Пироксикам (Piroxicam)

 Русское название: Пироксикам.
 Английское название: Piroxicam.

 Piroxicamum ( Piroxicami).

 4-Гидрокси-2-метил-N-2-пиридинил-2H-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид.

 36322-90-4.

 Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в хлороформе (1:100), в подогретом этаноле и метаноле (1:1000), трудно растворим в воде.

 Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее.
 Ингибирует активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ, в тч ПГЕ1, ПГЕ2, ПГЕ2альфа и тромбоксанов. Подавляет фагоцитоз, агрегацию тромбоцитов.
 После приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 3–5 Равновесная концентрация в крови устанавливается в течение 7–12 дней. Связывание с белками плазмы составляет 97–99%. Метаболизируется в печени (окисляется и конъюгирует), основные метаболиты — 5-гидроксипироксикам, N-метил-бензосульфонамид и тд; — фармакологически неактивны. T1/2 около 50 ч, может увеличиваться при заболеваниях печени. Выводится почками и ЖКТ (в моче определяется в 2 раза большее количество, чем в фекалиях), преимущественно в виде глюкуронидов (5% экскретируется в неизмененном виде). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Не кумулирует.
 Способствует ослаблению болевого синдрома, симптомов воспаления при любом способе применения. При суставном синдроме ослабляет или купирует воспаление и боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов.
 Исследования подострой и хронической токсичности, выполненные на крысах, мышах, собаках и обезьянах, показали, что наиболее частым проявлением токсичности у животных при длительном введении пироксикама, как и других НПВС, является почечный папиллярный некроз и поражение ЖКТ. Не выявлено влияния на фертильность и тератогенного действия у животных.
 Увеличивает вероятность патологических родов и задержку родового акта у животных, подобно другим ЛС, ингибирующим синтез и высвобождение ПГ. Токсическое действие на ЖКТ особенно выражено у женщин в III триместре беременности, по сравнению с действием в I и II триместрах и у небеременных женщин.

 Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника. Сопровождающиеся болевым синдромом. В тч ревматоидный артрит. Ревматизм. Анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева). Остеоартроз. Ювенильный хронический артрит. Тендинит. Тендовагинит. Плечекистевой синдром. Плечелопаточный периартрит. Острый приступ подагры; болевой синдром различного генеза: невралгия. Миалгия. Первичная дисменорея. Боль послеоперационная и посттравматическая. В тч при спортивных травмах (ушиб. Вывих. Растяжение). Боль и отечность в суставах. Сухожилиях и мышцах. Обусловленная перенапряжением и тд;; острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей.

 Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, бронхиальная астма, аллергические заболевания, сердечная недостаточность и другие заболевания, сопровождающиеся отеками, артериальная гипертензия.

 Противопоказано при беременности.
 Категория действия на плод по FDA. C.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, головная боль, раздражительность, сонливость или бессонница, слабость, депрессия, галлюцинации, шум в ушах, ухудшение зрения, раздражение глаз.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД, сердцебиение, анемия, тромбопения, лейкопения, эозинофилия, понижение гемоглобина и гематокрита, геморрагии.
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту. Стоматит. Раздражение ЖКТ. Тошнота. Отрыжка. Анорексия. Диарея или запор. Метеоризм. Кровоточивость десен. Боль в эпигастральной области. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и возникновение кровотечений. Нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз).
 Со стороны мочеполовой системы. Почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.
 Прочие. Аллергические реакции (зуд. Покраснение кожи; отеки. В тч лица. Рук; синдром Стивенса-Джонсона. Синдром Лайелла. Очень редко — анафилактические реакции. Бронхоспазм. Фотосенсибилизация. Сыпь). Отеки (преимущественно нижних конечностей у больных с нарушением функции сердца). Потливость. Повышение содержания мочевины. Гиперкалиемия. Гипо- или гипергликемия. Повышение или понижение массы тела.
 Местные реакции. Раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, боль и неприятное ощущение тяжести в анальной области (суппозитории); при нанесении на кожу - раздражение, в тч зуд, покраснение, сыпь, жжение (при длительном применении).

 Вытесняет из связи с белками крови другие ЛС. Понижает эффективность гипотензивных средств. На фоне других НПВС и кортикостероидов повышается риск ульцерогенного действия. Увеличивает риск гиперкалиемии при сочетании с калийсберегающими диуретиками и другими калийсодержащими препаратами. Повышает концентрацию фенитоина и лития в крови. Антикоагулянты увеличивают риск кровотечений. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию пироксикама в крови до 80% исходной.

 Симптомы. Сонливость, нарушение зрения, при очень высоких дозах - потеря сознания, кома.
 Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, антацидов (для уменьшения всасывания), симптоматическая терапия.

 Перед применением, в тч местном, больным бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, с полипами слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей следует проконсультироваться с врачом. В период лечения необходимо контролировать клеточный состав крови, функцию почек и печени.
 В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.
 Следует избегать попадания геля или мази на слизистые оболочки, в глаза, на открытые раны и пр. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1