.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Фолиниевая кислота

Фолиниевая кислота (Folinic acid)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

1693-4115ք

по действию

Похож Цены
35%
30%
30%

Содержание инструкции


Фолиниевая кислота

Названия

 Русское название: Фолиниевая кислота.
 Английское название: Folinic acid.

Латинское название

 Acidum folinicum ( Acidi folinici).

Химическое название

 2-[4-[(2-Амино-5-формил-4-оксо-5,6,7,8-тетрагидро-1H-птеридин-6-ил)метиламино]бензоил]аминопентандионовая кислота (и в виде динатриевой соли).

Фарм Группа

 • Витамины и витаминоподобные средства.
 • Детоксицирующие средства, включая антидоты.

Увеличить Нозологии

 • C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки.
 • C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения.
 • C20 Злокачественное новообразование прямой кишки.
 • T45,1,0* Интоксикация метотрексатом.

Код CAS

 1492-18-8.

Характеристика вещества

 Витамин. Антидот антагонистов фолиевой кислоты и модификатор биологического действия фторурацила.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - Bc-витаминоподобное.
 Фармакодинамика.
 Фолиниевая кислота является формиловым дериватом тетрагидрофолиевой кислоты и представляет собой активную форму фолиевой кислоты. Фолиниевая кислота участвует в целом ряде метаболических процессов, в тч синтезе пуринов, пиримидиновых нуклеотидов и метаболизме аминокислот. Фолиниевая кислота используется в качестве антидота ЛС, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты.
 Существует биохимическое обоснование целесообразности комбинации фолиниевой кислоты с фторурацилом: фторурацил ингибирует синтез ДНК посредством связывания с тимидилатсинтетазой. Совместное действие фолиниевой кислоты с фторурацилом состоит в формировании стабильного трехкомпонентного комплекса, состоящего из тимидилатсинтетазы, 5-флюородеоксиуридинмонофосфата и 5,10-метилентетрагидрофолата.
 Это приводит к более интенсивному блоку тимидилатсинтетазы с усилением игибирования синтеза ДНК, результатом чего является повышение цитотоксичности по сравнению с таковой при монотерапии фторурацилом.

Фармакокинетика

 Биоэквивалентность фолиниевой кислоты в сравнении с лицензированными препаратами кальция фолината была изучена в рамках фармакокинетических исследований и оценена на основании соответствия фармакокинетических параметров для D- и L-фолиниевой кислот и метаболита — 5-метилтетрагидрофолиевой кислоты. Исследования показали, что кальция фолинат и фолиниевая кислота биоэквивалентны. Vd фолиниевой кислоты не установлен. При в/в введении пик концентрации D/L-формилтетрагидрофолиевой кислоты, фолиниевой кислоты в плазме крови достигается через 10 мин.
 Активный изомер, L-5-формилтетрагидрофолиевая кислота, в печени быстро превращается в 5-метилтетрагидрофолиевую кислоту. Предполагается, что это превращение не связано с присутствием дигидрофолатредуктазы и происходит наиболее быстро и полно при приеме внутрь, чем при парентеральном введении. Неактивный изомер, D-5-формилтетрагидрофолиевая кислота, выделяется почками в неизменном виде. Активный изомер — L-5-формилтетрагидрофолиевая кислота — частично экскретируется почками, но преимущественно метаболизируется до фолиевой кислоты.

Показания к применению

 Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексат, триметоприм и пириметамин); профилактика токсического действия метотрексата при применении его в повышенных и высоких дозах; колоректальный рак (в составе комбинированной терапии с фторурацилом).

Противопоказания

 Повышенная чувствительность; пернициозная анемия или другие виды анемии, обусловленные дефицитом цианокобаламина (витамина В12); беременность и период кормления грудью.

Ограничения к использованию

 Алкоголизм; эпилепсия; хроническая почечная недостаточность; детский возраст (до 2 лет — безопасность и эффективность для детей не установлены).

Побочные эффекты

 Побочные реакции редки. При парентеральном введении имелись случаи гипертермии. Наблюдались отдельные случаи аллергических реакций, включая анафилактические реакции и сыпь. При применении высоких доз возможны диспептические расстройства.

Взаимодействие

 Фолиниевая кислота при одновременном применении снижает эффективность антагонистов фолиевой кислоты.
 Уменьшает противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона. Может привести к усилению как терапевтического, так и токсического действия фторурацила, в связи с чем при совместном применении дозы фторурацила должны быть снижены.
 Фолиниевая кислота в виде раствора для в/в введения фармацевтически совместима с фторурацилом, с другими ЛС смешивать нельзя.

Передозировка

 Фолиниевая кислота нетоксична. Даже при применении очень высоких доз признаков передозировки не наблюдается.

Способ применения и дозы

 В/в.

Меры предосторожности применения

 Фолиниевую кислоту необходимо применять только под контролем врачей, имеющих опыт применения противоопухолевых химиотерапевтических препаратов.
 За исключением случаев передозировки антагонистами фолиевой кислоты фолиниевую кислоту не следует применять одновременно с противоопухолевыми препаратами — антагонистами фолиевой кислоты (например метотрексат) с целью компенсации или уменьшения токсичности, поскольку терапевтический эффект антагонистов может быть нивелирован.
 Сопутствующее применение фолиниевой кислоты не снижает антибактериальную активность таких антагонистов фолиевой кислоты, как триметоприм и пириметамин. В режиме комбинированного назначения с фторурацилом профиль токсичности фторурацила может быть усилен или изменен фолиниевой кислотой. Наиболее распространенными проявлениями в этом случае являются лейкопения, мукозиты, стоматиты и/или диарея, что может оказаться причиной ограничения дозы. При проведении терапии фолиниевой кислотой и фторурацилом доза фторурацила в случае наступления токсических эффектов должна быть снижена больше, чем в случае применения фторурацила в режиме монотерапии.
 При лечении случайной передозировки антагонистами фолиевой кислоты фолиниевую кислоту следует назначать как можно быстрее. При увеличении временнóго интервала между назначением антифолата (метотрексат) и началом поддержки фолиниевой кислотой эффективность противодействия токсическим проявлениям падает. Для установления оптимальной дозы и продолжительности терапии фолиниевой кислотой необходимо проводить мониторинг концентрации метотрексата в сыворотке крови. Замедление выведения метотрексата может быть вызвано его задержкой в местах скопления патологических жидкостей (таких как асцит, плевральный выпот), почечной недостаточностью, несбалансированной гидратацией, применением НПВС или салицилатов. В таких случаях может быть показано назначение фолиниевой кислоты в более высоких дозах или пролонгированно.
 Фолиниевая кислота не воздействует на негематологическую токсичность метотрексата, такую как нефротоксичность, вызванную преципитацией препарата и/или его метаболитов в почках.
 У пациентов с эпилепсией, получающих фенобарбитал, фенитоин, примидон, существует риск увеличения частоты приступов из-за понижения концентрации противоэпилептических препаратов в крови. В течение терапии фолиниевой кислотой и после ее отмены рекомендуется осуществлять клиническое наблюдение, контроль концентрации противоэпилептических средств в плазме, а при необходимости — скорректировать их дозы.
 Применение фолиниевой кислоты при пернициозной и других мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина (витамин В12), может привести к гематологической ремиссии с одновременным прогрессированием неврологических расстройств.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.