.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Мефлохин

Мефлохин (Mefloquine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

Содержание инструкции


Мефлохин

Названия

 Русское название: Мефлохин.
 Английское название: Mefloquine.

Латинское название

 Mefloquinum ( Mefloquini).

Химическое название

 (R*,S*)-(±)-альфа-2-Пиперидинил-2,8-бис-(трифторметил)-4-хинолинметанол (и в форме гидрохлорида).

Фарм Группа

 • Другие синтетические антибактериальные средства.

Увеличить Нозологии

 • B50 Малярия, вызванная Plasmodium falciparum.
 • B51 Малярия, вызванная Plasmodium vivax.
 • B52 Малярия, вызванная Plasmodium malariae.
 • B54 Малярия неуточненная.

Код CAS

 53230-10-7.

Характеристика вещества

 Порошок горького и слегка жгучего вкуса.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противомалярийное, противопротозойное.
 Обладает высокой гематошизонтоцидной активностью в отношении Plasmodium falciparum и P. Vivax, не эффективен в отношении гамонтов P. Falciparum и печеночных гистошизонтов P. Vivax, может действовать на циркулирующих шизонтов P. Ovale и P. Malariae.
 Достаточно быстро может возникать резистентность. Устойчивые штаммы обнаруживаются в областях, где препарат ранее никогда не применялся. Оказывает хинидиноподобное действие на сердце.
 Хорошо всасывается при приеме внутрь, особенно на фоне еды — пища повышает скорость всасывания и увеличивает биодоступность на 40%. Cmax достигается через 7–24 Концентрация в плазме после разового назначения в среднетерапевтической дозе (250 мг) — 290–340 нг/мл, стационарная концентрация — 560–1250 нг/мл, что намного превышает МПК для P. Falciparum (200–300 нг/мл). С белками плазмы связывается около 98%, концентрируется в эритроцитах. Объем распределения — около 20 л/кг, проникает через ГЭБ, плаценту, в грудное молоко. Разрушается в печени с образованием неактивного карбоксикислого метаболита и спирта. Медленно выводится в виде продуктов биотрансформации через ЖКТ (преимущественно). T1/2 составляет от 13 до 33 дней, общий Cl — 30 мл/мин. Имеет тенденцию к кумуляции, может обнаруживаться в плазме в течение 1 мес после прекращения приема. Дает лечебный эффект при еженедельном приеме в течение 4 нед после отъезда из эндемичной зоны.

Показания к применению

 Малярия (лечение слабых и умеренных форм, профилактика), вызываемая хлорохинустойчивыми, пириметамин-сульфадоксинустойчивыми или множественно-резистентными штаммами Plasmodium falciparum; профилактика малярии, вызываемой P. Vivax, P. Ovale, P. Malariae, перед отъездом в регионы с высоким риском инфицирования штаммами Plasmodium falciparum, резистентными к другим противомалярийным препаратам; неотложная терапия при подозрении на малярию и невозможности обращения за срочной медицинской помощью.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, эпилептические и другие судорожные припадки, острые психозы.

Ограничения к использованию

 Беременность, психические заболевания, тяжелые нарушения функции печени, возраст до 2 лет или масса тела до 15 кг.

Побочные эффекты

 При использовании профилактических доз: преходящие желудочно-кишечные расстройства (тошнота. Рвота. Боль в эпигастрии. Диарея). Головная боль. Головокружение. Обморок. Экстрасистолия. Нестойкие изменения лабораторных показателей (лейкоцитоз. Тромбоцитопения. Повышение уровня трансаминаз). Обратимые нейропсихические нарушения (судороги. Депрессия. Психозы). При использовании терапевтических доз: выраженные диспептические явления. Быстрая утомляемость. Нейропсихические нарушения (головокружение. Головная боль. Расстройство зрения. Шум в ушах. Бессонница. Беспокойство. Тревожность. Возбуждение. Депрессия. Дезориентация. Снижение памяти. Спутанность сознания. Галлюцинации. Острые психозы или припадки). Снижение или повышение АД. Тахикардия или брадикардия. Транзиторные нарушения ритма и проводимости сердца. Высыпания. Алопеция. Кожный зуд. Крапивница. Многоформная эритема. Изменение лабораторных показателей.

Взаимодействие

 Усиливает торможение проводимости и возбудимости сердечной мышцы, вызываемые бета-адреноблокаторами, хинином, хинидином, галофантрином, блокаторами кальциевых каналов. Снижает противоэпилептическую активность вальпроевой кислоты, натрия дивальпроата, иммуногенность живых брюшнотифозных вакцин. Хлорохин, хинин увеличивают риск возникновения судорог.

Передозировка

 Симптомы: тошнота, рвота, системные головокружения, боли в животе, нарушения центральной и периферической нервных систем, сердечно-сосудистой системы.
 Лечение. Индукция рвоты и промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходим продолжительный мониторинг гемодинамических показателей, ЭКГ, нервно-психического статуса.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Пациентам следует обращаться к врачу даже в том случае, если после самостоятельного лечения ощущается полное выздоровление. В I триместре беременности назначать можно, если польза от предполагаемого курса превышает потенциальный риск для плода. Женщинам детородного возраста в период терапии необходимы надежные методы контрацепции. Не рекомендуется использовать при тяжелых формах малярии (эффект наступает медленно и невозможно парентеральное введение). При возникновении рвоты в течение 30 мин после приема повторно назначают полную дозу, если рвота появляется позже (через 30–60 мин) — дозу снижают вдвое. Нейропсихические расстройства (тревога, депрессия, нарушения сознания) требуют отмены. Рекомендуется использовать мефлохин при малярии, вызванной P. Vivax, только в комбинации с другими препаратами (профилактика рецидивов проводится производными 8-аминохинолина). После хинина или хинидина принимать мефлохин можно не ранее, чем через 12 При назначении в течение длительного времени (не желателен прием более 1 года) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование. Во время лечения следует отказаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и тонкой двигательной координации.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.