Pharmacological Group
Latin name
Arginini glutamas ( Arginini glutamatis).
Used in the treatment of
- T50.9 Poisoning, other and unspecified drugs, medicaments and biological substances
- O43 Placental disorders
- O26.9 Pregnancy-related condition, unspecified
- K74 Fibrosis and cirrhosis of liver
- K73 Chronic hepatitis, not elsewhere classified
- K72.0 Acute and subacute hepatic failure
- K72 Hepatic failure, not elsewhere classified
- K70.1 Alcoholic hepatitis
- T51 Toxic effect of alcohol
- F10.3 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state
- E72.2 Disorders of urea cycle metabolism
- B19 Unspecified viral hepatitis
- B18 Chronic viral hepatitis
- B17 Other acute viral hepatitis
- A27 Leptospirosis
- T62.0 Toxic effect, ingested mushrooms
- T65.9 Toxic effect, toxic effect of unspecified substance
- X49 Accidental poisoning by and exposure to other and unspecified chemicals and noxious substances
- F10.0 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, acute intoxication
Pharmacological action
Гепатопротекторное, гипоаммониемическое, вазопротективное.
Characteristics of the substance
Соединение аргинина и глутаминовой кислоты.
Pharmacodynamics
Фармакодинамика.
Аргинина глутамат участвует в обеспечении биохимических процессов нейтрализации и выведения из организма высокотоксичного метаболита обмена азотистых веществ - аммиака. Гипоаммониемические эффекты реализуются путем активации обезвреживания аммиака в орнитиновом цикле синтеза мочевины, связывания аммиака в нетоксичный глутамин, а также усиления выведения аммиака из ЦНС и его экскреции из организма. В результате снижаются общетоксические, в тч нейротоксические, эффекты аммиака.
Оказывает гепатопротекторное действие, обладая антиоксидантной, антигипоксической и мембраностабилизирующей активностью, позитивно влияет на процессы энергообеспечения в гепатоцитах.
При алкогольной интоксикации стимулирует утилизацию алкоголя в монооксигеназной системе печени, предупреждает угнетение ключевого фермента утилизации этанола - алкогольдегидрогеназы, ускоряет инактивацию и выведение токсических продуктов метаболизма этанола в результате увеличения образования и окисления янтарной кислоты, снижает угнетающее влияние алкоголя на ЦНС за счет нейромедиаторных свойств возбуждающей глутаминовой кислоты.
При патологии беременности благодаря эндотелийпротективному действию аргинина глутамат уменьшает нарушенную проницаемость и тромборезистентность сосудов, предотвращает гиперкоагуляцию, снижает чувствительность сосудов к сосудосуживающим агентам (эндотелин, ангиотензин, тромбоксан), вызывающим генерализованный вазоспазм. Аргинин после предварительной биотрансформации в оксид азота оказывает сосудорасширяющее действие, положительно влияет на свертывание крови и функциональные свойства циркулирующих в ней элементов. В результате сосудорасширяющих и антигипоксических эффектов улучшается фетоплацентарная гемодинамика, снижается внутриутробная гипоксия плода. При патологии беременности аргинина глутамат проявляет также антитоксическую и гепатозащитную активность, выступает в качестве неспецифического метаболического регулятора обменных процессов. Благодаря этим свойствам в период беременности снижается уровень циркулирующих в крови иммунных комплексов, уменьшается выраженность синдрома метаболической интоксикации и иммунотоксикоза, повышаются компенсаторно-приспособительные реакции организма. Аргинина глутамат не оказывает эмбриотоксическое, гонадотоксическое, мутагенное и тератогенное действие, не вызывает аллергические и иммунотоксические реакции.
Аргинина глутамат участвует в обеспечении биохимических процессов нейтрализации и выведения из организма высокотоксичного метаболита обмена азотистых веществ - аммиака. Гипоаммониемические эффекты реализуются путем активации обезвреживания аммиака в орнитиновом цикле синтеза мочевины, связывания аммиака в нетоксичный глутамин, а также усиления выведения аммиака из ЦНС и его экскреции из организма. В результате снижаются общетоксические, в тч нейротоксические, эффекты аммиака.
Оказывает гепатопротекторное действие, обладая антиоксидантной, антигипоксической и мембраностабилизирующей активностью, позитивно влияет на процессы энергообеспечения в гепатоцитах.
При алкогольной интоксикации стимулирует утилизацию алкоголя в монооксигеназной системе печени, предупреждает угнетение ключевого фермента утилизации этанола - алкогольдегидрогеназы, ускоряет инактивацию и выведение токсических продуктов метаболизма этанола в результате увеличения образования и окисления янтарной кислоты, снижает угнетающее влияние алкоголя на ЦНС за счет нейромедиаторных свойств возбуждающей глутаминовой кислоты.
При патологии беременности благодаря эндотелийпротективному действию аргинина глутамат уменьшает нарушенную проницаемость и тромборезистентность сосудов, предотвращает гиперкоагуляцию, снижает чувствительность сосудов к сосудосуживающим агентам (эндотелин, ангиотензин, тромбоксан), вызывающим генерализованный вазоспазм. Аргинин после предварительной биотрансформации в оксид азота оказывает сосудорасширяющее действие, положительно влияет на свертывание крови и функциональные свойства циркулирующих в ней элементов. В результате сосудорасширяющих и антигипоксических эффектов улучшается фетоплацентарная гемодинамика, снижается внутриутробная гипоксия плода. При патологии беременности аргинина глутамат проявляет также антитоксическую и гепатозащитную активность, выступает в качестве неспецифического метаболического регулятора обменных процессов. Благодаря этим свойствам в период беременности снижается уровень циркулирующих в крови иммунных комплексов, уменьшается выраженность синдрома метаболической интоксикации и иммунотоксикоза, повышаются компенсаторно-приспособительные реакции организма. Аргинина глутамат не оказывает эмбриотоксическое, гонадотоксическое, мутагенное и тератогенное действие, не вызывает аллергические и иммунотоксические реакции.
Pharmacokinetics
Не изучалась.
Indications for use
В составе комплексной терапии острых и хронических гепатитов различной этиологии. отравлений гепатотропными ядами (бледная поганка. химические и лекарственные вещества). цирроза печени. лептоспироза. печеночной энцефалопатии. прекомы и комы. сопровождающихся гипераммониемией.
Профилактика алкогольной интоксикации; состояние острого алкогольного отравления легкой и средней степени; похмельный синдром; постинтоксикационные расстройства, вызванные приемом алкоголя.
Осложнения в III триместре беременности - поздний гестоз и фетоплацентарная недостаточность.
Профилактика алкогольной интоксикации; состояние острого алкогольного отравления легкой и средней степени; похмельный синдром; постинтоксикационные расстройства, вызванные приемом алкоголя.
Осложнения в III триместре беременности - поздний гестоз и фетоплацентарная недостаточность.
Contraindications
Повышенная чувствительность; I и II триместры беременности; кормление грудью; возраст до 18 лет.
Restrictions on use
Лихорадочное состояние; повышенная возбудимость; тяжелые нарушения фильтрационной (азотовыделительной) функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин).
Use during pregnancy and lactation
Безопасность клинического применения в I и II триместрах беременности и в период грудного вскармливания не исследована. При необходимости применения аргинина глутамата в период грудного вскармливания следует прекратить кормление грудью.
Side effects
Редко могут наблюдаться чувство легкого дискомфорта в эпигастральной области и тошнота непосредственно после применения аргинина глутамата. которые проходят самостоятельно. выраженная слабость. одышка. загрудинная боль. озноб. нарушение ритма сердца (мерцательная аритмия). артериальная гипотензия. крапивница. отек Квинке.
Interaction
Аминофиллин повышает концентрацию эндогенного инсулина в крови под влиянием аргинина глутамата.
Аргинина глутамат может усиливать эффект антиагрегантных ЛС (например дипиридамол), предупреждает и ослабляет нейротоксические явления, которые могут возникать при терапии изониазидом, ослабляет эффект винбластина.
Аргинина глутамат может усиливать эффект антиагрегантных ЛС (например дипиридамол), предупреждает и ослабляет нейротоксические явления, которые могут возникать при терапии изониазидом, ослабляет эффект винбластина.
Overdose
Симптомы. Тошнота. рвота. боль в области грудной клетки. чувство дискомфорта в эпигастральной области. бессонница. преходящее кратковременное снижение АД. AV-блокада. аллергические реакции.
Лечение. Симптоматическое, при необходимости прием антигистаминных ЛС, в тяжелых случаях - в/в введение ГКС.
Лечение. Симптоматическое, при необходимости прием антигистаминных ЛС, в тяжелых случаях - в/в введение ГКС.
Method of drug use and dosage
Внутрь, независимо от приема пищи, 2-4 раза в сутки, в зависимости от показания.
В/в, капельно, 2 раза в день. Высшая суточная доза - 8 г.
В/в, капельно, 2 раза в день. Высшая суточная доза - 8 г.
Application precautions
При назначении пациентам с нарушениями функций эндокринных желез следует учитывать, что аргинина глутамат может незначительно увеличивать секрецию инсулина и гормона роста, что не требует коррекции медикаментозной терапии у пациентов с сахарным диабетом и/или акромегалией.
Влияние на способность управления транспортными средствами. Аргинина глутамат не влияет на способность управления транспортными средствами.
Влияние на способность управления транспортными средствами. Аргинина глутамат не влияет на способность управления транспортными средствами.
References
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2017.