⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Calcium folinate

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Method of drug use and dosage
  16. Application precautions
  17. Special instructions
  18. Analogs by action
  19. Included in the composition
Calcium folinate

Pharmacological Group

Detoxifying agents, including antidotes || Vitamins and vitamin-like products || Detoxification drugs for antitumor therapy

Latin name

 Calcii folinas ( сalcii folinatis).

Chemical name

 Кальциевая соль N-[4-[[(2-амино-5-формил-1,4,5,6,7,8-гексагидро-4-оксо-6-птеридинил)метил]амино]бензоил]-L-глутаминовой кислоты (в виде пентагидрата соли).

Used in the treatment

CAS Code

 1492-18-8.

Pharmacological action

 Восполняющее дефицит фолиевой кислоты, противоанемическое, снижающее токсичность метотрексата.

Characteristics of the substance

 Желтовато-белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, неустойчив к свету.

Pharmacodynamics

 Является восстановленной формой фолиевой кислоты. Антидот антагонистов фолиевой кислоты (метотрексат, триметоприм, пириметамин).
 Противоопухолевый эффект метотрексата обусловлен ингибированием активности фермента дигидрофолатредуктазы (восстанавливает дигидрофолат до активной формы - тетрагидрофолата), в результате чего происходит нарушение синтеза нуклеиновых кислот и остановка роста пролиферирующих тканей. Одновременно с противоопухолевым действием под влиянием метотрексата происходит угнетение кроветворения. Кальция фолинат, в отличие от фолиевой кислоты, не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тетрагидрофолат. Поэтому блокада данного фермента антагонистами фолиевой кислоты не влияет на действие кальция фолината. Кальция фолинат, вводимый в соответствующий момент времени, предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга (обеспечивает сохранность гемопоэза) и ЖКТ.
 В онкологической практике кальция фолинат применяют в качестве антидота при развитии токсических эффектов (язвенно-некротический стоматит, энтеропатия ) при использовании обычных доз метотрексата, для предупреждения возможного токсического действия повышенных, высоких и сверхвысоких доз метотрексата, а также при паллиативном лечении больных раком толстой и прямой кишки (в комбинации с фторурацилом).
 После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет примерно 97% для дозы 25 мг, 75% для дозы 50 мг и 37% для дозы 100 мг. При приеме внутрь в дозе 15 мг maxCmax в крови составляет (268±18) нг/мл, Tmax - (1,72±0,8) при в/м введении той же дозы - (241±17) нг/мл и (0,71±0,09) ч соответственно. Проходит через ГЭБ в умеренных количествах. В большей степени накапливается в печени. Метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника преимущественно в активный метаболит (5-метилтетрагидрофолат). После приема внутрь в течение 30 мин биотрансформируется более 90%, при парентеральном применении метаболизм осуществляется медленнее и в меньшей степени (около 66% при в/в и 72% при в/м введении). Т1/2 из крови составляет 6,2 ч вне зависимости от способа введения. Выводится почками (80-90%) и с фекалиями (5-8%).

Indications for use

 Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексат. триметоприм. пириметамин). мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты при неэффективности пероральной терапии препаратами фолиевой кислоты (в тч при синдроме мальабсорбции. недостаточности питания. врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы). рак толстой кишки. включая прямую кишку (в качестве вспомогательной терапии).

Contraindications

 Гиперчувствительность. пернициозная и другие мегалобластные анемии на фоне дефицита витамина в12 ( на фоне лечения возможно улучшение гематологических показателей. тогда как неврологические проявления продолжают прогрессировать).

Restrictions on use

 Предрасположенность к развитию судорожных припадков у детей, нарушение функции почек.

Use during pregnancy and lactation

 Исследований на животных и у человека при беременности не проведено. Неизвестно, проникает ли кальция фолинат в грудное молоко, однако осложнений у человека не зарегистрировано.

Side effects

 Аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница или зуд, стерторозное дыхание).

Interaction

 Снижает эффект антагонистов фолиевой кислоты. Снижает противосудорожную активность фенобарбитала, производных гидантоина и примидона (может повышать частоту судорожных припадков у предрасположенных к ним детей). Кальция фолинат при одновременном применении с фторурацилом может усиливать терапевтический и токсический эффект фторурацила - необходима осторожность, хотя для повышения эффективности терапии можно использовать эти два ЛС вместе.

Method of drug use and dosage

 В/м, в/в, внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний. После в/в инфузий метотрексата в высоких дозах (12-15 г/м2) доза и кратность введения кальция фолината определяются состоянием выделительной функции почек при систематическом (минимум 1 раз в сутки) мониторинге уровня креатинина и метотрексата в крови. Длительность применения кальция фолината зависит от дозы метотрексата и его концентрации в крови. Как правило, при концентрации метотрексата в крови ниже 5·10−8 М применение кальция фолината можно прекратить.
 При случайной передозировке метотрексатом лечение кальция фолинатом для купирования токсических реакций следует начинать как можно быстрее.
 При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты - до 1 мг/сут.

Application precautions

 Перед началом и в процессе терапии необходимо контролировать функцию почек, pH мочи.
 У пациентов с кислой реакцией мочи (pH меньше 7), асцитом, обезвоживанием, непроходимостью ЖКТ, нарушением функции почек, экссудативным плевритом, перитонитом может потребоваться применение более высоких доз кальция фолината и/или увеличение длительности его использования ( выведение метотрексата в этих случаях замедлено).
 У пожилых пациентов более вероятны возрастные нарушения функции почек, в связи с чем может потребоваться корректировка доз кальция фолината у больных, получающих его в качестве средства устранения токсического действия высоких доз метотрексата.
 При наличии признаков нарушения всасывания препарата в результате тошноты и рвоты рекомендуется парентеральное применение.

Special instructions

 Раствор кальция фолината для инфузий следует готовить ex tempore; использовать его можно только в течение 12.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.


  1. Kiberis is NOT an online store and does NOT purchase, store, sell or deliver drugs. The resource acts only as an intermediary between you and the manufacturer of drugs or pharmacy points, which carry out the delivery.
  2. On Kiberis there are descriptions of drugs, some of which are intended only for doctors. This information cannot be used by patients to make decisions about the use of drugs, their cancellation or correction of dosages.
  3. Nothing in the information provided should be interpreted as a call to use these drugs.
  4. No claims can be made to Kiberis regarding any damage or harm incurred as a result of the use of the information posted on the site.