|
Другие названия и синонимы
Moclobemide.Фармакологическая группа
Латинское название
Moclobemidum ( Moclobemidi).
Химическое название
П-Хлор-N-(2-морфолиноэтил)бензамид.
Используется в лечении
- F60 Специфические расстройства личности
- F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
- F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства
- F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
- F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
- F40.0 Агорафобия
- F40.1 Социальные фобии
- F34.1 Дистимия
- F32 Депрессивный эпизод
- F20 Шизофрения
- F06.3 Органические расстройства настроения [аффективные]
- F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
Код CAS
71320-77-9.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное, психостимулирующее.
Характеристика вещества
Антидепрессант (ингибитор МАО).
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Фармакодинамика
Избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норадреналина, дофамина, вызывая их накопление в синаптической щели. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60-80%. Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии - дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий, способствует улучшению сна.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. сmах достигается через 1 Биодоступность составляет 40-80%. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 нед постоянного приема. Связывание с белками крови (в основном с альбумином) составляет 50%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения - около 1,2 л/кг. Почти полностью биотрансформируется (окисляется). Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде - менее 1%). Общий клиренс - 20-50 л/ Т1/2 - 1-4.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. сmах достигается через 1 Биодоступность составляет 40-80%. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 нед постоянного приема. Связывание с белками крови (в основном с альбумином) составляет 50%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения - около 1,2 л/кг. Почти полностью биотрансформируется (окисляется). Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде - менее 1%). Общий клиренс - 20-50 л/ Т1/2 - 1-4.
Показания к применению
Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе. различных формах шизофрении. хроническом алкоголизме. сенильные и инволюционные. реактивные и невротические. социофобия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острое нарушение сознания, одновременный прием селегилина, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. головная боль. расстройство сна. ажитация. тревога. раздражительность. спутанность сознания. парестезия. нечеткость зрения.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея/запор.
Прочие. Кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, приливы).
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея/запор.
Прочие. Кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, приливы).
Взаимодействие
Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном. Циметидин замедляет биотрансформацию моклобемида.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды - 300-600 мг, за 2-3 приема. Начальная суточная доза - 300 мг, при тяжелых депрессиях может быть увеличена до 600 мг. Повышение дозы рекомендуется проводить не ранее, чем через 1 нед после начала терапии. При достижении клинического эффекта дозу снижают.
Меры предосторожности применения
С осторожностью назначают при тиреотоксикозе и феохромоцитоме (возможно развитие гипертензивных реакций). Не рекомендуется пациентам, у которых возбуждение является главным клиническим проявлением заболевания. При шизофреническом или шизоаффективном психозе возможно усиление шизофренических симптомов (необходимо в этом случае перейти на нейролептики). Больным с повышенным АД следует воздержаться от избыточного употребления пищевых продуктов, содержащих тирамин.
Входит в состав
- — Аурорикс