Содержание
Названия
Русское название: Пироксикам.
Английское название: Piroxicam.
Английское название: Piroxicam.
Латинское название
Piroxicamum ( Piroxicami).
Химическое название
4-Гидрокси-2-метил-N-2-пиридинил-2H-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид.
Фарм Группа
• НПВС — Оксикамы.
Нозологии
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации.
• M06,9 Ревматоидный артрит неуточненный.
• M10 Подагра.
• M13,9 Артрит неуточненный.
• M15-M19 Артрозы.
• M45 Анкилозирующий спондилит.
• M77,9 Энтезопатия неуточненная.
• M79,0 Ревматизм неуточненный.
• M79,1 Миалгия.
• M79,2 Невралгия и неврит неуточненные.
• N94,4 Первичная дисменорея.
• R52,1 Постоянная некупирующаяся боль.
• R52,2 Другая постоянная боль.
• T14,0 Поверхностная травма неуточненной области тела.
• T14,3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела.
• T14,9 Травма неуточненная.
• M06,9 Ревматоидный артрит неуточненный.
• M10 Подагра.
• M13,9 Артрит неуточненный.
• M15-M19 Артрозы.
• M45 Анкилозирующий спондилит.
• M77,9 Энтезопатия неуточненная.
• M79,0 Ревматизм неуточненный.
• M79,1 Миалгия.
• M79,2 Невралгия и неврит неуточненные.
• N94,4 Первичная дисменорея.
• R52,1 Постоянная некупирующаяся боль.
• R52,2 Другая постоянная боль.
• T14,0 Поверхностная травма неуточненной области тела.
• T14,3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела.
• T14,9 Травма неуточненная.
Код CAS
36322-90-4.
Характеристика вещества
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в хлороформе (1:100), в подогретом этаноле и метаноле (1:1000), трудно растворим в воде.
Фармакодинамика
Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее.
Ингибирует активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ, в тч ПГЕ1, ПГЕ2, ПГЕ2альфа и тромбоксанов. Подавляет фагоцитоз, агрегацию тромбоцитов.
После приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 3–5 Равновесная концентрация в крови устанавливается в течение 7–12 дней. Связывание с белками плазмы составляет 97–99%. Метаболизируется в печени (окисляется и конъюгирует), основные метаболиты — 5-гидроксипироксикам, N-метил-бензосульфонамид и тд; — фармакологически неактивны. T1/2 около 50 ч, может увеличиваться при заболеваниях печени. Выводится почками и ЖКТ (в моче определяется в 2 раза большее количество, чем в фекалиях), преимущественно в виде глюкуронидов (5% экскретируется в неизмененном виде). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Не кумулирует.
Способствует ослаблению болевого синдрома, симптомов воспаления при любом способе применения. При суставном синдроме ослабляет или купирует воспаление и боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов.
Исследования подострой и хронической токсичности, выполненные на крысах, мышах, собаках и обезьянах, показали, что наиболее частым проявлением токсичности у животных при длительном введении пироксикама, как и других НПВС, является почечный папиллярный некроз и поражение ЖКТ. Не выявлено влияния на фертильность и тератогенного действия у животных.
Увеличивает вероятность патологических родов и задержку родового акта у животных, подобно другим ЛС, ингибирующим синтез и высвобождение ПГ. Токсическое действие на ЖКТ особенно выражено у женщин в III триместре беременности, по сравнению с действием в I и II триместрах и у небеременных женщин.
Ингибирует активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ, в тч ПГЕ1, ПГЕ2, ПГЕ2альфа и тромбоксанов. Подавляет фагоцитоз, агрегацию тромбоцитов.
После приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 3–5 Равновесная концентрация в крови устанавливается в течение 7–12 дней. Связывание с белками плазмы составляет 97–99%. Метаболизируется в печени (окисляется и конъюгирует), основные метаболиты — 5-гидроксипироксикам, N-метил-бензосульфонамид и тд; — фармакологически неактивны. T1/2 около 50 ч, может увеличиваться при заболеваниях печени. Выводится почками и ЖКТ (в моче определяется в 2 раза большее количество, чем в фекалиях), преимущественно в виде глюкуронидов (5% экскретируется в неизмененном виде). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Не кумулирует.
Способствует ослаблению болевого синдрома, симптомов воспаления при любом способе применения. При суставном синдроме ослабляет или купирует воспаление и боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов.
Исследования подострой и хронической токсичности, выполненные на крысах, мышах, собаках и обезьянах, показали, что наиболее частым проявлением токсичности у животных при длительном введении пироксикама, как и других НПВС, является почечный папиллярный некроз и поражение ЖКТ. Не выявлено влияния на фертильность и тератогенного действия у животных.
Увеличивает вероятность патологических родов и задержку родового акта у животных, подобно другим ЛС, ингибирующим синтез и высвобождение ПГ. Токсическое действие на ЖКТ особенно выражено у женщин в III триместре беременности, по сравнению с действием в I и II триместрах и у небеременных женщин.
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника. Сопровождающиеся болевым синдромом. В тч ревматоидный артрит. Ревматизм. Анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева). Остеоартроз. Ювенильный хронический артрит. Тендинит. Тендовагинит. Плечекистевой синдром. Плечелопаточный периартрит. Острый приступ подагры; болевой синдром различного генеза: невралгия. Миалгия. Первичная дисменорея. Боль послеоперационная и посттравматическая. В тч при спортивных травмах (ушиб. Вывих. Растяжение). Боль и отечность в суставах. Сухожилиях и мышцах. Обусловленная перенапряжением и тд;; острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей.
Противопоказания
Гиперчувствительность. В тч к другим НПВС. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения). «аспириновая» астма. Выраженные нарушения функции печени и/или почек. Геморрагический диатез. Изменение картины крови неясного генеза (в тч в анамнезе). Воспалительные изменения или кровотечения в области прямой кишки и анального отверстия. В тч проктит (при применении суппозиториев); беременность. Кормление грудью. Детский и юношеский возраст (раствор для инъекций — до 18 лет; гель. Мазь. Суппозитории — до 14 лет).
Ограничения к использованию
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, бронхиальная астма, аллергические заболевания, сердечная недостаточность и другие заболевания, сопровождающиеся отеками, артериальная гипертензия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA. C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, головная боль, раздражительность, сонливость или бессонница, слабость, депрессия, галлюцинации, шум в ушах, ухудшение зрения, раздражение глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД, сердцебиение, анемия, тромбопения, лейкопения, эозинофилия, понижение гемоглобина и гематокрита, геморрагии.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту. Стоматит. Раздражение ЖКТ. Тошнота. Отрыжка. Анорексия. Диарея или запор. Метеоризм. Кровоточивость десен. Боль в эпигастральной области. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и возникновение кровотечений. Нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны мочеполовой системы. Почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.
Прочие. Аллергические реакции (зуд. Покраснение кожи; отеки. В тч лица. Рук; синдром Стивенса-Джонсона. Синдром Лайелла. Очень редко — анафилактические реакции. Бронхоспазм. Фотосенсибилизация. Сыпь). Отеки (преимущественно нижних конечностей у больных с нарушением функции сердца). Потливость. Повышение содержания мочевины. Гиперкалиемия. Гипо- или гипергликемия. Повышение или понижение массы тела.
Местные реакции. Раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, боль и неприятное ощущение тяжести в анальной области (суппозитории); при нанесении на кожу - раздражение, в тч зуд, покраснение, сыпь, жжение (при длительном применении).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД, сердцебиение, анемия, тромбопения, лейкопения, эозинофилия, понижение гемоглобина и гематокрита, геморрагии.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту. Стоматит. Раздражение ЖКТ. Тошнота. Отрыжка. Анорексия. Диарея или запор. Метеоризм. Кровоточивость десен. Боль в эпигастральной области. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и возникновение кровотечений. Нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны мочеполовой системы. Почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.
Прочие. Аллергические реакции (зуд. Покраснение кожи; отеки. В тч лица. Рук; синдром Стивенса-Джонсона. Синдром Лайелла. Очень редко — анафилактические реакции. Бронхоспазм. Фотосенсибилизация. Сыпь). Отеки (преимущественно нижних конечностей у больных с нарушением функции сердца). Потливость. Повышение содержания мочевины. Гиперкалиемия. Гипо- или гипергликемия. Повышение или понижение массы тела.
Местные реакции. Раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, боль и неприятное ощущение тяжести в анальной области (суппозитории); при нанесении на кожу - раздражение, в тч зуд, покраснение, сыпь, жжение (при длительном применении).
Взаимодействие
Вытесняет из связи с белками крови другие ЛС. Понижает эффективность гипотензивных средств. На фоне других НПВС и кортикостероидов повышается риск ульцерогенного действия. Увеличивает риск гиперкалиемии при сочетании с калийсберегающими диуретиками и другими калийсодержащими препаратами. Повышает концентрацию фенитоина и лития в крови. Антикоагулянты увеличивают риск кровотечений. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию пироксикама в крови до 80% исходной.
Передозировка
Симптомы. Сонливость, нарушение зрения, при очень высоких дозах - потеря сознания, кома.
Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, антацидов (для уменьшения всасывания), симптоматическая терапия.
Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, антацидов (для уменьшения всасывания), симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м, ректально, наружно.
Меры предосторожности применения
Перед применением, в тч местном, больным бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, с полипами слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей следует проконсультироваться с врачом. В период лечения необходимо контролировать клеточный состав крови, функцию почек и печени.
В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.
Следует избегать попадания геля или мази на слизистые оболочки, в глаза, на открытые раны и пр.
В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.
Следует избегать попадания геля или мази на слизистые оболочки, в глаза, на открытые раны и пр.