.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Мефлохин

Мефлохин (Mefloquine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

Содержание


Мефлохин

Названия

 Русское название: Мефлохин.
 Английское название: Mefloquine.

Латинское название

 Mefloquinum ( Mefloquini).

Химическое название

 (R*,S*)-(±)-альфа-2-Пиперидинил-2,8-бис-(трифторметил)-4-хинолинметанол (и в форме гидрохлорида).

Фарм Группа

 • Другие синтетические антибактериальные средства.

Увеличить Нозологии

 • B50 Малярия, вызванная Plasmodium falciparum.
 • B51 Малярия, вызванная Plasmodium vivax.
 • B52 Малярия, вызванная Plasmodium malariae.
 • B54 Малярия неуточненная.

Код CAS

 53230-10-7.

Характеристика вещества

 Порошок горького и слегка жгучего вкуса.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противомалярийное, противопротозойное.
 Обладает высокой гематошизонтоцидной активностью в отношении Plasmodium falciparum и P. Vivax, не эффективен в отношении гамонтов P. Falciparum и печеночных гистошизонтов P. Vivax, может действовать на циркулирующих шизонтов P. Ovale и P. Malariae.
 Достаточно быстро может возникать резистентность. Устойчивые штаммы обнаруживаются в областях, где препарат ранее никогда не применялся. Оказывает хинидиноподобное действие на сердце.
 Хорошо всасывается при приеме внутрь, особенно на фоне еды — пища повышает скорость всасывания и увеличивает биодоступность на 40%. Cmax достигается через 7–24 Концентрация в плазме после разового назначения в среднетерапевтической дозе (250 мг) — 290–340 нг/мл, стационарная концентрация — 560–1250 нг/мл, что намного превышает МПК для P. Falciparum (200–300 нг/мл). С белками плазмы связывается около 98%, концентрируется в эритроцитах. Объем распределения — около 20 л/кг, проникает через ГЭБ, плаценту, в грудное молоко. Разрушается в печени с образованием неактивного карбоксикислого метаболита и спирта. Медленно выводится в виде продуктов биотрансформации через ЖКТ (преимущественно). T1/2 составляет от 13 до 33 дней, общий Cl — 30 мл/мин. Имеет тенденцию к кумуляции, может обнаруживаться в плазме в течение 1 мес после прекращения приема. Дает лечебный эффект при еженедельном приеме в течение 4 нед после отъезда из эндемичной зоны.

Показания к применению

 Малярия (лечение слабых и умеренных форм, профилактика), вызываемая хлорохинустойчивыми, пириметамин-сульфадоксинустойчивыми или множественно-резистентными штаммами Plasmodium falciparum; профилактика малярии, вызываемой P. Vivax, P. Ovale, P. Malariae, перед отъездом в регионы с высоким риском инфицирования штаммами Plasmodium falciparum, резистентными к другим противомалярийным препаратам; неотложная терапия при подозрении на малярию и невозможности обращения за срочной медицинской помощью.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, эпилептические и другие судорожные припадки, острые психозы.

Ограничения к использованию

 Беременность, психические заболевания, тяжелые нарушения функции печени, возраст до 2 лет или масса тела до 15 кг.

Побочные эффекты

 При использовании профилактических доз: преходящие желудочно-кишечные расстройства (тошнота. Рвота. Боль в эпигастрии. Диарея). Головная боль. Головокружение. Обморок. Экстрасистолия. Нестойкие изменения лабораторных показателей (лейкоцитоз. Тромбоцитопения. Повышение уровня трансаминаз). Обратимые нейропсихические нарушения (судороги. Депрессия. Психозы). При использовании терапевтических доз: выраженные диспептические явления. Быстрая утомляемость. Нейропсихические нарушения (головокружение. Головная боль. Расстройство зрения. Шум в ушах. Бессонница. Беспокойство. Тревожность. Возбуждение. Депрессия. Дезориентация. Снижение памяти. Спутанность сознания. Галлюцинации. Острые психозы или припадки). Снижение или повышение АД. Тахикардия или брадикардия. Транзиторные нарушения ритма и проводимости сердца. Высыпания. Алопеция. Кожный зуд. Крапивница. Многоформная эритема. Изменение лабораторных показателей.

Взаимодействие

 Усиливает торможение проводимости и возбудимости сердечной мышцы, вызываемые бета-адреноблокаторами, хинином, хинидином, галофантрином, блокаторами кальциевых каналов. Снижает противоэпилептическую активность вальпроевой кислоты, натрия дивальпроата, иммуногенность живых брюшнотифозных вакцин. Хлорохин, хинин увеличивают риск возникновения судорог.

Передозировка

 Симптомы: тошнота, рвота, системные головокружения, боли в животе, нарушения центральной и периферической нервных систем, сердечно-сосудистой системы.
 Лечение. Индукция рвоты и промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходим продолжительный мониторинг гемодинамических показателей, ЭКГ, нервно-психического статуса.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Пациентам следует обращаться к врачу даже в том случае, если после самостоятельного лечения ощущается полное выздоровление. В I триместре беременности назначать можно, если польза от предполагаемого курса превышает потенциальный риск для плода. Женщинам детородного возраста в период терапии необходимы надежные методы контрацепции. Не рекомендуется использовать при тяжелых формах малярии (эффект наступает медленно и невозможно парентеральное введение). При возникновении рвоты в течение 30 мин после приема повторно назначают полную дозу, если рвота появляется позже (через 30–60 мин) — дозу снижают вдвое. Нейропсихические расстройства (тревога, депрессия, нарушения сознания) требуют отмены. Рекомендуется использовать мефлохин при малярии, вызванной P. Vivax, только в комбинации с другими препаратами (профилактика рецидивов проводится производными 8-аминохинолина). После хинина или хинидина принимать мефлохин можно не ранее, чем через 12 При назначении в течение длительного времени (не желателен прием более 1 года) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование. Во время лечения следует отказаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и тонкой двигательной координации.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.