.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, заболевания кроветворных органов и почек, I триместр беременности, кормление грудью, грудной возраст (до 2 мес).

Побочные эффекты

 Тошнота. Рвота. Анорексия. Спастические боли в животе. Сухость в полости рта и горле. Диарея (на ранних стадиях лечения). Недомогание. Головная боль. Слабость. Головокружение. Бессонница. Депрессия. Судороги. Лихорадка. Тромбоцитопения. Легочная эозинофилия. Дерматит. Сыпь. Нарушение пигментации кожи; при дозе 75 мг и выше — нарушения сердечного ритма. Гематурия. В более высоких дозах — циркуляторный коллапс. Изъязвления в полости рта. Мегалобластная анемия. Лейкопения. Атрофический глоссит. У новорожденных с врожденным токсоплазмозом — гиперфенилаланинемия. При длительном лечении токсоплазмоза — риск развития опухолей.

Взаимодействие

 Хингамин, сульфаниламидные препараты и другие противомалярийные средства повышают (взаимно) активность. Хинидин и варфарин увеличивают токсичность. Антифолиевые препараты и цитостатики (сульфаниламиды, триметоприм, метотрексат, даунорубицин и тд;) потенцируют миелосупрессию, даунорубицин и цитозин-арабинозид — риск аплазии костного мозга. Препятствует связыванию варфарина с белками. У детей с лейкемией и поражением ЦНС сочетание с метотрексатом повышает риск возникновения судорог.

Передозировка

 Симптомы. Тошнота, рвота, диарея, судороги.
 Лечение. Промывание желудка, при судорогах - в/в введение седуксена или барбитуратов.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 В период лечения рекомендуется употреблять большое количество жидкости и дополнительно принимать препараты фолиевой кислоты и витамин B12. С осторожностью назначают при почечной и печеночной недостаточности, судорожных заболеваниях и при дефиците фолиевой кислоты (например, при мальабсорбции, алкоголизме, беременности, лечении фенитоином). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости сообщить врачу о появлении сыпи, ангины, бледности, глоссита или пурпуры. При использовании высоких доз обязателен еженедельный контроль функции почек и общий анализ крови. Профилактическое применение у беременных и лечение токсоплазмоза следует проводить под прикрытием препаратов фолиевой кислоты. При токсоплазмозе у беременных назначают в случае нарастания титра антител и угрозе потери зрения.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.