.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Примахин

Примахин (Primaquine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Содержание инструкции


Примахин

Названия

 Русское название: Примахин.
 Английское название: Primaquine.

Латинское название

 Primachinum ( Primachini).

Химическое название

 N4-(6-Метокси-8-хинолинил)-1,4-пентандиамин (в виде дифосфата или гидрохлорида).

Фарм Группа

 • Другие синтетические антибактериальные средства.

Увеличить Нозологии

 • B50 Малярия, вызванная Plasmodium falciparum.
 • B51 Малярия, вызванная Plasmodium vivax.
 • B52 Малярия, вызванная Plasmodium malariae.
 • B53,0 Малярия, вызванная Plasmodium ovale.

Код CAS

 90-34-6.

Характеристика вещества

 Противомалярийное средство из группы производных 8-аминохинолина.
 Выпускается в виде дифосфата. Ярко-желтый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Растворим в воде.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противомалярийное, противопротозойное.
 Предполагаемый механизм действия заключается в связывании с ДНК плазмодия и изменении ее свойств. Высоко активен в отношении экзоэритроцитарных форм Plasmodium vivax и Plasmodium ovale, первичных экзоэритроцитарных форм Plasmodium falciparum, а также половых форм (гаметоциты) плазмодия, особенно Plasmodium falciparum, вследствие чего прерывается передача заболевания (устраняется источник, из которого москиты переносят инфекцию). Гистошизонтоцидный эффект особенно выражен в отношении тканевых форм плазмодия, находящихся в печени.
 При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет около 96% и не зависит от приема пищи. Tmax — примерно 2–3 Экстенсивно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объем распределения — 248 л (от 149 до 303 л). Быстро метаболизируется в печени с образованием карбоксипримахина (нет данных о противомалярийной активности метаболита). Tmax карбоксипримахина — примерно 7 ч (от 2,6 до 8 ч). Значения Сmax в равновесном состоянии после приема доз примахина 15 и 30 мг составляют 50–66 и 104 нг/мл соответственно. Сmax карбоксипримахина при приеме однократной дозы 15 мг составляет 291–736 нг/мл, при ежедневном приеме в той же дозе в течение 14 дней по окончании приема — 432–1240 нг/мл. Т1/2 примахина — 5,5 ч (от 3,7 до 7,4 ч), карбоксипримахина — 22–30 Менее 2% перорально введенного примахина выводится с мочой в течение 24 Нет доказательств аккумуляции примахина или карбоксипримахина в эритроцитах; в одном исследовании у пациентов, получавших 15 мг примахина ежедневно в течение 14 дней, соотношение цельная кровь/плазма составляло 0,93.
 Имеются данные об эффективности комбинации примахина с клиндамицином при пневмоцистной пневмонии в случае неэффективности стандартной терапии.

Показания к применению

 Профилактика отдаленных рецидивов трех-, четырехдневной и тропической малярии; личная и общественная химиопрофилактика (в сочетании с хлорохином).

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Обострение системных заболеваний. Сопровождающихся тенденцией к гранулоцитопении (ревматоидный артрит. Системная красная волчанка и тд;); одновременный прием ЛС. Угнетающих кроветворение и потенциально гемолитических; острые инфекционные заболевания (кроме малярии). Хроническая почечная недостаточность. Стенокардия.

Ограничения к использованию

 Фовизм или острая гемолитическая анемия в анамнезе, в тч семейная, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, анемия, болезни почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности возможно, если эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (проходит через гематоплацентарный барьер, может вызывать гемолитическую анемию in utero при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы у плода).
 Категория действия на плод по FDA. C.
 На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют).

Побочные эффекты

 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): боль в области сердца. Гемолитическая анемия (особенно при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы). Угнетение костномозгового кроветворения. Лейкопения. Острый внутрисосудистый гемолиз с гемоглобинурией. Цианоз (метгемоглобинемия). Особенно у пациентов с дефицитом никотинамиддинуклеотидметгемоглобин-редуктазы.
 Со стороны органов ЖКТ. Боль в животе, диспептические явления (тошнота, рвота).
 Прочие. Общая слабость, лихорадка на фоне гемоглобинурии (у людей с дефицитом глюкозо - 6 - фосфатдегидрогеназы), аллергические реакции.

Взаимодействие

 Нельзя принимать одновременно с ЛС, угнетающими кроветворение. Мепакрин, сульфаниламиды повышают токсичность примахина. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Передозировка

 Симптомы. Рвота. Спастические боли в животе. Ощущение жжения в эпигастрии. Нарушение функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Цианоз. Метгемоглобинемия. Умеренный лейкоцитоз или лейкопения. Анемия; гранулоцитопения и острая гемолитическая анемия у пациентов с гиперчувствительностью. Встречался острый гемолиз, но состояние пациентов нормализовалось при прекращении приема препарата.
 Лечение. Симптоматическое.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Во время лечения следует регулярно проводить общий анализ крови и мочи, ЭКГ. При первых признаках изменения цвета мочи, резком уменьшении содержания гемоглобина или числа лейкоцитов примахин немедленно отменяют. В педиатрической практике применять под строгим врачебным контролем.
 С особой осторожностью и под постоянным медицинским наблюдением применяют у населения Средиземноморья, Закавказья и Африки, где часто встречается врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. С осторожностью применять у людей пожилого возраста. Не следует применять некоторое время после отмены мепакрина (ввиду его медленного выведения из организма). Возможна перекрестная чувствительность с йодохинолом.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.