Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества /

Зуклопентиксол (Zuclopenthixol)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Характеристика вещества
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Ограничения к использованию
  11. При беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Передозировка
  15. Способ применения и дозы
  16. Меры предосторожности применения
  17. Особые указания
  18. Аналоги по действию
  19. Входит в состав
Зуклопентиксол

Фармакологическая группа

Нейролептики || Производные тиоксантена

Латинское название

 Zuclopenthixolum ( Zuclopenthixoli).

Используется в лечении

Код CAS

 982-24-1.

Характеристика вещества

 Нейролептик, производное тиоксантена.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Антипсихотическое, нейролептическое, седативное.

Фармакодинамика

 Влияет на дофаминергическую и адренергическую нейротрансмиссию в ЦНС. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, седативное - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.
 Биодоступность после приема внутрь составляет около 45%. Лекарственные формы для в/м введения подвергаются ферментативному расщеплению с выделением активного компонента. max >Cmax достигается при приеме внутрь через 4 в/м введении - через 36 в/м введении депо-формы - через 7 дней. Равновесная концентрация в сыворотке достигается у большинства пациентов при приеме внутрь на 5-7 день, при введении депо-формы - примерно через 3 месяца. Объем распределения составляет примерно 20 л/кг, связывание с белками плазмы - 98-99%. В высоких концентрациях обнаруживается в печени, легких, кишечнике и почках, в меньших - в сердце, селезенке, головном мозге и крови. Незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболизируется тремя путями: сульфоокислением, N-деалкилированием и конъюгацией с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно с фекалиями и в меньшей степени (10%) - с мочой (0,1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде). Т1/2 при приеме внутрь составляет примерно 20 для раствора для инъекций - примерно 32 для депо-формы - 19 дней. Системный клиренс - 0,86 (± 0,14) л/мин. Фармакокинетические параметры зуклопентиксола не зависят от возраста больных. Влияние нарушений функции почек и печени не исследовалось, однако, исходя из преимущественно экстраренальной элиминации, нарушение функции почек не должно существенно влиять на концентрацию вещества в плазме (в отличие от тяжелых нарушений функции печени).
 Наиболее эффективно устраняет психотические проявления у пациентов с расстройствами поведенческих реакций. В начальный период терапии выражен дозозависимый неспецифический седативный эффект, к которому быстро наступает толерантность. При парентеральном введении антипсихотический эффект проявляется через 4 ч и продолжается 2-3 дня, седативное действие проявляется через 2 ч после введения, достигает максимума в течение 8 ч и затем значительно уменьшается. Применение депо-формы показано при длительной (поддерживающей) терапии, особенно у пациентов с плохой переносимостью пероральных форм.

Показания к применению

 Таблетки: шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические расстройства. С галлюцинациями. Параноидным бредом и нарушениями мышления. Состояния ажитации. Повышенного беспокойства. Враждебность. Агрессивность. Маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза. Умственная отсталость. Сочетающаяся с психомоторным возбуждением. Ажитацией и другими расстройствами поведения. Сенильное слабоумие с параноидными идеями. Дезориентацией. Нарушениями поведения. Спутанностью сознания.
 Раствор для инъекций: начальное лечение острых психозов, включая маниакальные состояния, и хронических психозов в фазе обострения.
 Депо-форма: шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические расстройства. С галлюцинациями. Параноидным бредом и нарушениями мышления. Состояния ажитации. Повышенного беспокойства. Враждебность. Агрессивность.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Острое отравление алкоголем. Барбитуратами. Опиатами. Кома. Нарушение функции кроветворной системы. Феохромоцитома. Беременность. Кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Судорожный синдром, прогрессирующие заболевания печени, почек, сердечно-сосудистые заболевания (в тч аритмия, выраженная гипотензия, ортостатические нарушения регуляции кровобращения), поражения ствола головного мозга, в тч болезнь Паркинсона, пролактинзависимые опухоли.

При беременности и кормлении грудью

 Применение во время беременности и в период кормления грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (эксперименты на животных выявили тератогенный и эмбриотоксический эффект, исследования у людей не проводились) и новорожденного (в организм ребенка поступает менее 1% дозы, принимаемой матерью).

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (мышечная ригидность (24%). Гипо- или акинезия (17%). Тремор (17%). Дистония (14%). Моторная акатизия и гиперкинезия). Возникающие преимущественно в начале лечения. При применении высоких доз или при резком увеличении дозы. Головокружение (17%). Сонливость. Нарушение аккомодации (10%). В единичных случаях - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия. Ригидность мышц. Акинезия. Вегетативные дисфункции. Нарушения сознания вплоть до комы). Дискинезия поздняя и ранняя. Провокация эпилептиформных припадков. Беспокойство. Возбуждение. Головная боль. Депрессия. Делириозный синдром (особенно в комбинации с антихолинергическими средствами). Приступ закрытоугольной глаукомы.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: тахикардия. Ортостатическая гипотензия. Нарушения проводимости. ≥1% - нарушения гемопоэза (например. Агранулоцитоз). В единичных случаях - тромбозы вен нижних конечностей и таза.
 Со стороны респираторной системы: отек гортани, астма, бронхопневмония.
 Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (23%). Запор. Паралитическая кишечная непроходимость. Незначительные преходящие изменения печеночных проб. Холестатический гепатит. Желтуха.
 Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушения обмена глюкозы.
 Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, нарушение менструального цикла, сексуальные расстройства.
 Со стороны кожных покровов: сыпь, эритема, кожный зуд.
 Прочие: волчаночноподобный синдром, усталость (особенно в начале лечения), отек мозга, усиление секреции слюнных и потовых желез, галакторея.

Взаимодействие

 Потенцирует депримирующую активность барбитуратов, транквилизаторов, алкоголя, глицина Метоклопрамид, бромоприд, ализаприд и пиперазин повышают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. Снижает эффективность агонистов дофаминовых рецепторов (леводопа, бромокриптин, амантадин). Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина, клонидина и метилдопы. Усиливает действие антихолинергических средств. Барбитураты и карбамазепин ускоряют метаболизм нейролептиков. Пропранолол, трициклические антидепрессанты, препараты лития повышают концентрацию зуклопентиксола в сыворотке (взаимно), при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие нейротоксической симптоматики. Одновременное применение с эпинефрином приводит к резкому падению АД. При комбинации с полипептидными антибиотиками возможно угнетающее действие на дыхательный центр.

Передозировка

 Симптомы: повышенная сонливость. Нарушения сознания вплоть до комы. Судорожный синдром. Выраженные экстрапирамидные нарушения. Артериальная гипотензия. Шок. Гипо- или гипертермия.
 Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных показателей, симптоматическая и поддерживающая терапия.
 Не следует применять эпинефрин, это может привести к дальнейшему снижению АД. При судорогах возможно применение диазепама, для купирования экстрапирамидных расстройств применяют бипериден.

Способ применения и дозы

 Внутрь, в/м. Режим дозирования подбирают индивидуально. При приеме внутрь начальная доза обычно составляет 2-20 мг/сут (может затем увеличиваться на 10-20 мг через 2-3 дня до 75 мг/сут и более); при в/м введении (раствор для инъекций) - 50-150 мг однократно, при необходимости повторные инъекции проводят через 2-3 дня (не менее чем через сутки). Депо-форма - 200-400 мг каждые 2-4 нед. Поддерживающую терапию рекомендуется проводить таблетированными формами или депо-формой.

Меры предосторожности применения

 Для предотвращения синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. При хронических поражениях печени назначают меньшие дозы. Появление экстрапирамидных расстройств требует редукции дозы и назначения противопаркинсонических средств. Развитие злокачественного нейролептического синдрома обуславливает необходимость немедленной отмены зуклопентиксола и проведения поддерживающей и симптоматической терапии. При развитии холестатического гепатита терапию зуклопентиксолом следует отменить. В период лечения исключается прием алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

 Возможен ложноположительный результат теста на беременность.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.