Галоперидол

Нейролептики || Производные бутирофенона

 Haloperidolum ( Haloperidoli).

 4-[4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-1-пиперидинил]-1-(4-фторфенил)-1-бутанон (в виде деканоата или лактата).

• R44.3 Галлюцинации неуточненные
• R11 Тошнота и рвота
• G10 Болезнь Гентингтона
• F98.5 Заикание [запинание]
• F95.2 Комбинирование вокализмов и множественных моторных тиков [синдром де ла Туретта]
• F91 Расстройства поведения
• F79 Умственная отсталость неуточненная
• F60.2 Диссоциальное расстройство личности
• F45 Соматоформные расстройства
• F30 Маниакальный эпизод
• F29 Неорганический психоз неуточненный
• F22.0 Бредовое расстройство
• F20 Шизофрения
• F10.2 Синдром алкогольной зависимости
• F84.0 Детский аутизм

 52-86-8.

 Антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное, седативное.

 Нейролептик, производное бутирофенона.
 Аморфный или микрокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета. Практически нерастворим в воде, ограниченно растворяется в спирте, метиленхлориде, эфире. Насыщенный раствор имеет реакцию от нейтральной до слабокислой.

 Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.
 Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.
 При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови - 92%. maxT_max при приеме внутрь - 3-6 при в/м введении - 10-20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) - 3-9 дней (у некоторых больных, особенно в пожилом возрасте, - 1 день). Интенсивно распределяется в ткани, легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. ssV_ss составляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. 1/2T₁/2 при приеме внутрь - 24 ч (12-37 ч), при в/м введении - 21 ч (17-25 ч), при в/в - 14 ч (10-19 ч), для галоперидола деканоата - 3 нед (однократная или многократные дозы). Выводится почками и с желчью.
 Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

 Психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние. олигофрения. психопатия. шизофрения. хронический алкоголизм). бред и галлюцинации (параноидальные состояния. острый психоз). синдром Жилль де ла Туретта. хорея Гентингтона. психосоматические нарушения. расстройства поведения в пожилом и детском возрасте. заикание. длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).

 Глаукома или предрасположенность к ней, легочная недостаточность, гипертиреоз или тиреотоксикоз, нарушение функции печени и/или почек, задержка мочи.

 Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет - непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

 Симптомы. Выраженные экстрапирамидные нарушения. артериальная гипотензия. сонливость. заторможенность. в тяжелых случаях - коматозное состояние. угнетение дыхания. шок.
 Лечение. Специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания - ИВЛ. при выраженном снижении АД - введение плазмозамещающих жидкостей. плазмы. норадреналина (но не адреналина!). для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

 В/в, в/м и внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Для купирования психомоторного возбуждения взрослым - 5-10 мг в/м или в/в с возможным одно- или двукратным повторным введением через 30-40 мин. Внутрь, начальная доза для взрослых - 0,5-5 мг 2-3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до получения устойчивого терапевтического эффекта (в среднем до 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении - до 20-60 мг/сут), с последующим переходом к более низкой, поддерживающей дозе. Максимальная суточная доза - 100 мг.
 Доза для детей старше 3 лет рассчитывается в соответствии с массой тела.
 Пожилым и ослабленным больным назначают в меньшей дозе.
 Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, - строго в/м, начальная доза - 25-75 мг 1 раз в 4 недели.

 Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. По данным Food and Drug Administration (FDA)¹, антипсихотические ЛС повышают смертность у пожилых пациентов при лечении психоза на фоне деменции. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (продолжительностью 10 нед) у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические ЛС, выявил повышение смертности, ассоциированной с приемом ЛС, в 1,6-1,7 раза по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В ходе типичных 10-недельных контролируемых исследований процент смертности, ассоциированной с приемом лекарства, был около 4,5%, тогда как в группе плацебо - 2,6%. Хотя причины смерти были различными, в большинстве они были связаны с сердечно-сосудистыми проблемами (такими как сердечная недостаточность, внезапная смерть) или пневмонией. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что, подобно атипичным антипсихотическим средствам, лечение традиционными нейролептиками также может быть ассоциировано с увеличением смертности.
 Поздняя дискинезия. Как и в случае других антипсихотических средств, прием галоперидола ассоциирован с развитием поздней дискинезии - синдрома, характеризующегося непроизвольными движениями (может появиться у некоторых пациентов при длительном лечении или возникнуть после того, как лекарственная терапия была прекращена). Риск развития поздней дискинезии выше у пожилых пациентов при терапии высокими дозами, особенно у женщин. Симптомы являются стойкими и у некоторых больных - необратимыми: ритмические непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например выпячивание языка, надувание щек, сморщивание губ, неконтролируемые жевательные движения), иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей и туловища. При развитии поздней дискинезии рекомендуется отмена препарата.
 Дистонические экстрапирамидные нарушения наиболее часты у детей и молодых людей, а также в начале лечения; могут ослабевать в течение 24-48 ч после прекращения приема галоперидола. Паркинсонические экстрапирамидные эффекты чаще развиваются у людей пожилого возраста и выявляются в первые несколько дней лечения или при длительной терапии.
 Сердечно-сосудистые эффекты. Случаи внезапной смерти, пролонгация интервала QT и torsades de pointes были зарегистрированы у пациентов, получавших галоперидол. Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих факторы предрасположенности к удлинению интервала QT, в тч нарушение электролитного баланса (особенно гипокалиемия и гипомагниемия), одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT. При лечении галоперидолом необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ, формулы крови, оценивать уровень печеночных ферментов. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

 ^1http://www.fda.gov.

• 48-112₽ Галоперидол-ратиофарм (2 фирмы)
• 20-167₽ Галоперидол (11 фирм)
• 107-115₽ Галоперидол-Рихтер
• 202₽ Галоперидол Велфарм
• 340-392₽ Галоперидол деканоат
• — Апо-Галоперидол
• — Галопер
• — Галоперидол-АЛСИ
• — Галоперидол-Акри
• — Галоперидол-Ферейн (Брынцалов-А ПАО )
• — Галоперидола раствор для инъекций
• — Галоперидола-РОС раствор для инъекций
• — Сенорм (2 фирмы)
• Показать все