By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Folinic acid

CheckAnalogsCompare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment
  5. CAS Code
  6. Characteristics of the substance
  7. Pharmacodynamics
  8. Pharmacokinetics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Side effects
  13. Interaction
  14. Overdose
  15. Method of drug use and dosage
  16. Application precautions
  17. References
  18. Analogs by action
  19. Included in the composition
Folinic acid

Pharmacological Group

Detoxifying agents, including antidotes || Vitamins and vitamin-like products

Latin name

 Acidum folinicum ( Acidi folinici).

Chemical name

 2-[4-[(2-Амино-5-формил-4-оксо-5,6,7,8-тетрагидро-1H-птеридин-6-ил)метиламино]бензоил]аминопентандионовая кислота (и в виде динатриевой соли).

Used in the treatment

CAS Code

 1492-18-8.

Characteristics of the substance

 Витамин. Антидот антагонистов фолиевой кислоты и модификатор биологического действия фторурацила.

Pharmacodynamics

 Фармакодинамика.
 Фолиниевая кислота является формиловым дериватом тетрагидрофолиевой кислоты и представляет собой активную форму фолиевой кислоты. Фолиниевая кислота участвует в целом ряде метаболических процессов, в тч синтезе пуринов, пиримидиновых нуклеотидов и метаболизме аминокислот. Фолиниевая кислота используется в качестве антидота ЛС, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты.
 Существует биохимическое обоснование целесообразности комбинации фолиниевой кислоты с фторурацилом: фторурацил ингибирует синтез ДНК посредством связывания с тимидилатсинтетазой. Совместное действие фолиниевой кислоты с фторурацилом состоит в формировании стабильного трехкомпонентного комплекса, состоящего из тимидилатсинтетазы, 5-флюородеоксиуридинмонофосфата и 5,10-метилентетрагидрофолата.
 Это приводит к более интенсивному блоку тимидилатсинтетазы с усилением игибирования синтеза ДНК, результатом чего является повышение цитотоксичности по сравнению с таковой при монотерапии фторурацилом.

Pharmacokinetics

 Биоэквивалентность фолиниевой кислоты в сравнении с лицензированными препаратами кальция фолината была изучена в рамках фармакокинетических исследований и оценена на основании соответствия фармакокинетических параметров для D- и L-фолиниевой кислот и метаболита - 5-метилтетрагидрофолиевой кислоты. Исследования показали, что кальция фолинат и фолиниевая кислота биоэквивалентны. dVd фолиниевой кислоты не установлен. При в/в введении пик концентрации D/L-формилтетрагидрофолиевой кислоты, фолиниевой кислоты в плазме крови достигается через 10 мин.
 Активный изомер, L-5-формилтетрагидрофолиевая кислота, в печени быстро превращается в 5-метилтетрагидрофолиевую кислоту. Предполагается, что это превращение не связано с присутствием дигидрофолатредуктазы и происходит наиболее быстро и полно при приеме внутрь, чем при парентеральном введении. Неактивный изомер, D-5-формилтетрагидрофолиевая кислота, выделяется почками в неизменном виде. Активный изомер - L-5-формилтетрагидрофолиевая кислота - частично экскретируется почками, но преимущественно метаболизируется до фолиевой кислоты.

Indications for use

 Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексат. триметоприм и пириметамин). профилактика токсического действия метотрексата при применении его в повышенных и высоких дозах. колоректальный рак (в составе комбинированной терапии с фторурацилом).

Contraindications

 Повышенная чувствительность; пернициозная анемия или другие виды анемии, обусловленные дефицитом цианокобаламина (витамина В12); беременность и период кормления грудью.

Restrictions on use

 Алкоголизм; эпилепсия; хроническая почечная недостаточность; детский возраст (до 2 лет - безопасность и эффективность для детей не установлены).

Side effects

 Побочные реакции редки. При парентеральном введении имелись случаи гипертермии. Наблюдались отдельные случаи аллергических реакций, включая анафилактические реакции и сыпь. При применении высоких доз возможны диспептические расстройства.

Interaction

 Фолиниевая кислота при одновременном применении снижает эффективность антагонистов фолиевой кислоты.
 Уменьшает противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона. Может привести к усилению как терапевтического, так и токсического действия фторурацила, в связи с чем при совместном применении дозы фторурацила должны быть снижены.
 Фолиниевая кислота в виде раствора для в/в введения фармацевтически совместима с фторурацилом, с другими ЛС смешивать нельзя.

Overdose

 Фолиниевая кислота нетоксична. Даже при применении очень высоких доз признаков передозировки не наблюдается.

Method of drug use and dosage

 В/в струйно или в виде инфузии. Не вводить интратекально. При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться специальной медицинской литературой.

Application precautions

 Фолиниевую кислоту необходимо применять только под контролем врачей, имеющих опыт применения противоопухолевых химиотерапевтических препаратов.
 За исключением случаев передозировки антагонистами фолиевой кислоты фолиниевую кислоту не следует применять одновременно с противоопухолевыми препаратами - антагонистами фолиевой кислоты (например метотрексат) с целью компенсации или уменьшения токсичности, поскольку терапевтический эффект антагонистов может быть нивелирован.
 Сопутствующее применение фолиниевой кислоты не снижает антибактериальную активность таких антагонистов фолиевой кислоты, как триметоприм и пириметамин. В режиме комбинированного назначения с фторурацилом профиль токсичности фторурацила может быть усилен или изменен фолиниевой кислотой. Наиболее распространенными проявлениями в этом случае являются лейкопения, мукозиты, стоматиты и/или диарея, что может оказаться причиной ограничения дозы. При проведении терапии фолиниевой кислотой и фторурацилом доза фторурацила в случае наступления токсических эффектов должна быть снижена больше, чем в случае применения фторурацила в режиме монотерапии.
 При лечении случайной передозировки антагонистами фолиевой кислоты фолиниевую кислоту следует назначать как можно быстрее. При увеличении временнóго интервала между назначением антифолата (метотрексат) и началом поддержки фолиниевой кислотой эффективность противодействия токсическим проявлениям падает. Для установления оптимальной дозы и продолжительности терапии фолиниевой кислотой необходимо проводить мониторинг концентрации метотрексата в сыворотке крови. Замедление выведения метотрексата может быть вызвано его задержкой в местах скопления патологических жидкостей (таких как асцит, плевральный выпот), почечной недостаточностью, несбалансированной гидратацией, применением НПВС или салицилатов. В таких случаях может быть показано назначение фолиниевой кислоты в более высоких дозах или пролонгированно.
 Фолиниевая кислота не воздействует на негематологическую токсичность метотрексата, такую как нефротоксичность, вызванную преципитацией препарата и/или его метаболитов в почках.
 У пациентов с эпилепсией, получающих фенобарбитал, фенитоин, примидон, существует риск увеличения частоты приступов из-за понижения концентрации противоэпилептических препаратов в крови. В течение терапии фолиниевой кислотой и после ее отмены рекомендуется осуществлять клиническое наблюдение, контроль концентрации противоэпилептических средств в плазме, а при необходимости - скорректировать их дозы.
 Применение фолиниевой кислоты при пернициозной и других мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина (витамин В12), может привести к гематологической ремиссии с одновременным прогрессированием неврологических расстройств.

References

 Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2016.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.


  1. Kiberis is NOT an online store and does NOT purchase, store, sell or deliver drugs. The resource acts only as an intermediary between you and the manufacturer of drugs or pharmacy points, which carry out the delivery.
  2. On Kiberis there are descriptions of drugs, some of which are intended only for doctors. This information cannot be used by patients to make decisions about the use of drugs, their cancellation or correction of dosages.
  3. Nothing in the information provided should be interpreted as a call to use these drugs.
  4. No claims can be made to Kiberis regarding any damage or harm incurred as a result of the use of the information posted on the site.