|
|
Другие названия и синонимы
Bepridil.
Фармакологическая группа
Латинское название
Bepridilum ( вepridili).
Химическое название
Бета-[(2-Метилпропокси)метил]-N-фенил-N-(фенилметил)-1-пирролидинэтанамин (в виде гидрохлорида).
Используется в лечении
Код CAS
64706-54-3.
Фармакологическое действие
Антиангинальное, антиаритмическое.
Характеристика вещества
Белый или бесцветный кристаллический порошок. Плохо растворим в воде; хорошо растворим в этаноле, метаноле, хлороформе; растворим в ацетоне.
Фармакодинамика
Блокирует кальциевые каналы, нарушая ток входящих ионов кальция и снижая концентрацию кальция в клетке. После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 60-70%. maxCmax достигается через 2-3 Связывается с белками плазмы на 99%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием 17 метаболитов, в тч активных. T1/2 - двухфазный: первая фаза составляет около 2 вторая - 42 Экскретируется почками (70%) и кишечником (22%). Расслабляет гладкие мышцы и расширяет сосуды, увеличивает эффективный рефрактерный период синоатриального и AV узлов, замедляет проводимость по AV соединению (удлиняет интервалы PQ и QT и уширяет комплекс QRS ЭКГ). Уменьшает агрегацию тромбоцитов и амплитуду перистальтических сокращений пищевода.
Показания к применению
Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия Принцметала, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.
Противопоказания
Гиперчувствительность. аритмии. AV блокада. синдром удлиненного интервала QT. синоатриальная блокада. гипотония. сердечная недостаточность. кардиогенный шок. инфаркт миокарда. нарушение функций печени и почек. аденома предстательной железы. гипокалиемия.
Ограничения к использованию
Беременность (нет сведений о применении), грудное вскармливание (следует отказаться на время лечения), детский возраст (нет сведений о применении).
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. с.
Побочные эффекты
Головная боль. головокружение. слабость. сонливость. брадикардия. сердечная недостаточность. депрессия. диспептические явления (тошнота. рвота. диарея). атония кишечника и мочевого пузыря. агранулоцитоз и лейкопения. аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает эффект гипотензивных средств, антикоагулянтов и антиагрегантов. Увеличивает вероятность развития и выраженность побочных явлений бета-адреноблокаторов, хинидина, теофиллина, сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих гипокалиемию.
Способ применения и дозы
Внутрь, для взрослых - 200-300 мг 1 раз в сутки. Высшая суточная доза - 400 мг.