|
|
Другие названия и синонимы
Clomifene.
Фармакологическая группа
Латинское название
Clomiphenum ( сlomipheni).
Химическое название
2-[4-(2-Хлор-1,2-дифенилэтенил)фенокси]-N,N-диэтилэтанамин (в виде цитрата).
Используется в лечении
Код CAS
911-45-5.
Фармакологическое действие
Антиэстрогенное.
Характеристика вещества
Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде, умеренно растворим в спирте.
Фармакодинамика
Связывает рецепторы эстрогенов в гипоталамусе и яичниках. При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Экскретируется с желчью, подвергается энтерогепатической рециркуляции. Из организма выводится с фекалиями. 1/2T1/2 составляет 5-7 дней. В малых дозах усиливает секрецию гонадотропных гормонов (пролактина, ФСГ и ЛГ), стимулирует овуляцию. При низком содержании в организме эндогенных эстрогенов оказывает умеренный эстрогенный эффект, при высоком уровне - антиэстрогенный. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов, способствует секреции гонадотропинов. В больших дозах тормозит секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью не обладает.
Показания к применению
Ановуляторное бесплодие (индукция овуляции). дисфункциональные маточные кровотечения. аменорея (дисгонадотропная форма. вторичная. постконтрацептивная). галакторея (на фоне опухоли гипофиза). поликистоз яичников (синдром Штейна - Левенталя). синдром Киари-Фроммеля. андрогенная недостаточность. олигоспермия. для диагностики нарушений гонадотропной функции гипофиза.
Противопоказания
Гиперчувствительность. тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность. маточные кровотечения неясной этиологии. киста яичника. опухоль или недостаточность функции гипофиза. беременность (в тч подозрение на нее).
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA. X.
Категория действия на плод по FDA. X.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. депрессия. повышенная утомляемость. беспокойство. бессонница. замедление скорости психических и двигательных реакций. нарушение зрения.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, гастралгия, метеоризм, диарея.
Со стороны мочеполовой системы. Кистозное увеличение яичников, дисменорея, поллакиурия, полиурия, многоплодная беременность.
Прочие. Приливы. увеличение массы тела. боль внизу живота. в области груди. яичек (у мужчин). гипертермия. обратимое выпадение волос. аллергические кожные реакции.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, гастралгия, метеоризм, диарея.
Со стороны мочеполовой системы. Кистозное увеличение яичников, дисменорея, поллакиурия, полиурия, многоплодная беременность.
Прочие. Приливы. увеличение массы тела. боль внизу живота. в области груди. яичек (у мужчин). гипертермия. обратимое выпадение волос. аллергические кожные реакции.
Взаимодействие
Совместим с препаратами гонадотропных гормонов.
Передозировка
Симптомы. Тошнота, рвота, приливы, расстройства зрения, боль в животе.
Лечение. Симптоматическая терапия.
Лечение. Симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь. Для стимуляции овуляции назначают по 50 мг 1 раз в сутки перед сном, начиная с 5-го дня менструального цикла в течение 5 дней (при отсутствии цикла - в любое время); если эффекта нет (овуляция не происходит в течение 30 дней), увеличивают дозу до 150 мг/сут или удлиняют курс до 10 дней. Курсовая доза не должна превышать 1 г. Наступление овуляции определяется по наличию двухфазной базальной температуры, среднему циклическому повышению продукции ЛГ, росту уровня сывороточного прогестерона во время вероятной средней фазы лютеинизации или при менструальном кровотечении женщин с аменореей. Если овуляция произошла, а беременность не наступила, курс следует повторить. Если после состоявшейся овуляции не последовало менструального кровотечения, следует принять во внимание возможную беременность.
Мужчинам для лечения олигоспермии назначают по 50 мг 1-2 раза в сутки в течение 3-4 мес (необходим систематический контроль сперматограммы).
Мужчинам для лечения олигоспермии назначают по 50 мг 1-2 раза в сутки в течение 3-4 мес (необходим систематический контроль сперматограммы).
Меры предосторожности применения
До начала и во время лечения необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует проверять функцию яичников, осуществлять влагалищные исследования, наблюдать за феноменом «зрачка» При увеличении яичников или их кистозной трансформации лечение кломифеном приостанавливают до нормализации размеров яичников. Терапию продолжают с использованием минимальных доз или укорачивают период лечения. На фоне лечения рекомендуется контролировать функцию печени. Нельзя назначать без освобождения от работы лицам, профессиональная деятельность которых требует быстрых физических и психических реакций.