|
Другие названия и синонимы
Mianserin.Фармакологическая группа
Латинское название
Mianserinum ( Mianserini).
Химическое название
1,2,3,4,10,14b-Гексагидро-2-метилдибензо[c,f]пиразино[1,2-a]азепин (в виде гидрохлорида).
Используется в лечении
- F60 Специфические расстройства личности
- F51.0 Бессонница неорганической этиологии
- F45 Соматоформные расстройства
- F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
- F43.0 Острая реакция на стресс
- F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
- F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
- F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
- F40.0 Агорафобия
- F34.0 Циклотимия
- F32 Депрессивный эпизод
- F20 Шизофрения
- F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
- F11.2 Психическое и поведенческое расстройство, вызванное употреблением опиоидов. Синдром зависимости
- F06.4 Органическое тревожное расстройство
- F06.3 Органические расстройства настроения [аффективные]
- F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
- F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
Код CAS
24219-97-4.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное, седативное, снотворное.
Характеристика вещества
Антидепрессант четырехциклической структуры.
Белый кристаллический порошок без запаха, растворимость в воде 1:50, в спирте 1:100, в хлороформе 1:20; pH 1% раствора в воде - 4,0-5,5, светочувствителен.
Белый кристаллический порошок без запаха, растворимость в воде 1:50, в спирте 1:100, в хлороформе 1:20; pH 1% раствора в воде - 4,0-5,5, светочувствителен.
Фармакодинамика
Блокирует 5-HT2 рецепторы и альфа2-адренергические рецепторы. Усиливает адренергическую передачу в головном мозге, стимулирует высвобождение медиатора в синаптическую щель вследствие блокады пресинаптических альфа2-адренорецепторов. Не проявляет холинолитической активности.
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, биодоступность низкая (20%) из-за эффекта «первого прохождения» через биохимически активные ткани (слизистые оболочки кишечника, печень). После приема 15 мг внутрь maxCmax достигается через 2-4 ч и составляет 6-19 нг/мл плазмы. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается через 6 дней. Связывание с белками плазмы - 96%. Метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией метаболитов. T1/2 - 21-61 ч (в среднем 32 ч). Выводится (частично в виде метаболитов) на 70% почками и на 8-28% кишечником.
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, биодоступность низкая (20%) из-за эффекта «первого прохождения» через биохимически активные ткани (слизистые оболочки кишечника, печень). После приема 15 мг внутрь maxCmax достигается через 2-4 ч и составляет 6-19 нг/мл плазмы. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается через 6 дней. Связывание с белками плазмы - 96%. Метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией метаболитов. T1/2 - 21-61 ч (в среднем 32 ч). Выводится (частично в виде метаболитов) на 70% почками и на 8-28% кишечником.
Показания к применению
Депрессивные состояния различного генеза.
Противопоказания
Гиперчувствительность. маниакальный синдром. тяжелые нарушения функции печени. острый период инфаркта миокарда. беременность. кормление грудью. детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость (в первые дни приема), гипоманиакальные состояния, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, изменение клеточного состава крови (обратимая лейкопения и агранулоцитоз).
Прочие. Нарушение функции печени. желтуха. отеки. гинекомастия. артрит. артралгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, изменение клеточного состава крови (обратимая лейкопения и агранулоцитоз).
Прочие. Нарушение функции печени. желтуха. отеки. гинекомастия. артрит. артралгия.
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО (после них необходим двухнедельный интервал), усиливает депримирующее влияние алкоголя, эффекты гипотензивных средств, ослабляет - антиконвульсантов.
Передозировка
Симптомы. Продолжительный седативный эффект, аритмия, судороги, выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания. Специфический антидот отсутствует.
Лечение. Промывание желудка, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.
Лечение. Промывание желудка, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая и запивая водой, предпочтительно на ночь, можно в несколько приемов. Начальная доза - 30 мг, эффективные - 30-90 мг/сут (оптимально - 60 мг), пожилым - 30 мг/сут с постепенным увеличением доз под контролем врача.
Меры предосторожности применения
При гипоманиакальных состояниях, судорожных реакциях, появлении желтухи лечение миансерином необходимо прекратить. Следует избегать одновременного применения миансерина с ингибиторами МАО и в течение последующих 2 нед после окончании курса лечения этими средствами.
Следует воздержаться от вождения автомобиля активных и потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакций, а также от приема алкоголя. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с сердечной, почечной и/или печеночной недостаточностью, узкоугольной глаукомой и подозрением на гипертрофию предстательной железы. При возникновении лихорадки, фарингита, стоматита или других инфекционных заболеваний обязателен анализ крови.
Следует воздержаться от вождения автомобиля активных и потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакций, а также от приема алкоголя. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с сердечной, почечной и/или печеночной недостаточностью, узкоугольной глаукомой и подозрением на гипертрофию предстательной железы. При возникновении лихорадки, фарингита, стоматита или других инфекционных заболеваний обязателен анализ крови.