Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Гозоглиптин

ПроверьАналогиСравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Характеристика вещества
  5. Фармакодинамика
  6. Фармакокинетика
  7. Показания к применению
  8. Противопоказания
  9. Ограничения к использованию
  10. При беременности и кормлении грудью
  11. Побочные эффекты
  12. Взаимодействие
  13. Передозировка
  14. Способ применения и дозы
  15. Меры предосторожности применения
  16. Список литературы
  17. Аналоги по действию
  18. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Gosogliptine.

Фармакологическая группа

Гипогликемические синтетические и другие средства

Латинское название

 Gosogliptinum ( Gosogliptini).

Используется в лечении

Характеристика вещества

 Гипогликемическое средство, ингибитор ДПП-4.

Фармакодинамика

 Фармакодинамика.
 Гозоглиптин является активным, высокоселективным ингибитором фермента ДПП-4, предназначенным для лечения сахарного диабета типа 2. Ингибируя активность ДПП-4, гозоглиптин повышает концентрацию синтезируемых в кишечнике гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Увеличение концентрации ГПП-1 и ГИП вызывает повышение чувствительности бета-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к повышению синтеза и секреции инсулина. Повышение концентрации ГПП-1 вызывает повышение чувствительности альфа-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной секреции глюкагона во время еды вызывает уменьшение инсулинорезистентности. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина, обусловленное повышением концентрации ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью, что приводит к снижению содержания глюкозы в крови. При применении гозоглиптина у более 750 пациентов с сахарным диабетом типа 2 в течение от 12 до 36 нед в качестве монотерапии или в комбинации с метформином отмечалось достоверное длительное снижение концентрации HbAlc, глюкозы в крови натощак и через 2 ч после еды. На фоне лечения гозоглиптином не было отмечено значимое изменение массы тела; частота эпизодов гипогликемии была минимальной.

Фармакокинетика

 Всасывание. Гозоглиптин быстро всасывается при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью более 99%. Сmах в плазме крови достигается в течение 1 ч после приема. Средние концентрации в плазме крови увеличиваются пропорционально увеличению дозы. Снижение концентрации гозоглиптина в плазме крови после достижения Сmах носит двухфазный характер.
 Прием пищи оказывает умеренный эффект на скорость всасывания гозоглиптина.
 Совместное применение гозоглиптина с метформином не влияет на динамику их всасывания.
 Распределение. Гозоглиптин практически не связывается с белками плазмы крови.
 Метаболизм. Основной метаболический путь гозоглиптина у человека связан с гидроксилированием пиримидиновой группы. Другие метаболиты связаны с гидролизом амидов, глюкуронизацией карбамоила, конъюгацией с формамидом, конъюгацией с глюкозой и конъюгацией с креатинином. В исследованиях in vitro >in vitro с использованием микросомальных ферментов печени человека отмечались низкие константы связывания и ингибирования гозоглиптином изоферментов сYP1А2, сYP2С9, сYP2С19, сYP2D6 и сYP3А4 цитохрома P450.
 Выведение. Гозоглиптин выводится из организма преимущественно почками. После приема внутрь около 77% дозы гозоглиптина выводится почками, причем 48,5% - в неизмененном виде. 10,5% дозы выводится через кишечник, при этом значительная доля приходится на метаболиты гозоглиптина. Т1/2 после приема внутрь составляет около 20.
 Особые клинические случаи.
 В исследовании с однократным введением гозоглиптина в дозе 20 мг различия между параметрами фармакокинетики у пациентов с нарушением функции почек по сравнению с группой пациентов с нормальной функцией почек были обнаружены в группах с хронической почечной недостаточностью легкой степени (AUC0-∞ в 1,5 раза больше, чем в группе с нормальной функцией), хронической почечной недостаточностью средней степени (AUC0-∞ в 2,2 раза больше, чем в группе с нормальной функцией), тяжелой почечной недостаточностью (AUC0-∞ в 2,1 раза больше, чем в группе с нормальной функцией) и терминальной почечной недостаточностью (AUC0-∞ в 2,8 раза больше, чем в группе с нормальной функцией). При изменении функции почек не отмечено выраженных изменений Сmах.
 Клиренс при диализе варьировал от 99 до 132 мл/мин и средняя доля гозоглиптина при приеме в дозе 20 мг, выведенного за один 4-часовой сеанс диализа, составляла примерно 26% дозы (5,23 мг). Выведение гозоглиптина при гемодиализе оказалось умеренным. По окончании диализа не наблюдалось заметного «эффекта рикошета».
 Фармакокинетические особенности гозоглиптина у детей младше 18 лет не изучались.

Показания к применению

 Сахарный диабет типа 2: в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями. в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином в случае неэффективности диетотерапии. физических упражнений и монотерапии этими препаратами.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к гозоглиптину. сахарный диабет типа 1. диабетический кетоацидоз. тяжелые нарушения функции печени. хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени. возраст младше 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлена). беременность. период грудного вскармливания.

Ограничения к использованию

 У пациентов с панкреатитом в анамнезе.

При беременности и кормлении грудью

 В экспериментальных доклинических исследованиях при применении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые у человека, гозоглиптин не вызывал нарушение фертильности, эмбриогенеза и не оказывал тератогенное действие на плод.
 Клинические исследования безопасности гозоглиптина у беременных не проводились. В связи с отсутствием данных по безопасности применение гозоглиптина во время беременности противопоказано.
 Поскольку неизвестно, проникает ли гозоглиптин в грудное молоко у человека, применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Побочные эффекты

 При применении гозоглиптина в качестве монотерапии или в комбинации с метформином большинство нежелательных явлений (НЯ) были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии. Корреляции между частотой НЯ и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлено.
 Для оценки частоты встречаемости НЯ использовались следующие критерии: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100. <1/10). нечасто (≥1/1000. <1/100). редко (≥1/10000. <1/1000). очень редко. включая отдельные сообщения (≤1/10000).
 При применении гозоглиптина в дозах 20 и 30 мг 1 раз в сутки частота отмены терапии в связи с развитием НЯ составила 1,3%. Эпизоды гипогликемии (бессимптомные или легкой степени) наблюдались у 4,7% пациентов на фоне монотерапии гозоглиптином и у 4,1% пациентов при комбинированной терапии гозоглиптином и метформином.
 При применении гозоглиптина в дозе 20 и 30 мг 1 раз в сутки в качестве монотерапии.
 На фоне монотерапии гозоглиптином НЯ отмечались у 24,8% пациентов; количество связанных или возможно связанных явлений наблюдалось у 2,7% пациентов; все явления имели легкую или среднюю степень тяжести. Тяжелых НЯ зарегистрировано не было.
 Наблюдались следующие НЯ.
 Со стороны иммунной системы. Нечасто - аллергический дерматит.
 Со стороны нервной системы. Нечасто - головокружение, головная боль, сонливость.
 Со стороны печени и желчевыводящих путей. Нечасто - повышение активности печеночных ферментов (AЛT, ACT).
 Со стороны ЖКТ. Нечасто - запор.
 Общие расстройства и нарушения в месте введения. Нечасто - астения, чувство усталости.
 При комбинации гозоглиптина в дозе 20 и 30 мг 1 раз в сутки с метформином.
 На фоне комбинированной терапии с метформином НЯ отмечались у 23,8% пациентов. связанные или возможно связанные с приемом препарата НЯ наблюдались у 3,3% пациентов. все явления также имели легкую или среднюю степень тяжести. Тяжелых НЯ зарегистрировано не было.
 Наблюдались следующие НЯ.
 Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль.
 Со стороны ЖКТ. Нечасто - диарея, диспепсия, панкреатит.
 Со стороны печени и желчного пузыря. Нечасто - холецистит. стеатоз. повышение активности печеночных ферментов (AЛT. ACT). повышение билирубина. полип желчного пузыря.
 Со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто - инфекции мочевыводящих путей.
 Общие расстройства и нарушения в месте введения. Нечасто - периферические отеки, боль в спине.

Взаимодействие

 Гозоглиптин обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия. Поскольку гозоглиптин не является субстратом микросомальных ферментов печени, а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие гозоглиптина с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами микросомальных ферментов печени, маловероятно.
 Клинически значимое взаимодействие гозоглиптина с препаратами, наиболее часто применяемыми при лечении сахарного диабета типа 2, не установлено.
 Совместное применение гозоглиптина с инсулином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами и другими гипогликемическими средствами, за исключением метформина, не изучено.

Передозировка

 Клинические исследования у здоровых добровольцев показали хорошую переносимость гозоглиптина в дозе до 300 мг. Изучение доз свыше 300 мг не проводилось.
 Симптомы. При однократном применении в дозе 300 мг могут наблюдаться головокружение, боль в мышцах, сухость во рту. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей исчезают после прекращения применения гозоглиптина.
 Лечение. Общепринятые мероприятия - промывание желудка, мониторинг жизненных показателей, симптоматическая терапия в случае необходимости.
 Возможно выведение гозоглиптина из организма с помощью 3-4-часового диализа.

Способ применения и дозы

 Внутрь, 1 раз в день утром, независимо от приема пищи. Режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости. Рекомендуемая начальная доза - 20 мг/сут при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином. При отсутствии достижения целевых показателей концентрации глюкозы в крови доза может быть увеличена до 30 мг/cут.

Меры предосторожности применения

 Применение гозоглиптина у пациентов с сахарным диабетом типа 1 или для лечения диабетического кетоацидоза противопоказано.
 У пациентов с ХПН легкой степени уменьшение дозы не требуется. Не рекомендуется применять у пациентов с ХПН средней степени тяжести и тяжелой почечной недостаточностью.
 Не рекомендуется применять у пациентов с выраженным нарушением функции печени (AЛT или ACT >2,5 раза выше ВГН) в связи с ограниченным опытом применения у данной категории пациентов.
 У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Влияние гозоглиптина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не установлено. При развитии головокружения на фоне лечения гозоглиптином пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Список литературы

 Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2016.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.